酒石酸長(zhǎng)春瑞濱注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20067722
化學(xué)藥品
北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
本品主要成份為酒石酸長(zhǎng)春瑞濱。
本品用于非小細(xì)胞肺癌?轉(zhuǎn)移性乳腺癌?晚期卵巢癌?惡性淋巴瘤等。
1ml：10mg（以長(zhǎng)春瑞濱計(jì)）
1.劑量限制性毒性為骨髓抑制,表現(xiàn)在粒細(xì)胞減少,貧血,偶見血小板降低。|2.其它常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、脫發(fā)。|3.注射靜脈出現(xiàn)不同程度的刺激反應(yīng),有時(shí)可發(fā)生靜脈炎。|4.神經(jīng)毒性較長(zhǎng)春新堿輕,周圍神經(jīng)毒性一般限于深腱反射消失,感覺異常少見,長(zhǎng)期治療 可出現(xiàn)下肢無力。|5.植物神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為小腸麻痹引起的便秘,麻痹性腸梗阻罕見。|6.偶見有心律失常、呼吸困難、支氣管痙攣、肝功能受損等。
1.靜脈輸注,單藥治療用量為每次25～30mg/m2,藥物必須溶于生理鹽水 (125ml),并在短時(shí)間內(nèi)(15～20分鐘)輸完,其后沿此靜脈輸入等量生理鹽水以沖洗血管。21天為一周期,分別在第1?8天各給藥一次,2～3周期為一療程。|2.本品可單用或聯(lián)合化療。聯(lián)合用藥劑量和給藥時(shí)間隨化療方案而有所不同。
嚴(yán)重肝功能不全者禁用。
1.肝功能不全時(shí)應(yīng)減少用藥劑量。|2.腎功能不全者應(yīng)慎用。|3.治療必須在嚴(yán)密的血液學(xué)監(jiān)測(cè)下進(jìn)行,當(dāng)粒細(xì)胞<3000/mm2時(shí)應(yīng)暫停|4.避免藥液污染眼球及其他部位一遇污染應(yīng)立即用水進(jìn)行沖洗|5.復(fù)昔必須嚴(yán)格地經(jīng)靜脈給藥?kù)o注藥外漏可引起局部皮膚反應(yīng)甚至出現(xiàn)壞死一旦藥液 外漏應(yīng)立即停注局部處理
妊娠及哺乳期婦女禁用.
兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
在老年患者和其他年輕些的成年患者間沒有觀察到有效性和安全性的差異。其他臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道也沒有證實(shí)老年和年輕成年人間的療效差異，一些老年個(gè)體可能對(duì)本品較敏感。 長(zhǎng)春瑞濱在老年患者和年輕成年患者...
1.有報(bào)道長(zhǎng)春瑞濱或其他長(zhǎng)春花堿與絲裂霉素配伍用藥時(shí)發(fā)生急性肺反應(yīng)。 |2.盡管長(zhǎng)春瑞濱的藥物動(dòng)力學(xué)不受同時(shí)給予順鉑的影響，長(zhǎng)春瑞濱與順鉑合用時(shí)的粒細(xì)胞減少的發(fā)病率比單獨(dú)使用長(zhǎng)春瑞濱顯著增加。 |3.同時(shí)使用長(zhǎng)春瑞濱和多烯紫杉醇的患者，同時(shí)使用或隨后使用，應(yīng)檢測(cè)神經(jīng)病癥狀，之前進(jìn)行過放療的患者給予長(zhǎng)春瑞濱時(shí)可增加對(duì)放射作用的敏感性。 |4.同時(shí)給予已知能通過CYP3A亞型的細(xì)胞色素P450同工酶，抑制藥物代謝的藥物 時(shí)，或者肝功能異常的患者使用本品時(shí)應(yīng)引起注意。長(zhǎng)春瑞濱與這個(gè)代謝途徑的抑制劑同時(shí)給藥可能加快副作用的發(fā)生或增加副作用的強(qiáng)度。|5.勿用堿性溶液稀釋，以免引起沉淀。 |6.所有細(xì)胞毒性藥物共同的相互作用：在腫瘤疾病期間血栓形成的危險(xiǎn)性增加，所以抗凝血藥使用普遍。由于個(gè)體內(nèi)的凝血變異及口服抗凝血藥與抗癌化學(xué)藥物可能會(huì)發(fā)生相互作用，在這種情況下，如果決定給病人使用口服抗凝血藥，需要增加INR檢查次數(shù)。 |7.禁止合用： |(1)苯妥英（用于預(yù)防某些抗癌藥物的驚厥作用） |(2)針對(duì)阿霉素、柔紅霉素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春堿、博來霉素、甲氨喋呤。由于這些細(xì)胞生長(zhǎng)繁殖抑制劑減少了苯(3)妥英的消化道吸收，會(huì)發(fā)生驚厥。黃熱病疫苗：會(huì)發(fā)生致命的全身疫苗疾病。 |8.不宜合用： |(1)減活疫苗（除黃熱?。?huì)發(fā)生致命的全身疫苗疾病。 |(2)由于所患疾病造成免疫功能減弱的病人危險(xiǎn)性會(huì)增加。在可能的情況下使用非活性疫苗（骨髓灰質(zhì)炎） |(3)伊曲康唑：可使抗有絲分裂藥物的肝臟代謝減少，從而增加神經(jīng)毒性。 |9.合用時(shí)需注意： |(1)苯妥英（如果先使用化學(xué)療法） |(2)針對(duì)阿霉素、柔紅霉素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春堿、博來霉素、甲氨喋呤。 |(3)由于這些細(xì)胞生長(zhǎng)繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會(huì)發(fā)生驚厥。可暫時(shí)與抗驚厥藥苯并二氮 合用。 |10.應(yīng)當(dāng)慎重考慮的合用： |(1)環(huán)孢素（針對(duì)阿霉素和鬼臼乙叉甙） |(2)過度免疫抑制會(huì)造成淋巴組織增生。 |(3)Tacrolimus（由環(huán)孢素類推） |(4)長(zhǎng)春花生物堿特有的相互作用 |(5)絲裂霉素C：合用時(shí)絲裂霉素的肺毒性會(huì)增加。
1.長(zhǎng)春瑞濱（NVB）是一半合成的長(zhǎng)春花生物堿，其作用機(jī)理和長(zhǎng)春花堿（VLB）和長(zhǎng)春新堿（VCR）基本相同，主要通過阻滯細(xì)胞有絲分裂過程中的微管形成，使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂中期，為細(xì)胞周期特異性藥物。 |2.長(zhǎng)春瑞濱還可以干擾：|(1)氨基酸、環(huán)AMP和谷胱甘肽的代謝；|(2)鈣調(diào)素依賴性鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)ATP酶活性；|(3)細(xì)胞呼吸；|(4)核酸和脂肪生物合成。|在小鼠完整晶胚培養(yǎng)中，長(zhǎng)春瑞濱、長(zhǎng)春新堿和長(zhǎng)春堿在相同濃度（2uM）時(shí)抑制微管形成的微絲分裂，包括阻斷細(xì)胞的中期分裂。長(zhǎng)春新堿在濃度為5uM時(shí)對(duì)軸突微管具有解聚作用，而長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春瑞濱在30uM和40uM才具有這種作用。這些數(shù)據(jù)表明，長(zhǎng)春瑞濱對(duì)有絲分裂中期的微管作用具有相對(duì)選擇性。未進(jìn)行長(zhǎng)春瑞濱致癌性試驗(yàn)研究。小鼠微核試驗(yàn)陽性。但Ames試驗(yàn)陰性，這些結(jié)果對(duì)人體危險(xiǎn)性的意義尚未知。大鼠交配前一周一次或隔日一次以相當(dāng)于臨床劑量的1/3劑量給藥，試驗(yàn)結(jié)果對(duì)生育力的影響無統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性，但以相當(dāng)于臨床劑量的1/4劑量2周一次給藥，連續(xù)13至26周時(shí)，發(fā)現(xiàn)精子生成數(shù)降低，前列腺、精液囊泡分泌下降。
1.單獨(dú)靜脈注射本品30mg/m2，其藥代動(dòng)力學(xué)符合三室模型。血藥峰濃度為1088ng/ml，血清半衰期為21小時(shí)，分布容積高達(dá)43L。本品的組織吸收迅速，并廣泛分布于組織中，組織與血的比率為20：80。在肝臟的濃度最高，其次為肺、脾、淋巴器官和股骨，幾乎不透過腦組織。其在組織中濃度明顯高于VCR，在肺內(nèi)差別最大，而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差異。|2.本品的代謝主要發(fā)生在細(xì)胞外，大部分的代謝物通過膽道由糞便排出，并且持續(xù)3～5周，僅10%～15%隨尿排泄，持續(xù)3～5天。
遮光，密閉，在2～8℃保存。
24個(gè)月
