甲氧芐啶片
國藥準(zhǔn)字H50020408
化學(xué)藥品
重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份甲氧芐啶。
本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲惡唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。
0.1g
1.由于本品對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。|2.過敏反應(yīng)：可發(fā)生瘙癢?皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。|3.惡心?嘔吐?腹瀉等胃腸道反應(yīng)，一般癥狀輕微。|4.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛?頸項(xiàng)強(qiáng)直?惡心等表現(xiàn)。
治療急性單純性尿路感染。|1.成人常用量：口服，一次0.1g，每12小時(shí)1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。 |2.腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。|(1)肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量。|(2)肌酐清除率為15～30ml/min(0.2.～0.5ml/s)時(shí)，每12小時(shí)服50mg。|(3)肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時(shí)不宜用本品。
1.新生兒?早產(chǎn)兒禁用。|2.嚴(yán)重肝腎疾病?血液病患者（如白細(xì)胞減少?血小板減少?紫癜癥等）及對(duì)本品過敏者禁用。
1.下列情況應(yīng)慎用:肝功能損害;由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病;腎功能損害。|2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查，療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。|3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。|4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。|5.對(duì)于無尿患者，本品的半衰期可自l0小時(shí)左右延長至20～.0小時(shí)。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補(bǔ)給維持量的全量;腹膜透析對(duì)本品自血中清除無影響。|6.若與磺胺甲惡唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。
1. 本品可穿過血胎盤屏障，雖然在人類應(yīng)用中尚未證實(shí)有致畸作用，但由于本品對(duì)大鼠、兔有致畸作用，其作用機(jī)制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。2. 本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類中尚未證實(shí)其問題存在，但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
2個(gè)月以下嬰兒不宜應(yīng)用本品。
老年患者應(yīng)用本品易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，用藥量應(yīng)酌減。
1.骨髓抑制劑與本品同用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增加。|2.氨苯砜與本品合用時(shí)，兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。|3.本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時(shí)應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥物治療的療程之間應(yīng)用本品。因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。|4.與利福平合用時(shí)可明顯增加本品清除，血清半衰期縮短。|5.與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。|6.本品可干擾苯妥英鈉的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英的t1/2達(dá)50%，并使其清除率降低30％。|7.與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。|8.與華法林合用時(shí)可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
1.甲氧芐啶(TMP)屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺嘧啶類。|2.其對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對(duì)銅綠假單胞菌無作用。|3.本品作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且本品與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對(duì)哺乳類動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5萬～6萬倍。|4.本品與磺胺藥合用可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷，有協(xié)同作用，使磺胺藥抗菌活性增強(qiáng)，并可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用，減少耐藥菌株產(chǎn)生。
1.本品口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度(Cmax)在給藥后1～4小時(shí)到達(dá)，口服0.1g后高峰血藥濃度約為1mg／L。|2.本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。|3.本品可穿過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時(shí)可達(dá)50%～l00％。|4.TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。|5.本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為3O%～46%；血消除半衰期(t1/2)為8～10小時(shí)，無尿時(shí)可達(dá)20～50小時(shí)。|6.TMP主要自腎小球?yàn)V過，腎小管分泌排出，24小時(shí)約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～100mg／L，尿中高峰濃度約為200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加，堿性尿中排出減少。|7.本品少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4％)排出。
遮光、密閉保存。
24個(gè)月
