硫酸奈替米星注射液
國藥準字H20044201
化學藥品
北京四環(huán)科寶制藥有限公司(國產)
處方藥
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
本品主要成份為奈替米星。
本品用于。1. 本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌?變形桿菌屬(吲哚陽性和陰性)?大腸埃希菌?克雷伯菌屬?腸桿菌屬?沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥?敗血癥?中樞神經系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)?尿路生殖系統(tǒng)感染?呼吸道感染?胃腸道感染?腹膜炎?膽道感染?皮膚或骨骼感染? 中耳炎?鼻竇炎?軟組織感染?李斯特菌病等。2. 本品亦可與其他抗菌藥物聯合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。
2ml:10萬單位（0.1g，以奈替米星計）
1. 本品腎毒性輕微并較少見。常發(fā)生于原有腎功能損害者，或應用劑量超過一般常用劑量的感染患者。2. 神經系統(tǒng)毒性：可發(fā)生第8對腦神經的毒性反應，但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比，本品的毒性發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高?療程過長的感染患者，表現為前庭及聽力受損的癥狀，如出現頭暈?眩暈?聽覺異常等。3. 其他：偶可出現頭痛?全身不適?視覺障礙?心悸?皮疹?發(fā)熱?嘔吐及腹瀉等。4. 局部反應一般少見，偶有注射區(qū)疼痛。
本品可肌內注射，也可靜脈滴注。肌內注射和靜脈滴注劑量一致，本品可加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50～200ml中靜脈滴注，每次滴注時間為1.5～2.0小時。為了正確計算劑量，應在給藥前獲知病人的體重，對于肥胖病人的劑量應按標準體重計算。腎功能狀況可根據血清肌酐濃度的測定而估計，或根據內在的肌酐清除率而計算。另外，治病期間應定期檢查腎功能。對于體表過度燒傷的病人，由于藥動參數的改變，其血清藥物濃度可能下降，通過測定血清藥物濃度來指導用藥劑量顯得更重要。療程：在保證療效的前提下，應盡可能縮短治療時間。通常的療程為7～14天。在有并發(fā)感染時，可能需要更長治療時間。雖然延長治療時間，奈替米星的耐受性好，但長時間給藥，應檢測腎功能、聽力和前庭功能，如果臨床有異常指征，應適當調整劑量。在應用過程中，應通過測定血清藥物濃度的峰谷值，以確保在所給劑量下的有效且安全。當測定方法可行時，峰濃度范圍4～12ug/ml，不能超過16ug/ml。個體間，由于腎功能狀態(tài)（正?；虍惓＃┑牟顒e，其藥物濃度會變，峰濃度應控制在6～12ug/ml,谷濃度應在0.5～2ug/ml較好。對于特殊病人的血清藥物濃度的有效性，應考慮致病菌的敏感性、感染的嚴重程度和病人的機體免疫防衛(wèi)系統(tǒng)的功能。推薦劑量并非一成不變，僅作為首次治療或治療期間不能測定血藥濃度選擇劑量的一個指導。1.腎功能正?；颊叩膭┝砍扇藦碗s尿路感染，1.5～2.0mg/kg/次，每12小時一次；全身嚴重感染1.3～2.2mg/kg/次，每8小時一次；或2.0～3.25mg/kg/次，每12小時一次。對于嬰兒（出生6周以上）至12歲的兒童：每日用藥總量為5.5～8.0mg/kg?？梢悦?小時1次，每次用量為1.8～2.7mg/kg；也可以每12小時1次，每次用量2.7～4.0mg/kg。2.腎功能損傷患者的劑量對腎功能損傷患者，其劑量必須個體化，以保證有效治療濃度。調整劑量的方法有幾種，但最準確的方法是基于血藥濃度進行調整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩(wěn)定，測其肌酐清除率是最可靠的。對于腎功能有不同程度損傷的患者，可根據肌酐清除率用下式計算調整劑量：患者用藥劑量=正常人所推薦劑量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率。調整的一日總量可一日1次給藥（即每24小時用藥1次）,也可一日2～3次給藥（即每8小時或12小時用藥1次）。一般而言，單次劑量不能超過3.25mg/kg。對于正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經透析所除去的藥量與所用的儀器設備和方法有關。透析期間，推薦成人按2.0mg/kg補充奈替米星，直至血藥濃度達所需濃度。
對本品或任何一種氨基酸苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。
1. 本品不是單純性尿路感染，上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血癥治療中需聯合應用具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療，宜加用甲硝唑 等抗厭氧菌藥物。2. 下列情況應慎用本品：失水，第8對腦神經損害，重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。3. 交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素，慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。4. 為避免或減少耳，腎毒性反應的發(fā)生，治療期間應定期監(jiān)測尿常規(guī)，血尿素氮，血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監(jiān)測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間(如2～3小時以上)，谷濃度避免超過4mg/L。5. 腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥(見【用法用量】)。6. 嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。7. 本品劑量相同時，發(fā)熱患者的血藥濃度較無發(fā)熱者低，血消除半衰期(t1/2β)亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量，貧血患者本品的t1/2β也可能較短。8. 療程一般不宜超過14天，以減少耳，腎毒性的發(fā)生。9. 對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖，血堿性磷酸酶，血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞，血小板等的測定值降低，多呈一過性。 ?
本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。
新生兒應禁用本品。若確有應用指征，給藥方案必須在血藥濃度監(jiān)測下進行調整。
老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。
1. 本品避免與其他氨基糖苷類抗生素，萬古霉素，多粘菌素，強利尿藥和神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。2. 本品與β內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注；本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內酰胺類聯合用藥?？色@得協(xié)同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。2．毒理動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。
本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內注射的2～3倍。本品在體內不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中?？捎幸欢客高^血-胎盤屏障進入胎兒體內。由于本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結合率低，僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2β）為2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后24小時內以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內積聚，t1/2β明顯延長。
密閉，在陰涼處保存
24個月
