順鉑氯化鈉注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20020273
化學(xué)藥品
貴州漢方制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為幾乎無(wú)色的澄明液體。
本品主要成分為順鉑。
本品為治療多種實(shí)體瘤的一線(xiàn)用藥.與VP-16聯(lián)合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線(xiàn)方案，聯(lián)合MMC?IFO(IMP方案)，或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯(lián)合化療亦為晚期卵巢癌?骨肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤的主要治療方案，與ADM?CTX等聯(lián)用對(duì)多部位鱗狀上皮癌?移行細(xì)胞癌有效，如頭頸部?宮頸?食管及泌尿系腫瘤等.“PVB”(DDP?VLB?BLM)可治療大部分Ⅳ期非精原細(xì)胞睪丸癌，緩解率50%～80%.此外，本品為放療增敏劑，目前國(guó)外廣泛用于Ⅳ期不能手術(shù)的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期.
50ml;順鉑50mg與氯化鈉450mg。
1.消化道反應(yīng):嚴(yán)重的惡心。嘔吐為主要的限制性毒性。發(fā)生率為17～100%。急性嘔吐一般發(fā)生于給藥后1～2小時(shí)，可持續(xù)一周左右。故用本品時(shí)需并用強(qiáng)效止吐劑，如5―羥色胺3(5-HT3)。受體拮抗止吐劑昂丹司瓊等，基本可控制急性嘔吐。
2.腎毒性:累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過(guò)90mg/m2即為腎毒性危險(xiǎn)因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見(jiàn)于用藥后10～15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無(wú)有效預(yù)防本品所致的腎毒性的手段。
3.神經(jīng)毒性:神經(jīng)損害如聽(tīng)神經(jīng)損害所致耳鳴。聽(tīng)力下降較常見(jiàn)。末稍神經(jīng)毒性與累積劑量增加有關(guān)，表現(xiàn)為不同程度的手。腳套樣感覺(jué)減弱或喪失，有時(shí)出現(xiàn)肢端麻痹。軀干肌力下降等，一般難以恢復(fù)。癲癇及視神經(jīng)乳頭水腫或球后視神經(jīng)炎則較少見(jiàn)。
4.骨髓抑制:骨髓抑制(白細(xì)胞和/或血小板下降)一般較輕，發(fā)生機(jī)率與每療程劑量有關(guān)，若≤100mg/m2，發(fā)生率約10%～20%，若劑量≥120mg/m2則約40%，但亦與聯(lián)合化療中其他抗癌藥骨髓毒性的重疊有關(guān)。
5.過(guò)敏反應(yīng):可出現(xiàn)臉腫。氣喘。心動(dòng)過(guò)速。低血壓。非特異斑丘疹類(lèi)皮疹。
6.其他:心臟功能異常。肝功能改變少見(jiàn)。
2.腎毒性:累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過(guò)90mg/m2即為腎毒性危險(xiǎn)因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見(jiàn)于用藥后10～15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無(wú)有效預(yù)防本品所致的腎毒性的手段。
3.神經(jīng)毒性:神經(jīng)損害如聽(tīng)神經(jīng)損害所致耳鳴。聽(tīng)力下降較常見(jiàn)。末稍神經(jīng)毒性與累積劑量增加有關(guān)，表現(xiàn)為不同程度的手。腳套樣感覺(jué)減弱或喪失，有時(shí)出現(xiàn)肢端麻痹。軀干肌力下降等，一般難以恢復(fù)。癲癇及視神經(jīng)乳頭水腫或球后視神經(jīng)炎則較少見(jiàn)。
4.骨髓抑制:骨髓抑制(白細(xì)胞和/或血小板下降)一般較輕，發(fā)生機(jī)率與每療程劑量有關(guān)，若≤100mg/m2，發(fā)生率約10%～20%，若劑量≥120mg/m2則約40%，但亦與聯(lián)合化療中其他抗癌藥骨髓毒性的重疊有關(guān)。
5.過(guò)敏反應(yīng):可出現(xiàn)臉腫。氣喘。心動(dòng)過(guò)速。低血壓。非特異斑丘疹類(lèi)皮疹。
6.其他:心臟功能異常。肝功能改變少見(jiàn)。
1.一般劑量:按體表面積一次20mg/m2，一日1次，連用五天，或一次30mg/m2，;連用3天，并需適當(dāng)水化利尿。
2.大劑量:每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應(yīng)超過(guò)120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預(yù)防本品腎臟毒性，需充分水化:順鉑(PDD)用前12小時(shí)靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當(dāng)日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化鉀?甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治療過(guò)程中注意血鉀?血鎂變化，必要時(shí)需糾正低鉀?低鎂。
順鉑禁忌用于對(duì)順鉑或其他含鉑化合物有過(guò)敏史的病人?孕婦或哺乳期婦女?以及腎功能不良的病人。
1.對(duì)既往有腎病史或中耳炎史者慎用.在治療中出現(xiàn)下列之一癥狀者停用:
(1)周?chē)准?xì)胞低于3500/mm。或血小板低于8萬(wàn).
(2)用藥后持續(xù)性嚴(yán)重嘔吐.
(3)早期腎臟毒性的表現(xiàn)，如血清肌酐大于2mg/dl或尿素氮大于20mg/dl.或尿鏡檢在高倍視野中有白細(xì)胞10個(gè)、紅細(xì)胞5個(gè)或管型5個(gè).
2.順鉑可與鋁相互作用生成黑色沉淀.含有鋁部分的針頭、注射器、套管或靜注裝置，可能與順鉑接觸者，不應(yīng)用于制備或使用該藥.
3.使用本品時(shí)，應(yīng)避光，靜滴時(shí)間不宜超過(guò)24小時(shí).
4.在治療過(guò)程中應(yīng)注意檢查:
(1)聽(tīng)力測(cè)驗(yàn)與神經(jīng)功能檢查.
(2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率與血清肌酐.
(3)紅細(xì)胞壓積、血小板計(jì)數(shù)、白細(xì)胞總數(shù)與分類(lèi)、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、轉(zhuǎn)肽酶、膽紅素與尿酸.
5.發(fā)生過(guò)量或毒性反應(yīng)時(shí)，必須采取對(duì)癥和支持措施，必須監(jiān)測(cè)3～4周，以防延遲性毒性發(fā)生.
6.使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)藥液混濁、封口松動(dòng)、瓶身或瓶口有破裂漏氣、藥液中有異物等，切勿使用.
7.本品一經(jīng)使用，即有空氣進(jìn)入，剩余藥液切勿再儲(chǔ)存使用.
(1)周?chē)准?xì)胞低于3500/mm。或血小板低于8萬(wàn).
(2)用藥后持續(xù)性嚴(yán)重嘔吐.
(3)早期腎臟毒性的表現(xiàn)，如血清肌酐大于2mg/dl或尿素氮大于20mg/dl.或尿鏡檢在高倍視野中有白細(xì)胞10個(gè)、紅細(xì)胞5個(gè)或管型5個(gè).
2.順鉑可與鋁相互作用生成黑色沉淀.含有鋁部分的針頭、注射器、套管或靜注裝置，可能與順鉑接觸者，不應(yīng)用于制備或使用該藥.
3.使用本品時(shí)，應(yīng)避光，靜滴時(shí)間不宜超過(guò)24小時(shí).
4.在治療過(guò)程中應(yīng)注意檢查:
(1)聽(tīng)力測(cè)驗(yàn)與神經(jīng)功能檢查.
(2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率與血清肌酐.
(3)紅細(xì)胞壓積、血小板計(jì)數(shù)、白細(xì)胞總數(shù)與分類(lèi)、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、轉(zhuǎn)肽酶、膽紅素與尿酸.
5.發(fā)生過(guò)量或毒性反應(yīng)時(shí)，必須采取對(duì)癥和支持措施，必須監(jiān)測(cè)3～4周，以防延遲性毒性發(fā)生.
6.使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)藥液混濁、封口松動(dòng)、瓶身或瓶口有破裂漏氣、藥液中有異物等，切勿使用.
7.本品一經(jīng)使用，即有空氣進(jìn)入，剩余藥液切勿再儲(chǔ)存使用.
孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
尚不明確
老年患者腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血漿流量減少，藥物排泄率降低，故慎用。如腎功能正常，可給予全量的70%～90%。
1.與秋水仙堿?丙磺舒或磺砒酮(sulfinpyrazone)合用時(shí)，由于順鉑可能提高血液中尿酸的水平，必須調(diào)節(jié)其劑量，以控制高尿酸血癥與痛風(fēng)。
2.抗組胺藥?酚噻嗪類(lèi)藥或噻噸類(lèi)藥(thioxanthene)與順鉑合用，可能掩蓋耳毒性的癥狀，如耳鳴?眩暈等。
3.順鉑誘發(fā)的腎功能損害可導(dǎo)致博來(lái)霉素(甚至小劑量)的毒性反應(yīng);由于此二藥常合并應(yīng)用，尤應(yīng)注意。
4.與各種骨髓抑制劑或放射治療同用，可增加毒副作用，用量應(yīng)減少。
5.與氨基甙類(lèi)或腎袢利尿藥等有耳?腎毒性的藥物合用，可增強(qiáng)本品的腎毒性和耳毒性。
2.抗組胺藥?酚噻嗪類(lèi)藥或噻噸類(lèi)藥(thioxanthene)與順鉑合用，可能掩蓋耳毒性的癥狀，如耳鳴?眩暈等。
3.順鉑誘發(fā)的腎功能損害可導(dǎo)致博來(lái)霉素(甚至小劑量)的毒性反應(yīng);由于此二藥常合并應(yīng)用，尤應(yīng)注意。
4.與各種骨髓抑制劑或放射治療同用，可增加毒副作用，用量應(yīng)減少。
5.與氨基甙類(lèi)或腎袢利尿藥等有耳?腎毒性的藥物合用，可增強(qiáng)本品的腎毒性和耳毒性。
本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作用似烷化劑，主要作用靶點(diǎn)為DNA，作用于DNA鏈間及鏈內(nèi)交鏈，形成DDP～DNA復(fù)合物，干擾DNA復(fù)制，或與核蛋白及胞漿蛋白結(jié)合。屬周期非特異性藥。
靜脈注射、動(dòng)脈給藥或腔內(nèi)注射吸收均極迅速。注射后廣泛分布于肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達(dá)胸、腹腔，極少通過(guò)血腦屏障。t1/22日以上，若并用利尿劑t1/2可明顯縮短。本品主要由腎排泄，通過(guò)腎小球過(guò)濾或部分由腎小管分泌，用藥后96小時(shí)內(nèi)25%～45%由尿排出。腹腔內(nèi)注射后腔內(nèi)器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。
在涼暗處密閉保存。
24個(gè)月
