注射用鹽酸伊達(dá)比星
艾諾寧
ainuoning
國(guó)藥準(zhǔn)字H20050144
化學(xué)藥品
浙江海正藥業(yè)股份有限公司(中國(guó)/浙江)
處方藥
本品為橙紅色疏松凍干塊狀物，有引濕性。
鹽酸伊達(dá)比星。
用于成人未經(jīng)治療的急性髓性白血病的誘導(dǎo)緩解和成人復(fù)發(fā)和難治性急性髓性白血病的誘導(dǎo)緩解。用于成人和兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病的二線治療。
10mg。
主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)為嚴(yán)重的骨髓抑制和心臟毒性，骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細(xì)胞，紅細(xì)胞，血小板減少，心臟毒性表現(xiàn)為致命性充血性心力衰竭，急性心律失常及心肌病。其他不良反應(yīng)有：脫發(fā)，絕大多數(shù)病人為可逆性，急性惡心和嘔吐，粘膜炎，通常主要是口腔粘膜炎，出現(xiàn)于開始治療后3－10天，食管炎和腹瀉，發(fā)熱，寒戰(zhàn)，皮疹，肝臟酶類和膽紅素增高的發(fā)生率為20－30％，單獨(dú)使用本品或與阿糖胞苷合用會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的有時(shí)甚至是致命的感染。使用本品1－2天后，尿出現(xiàn)紅染，應(yīng)告知患者無需驚慌。
1.急性髓性白血病、在成人急性髓性白血病?與阿糖胞苷聯(lián)合用藥時(shí)的推薦劑量為每天靜脈注入12mg/m2?連續(xù)使用三天。2.另一用法為單獨(dú)和聯(lián)合用藥?推薦劑量為每天靜脈注射8mg/m2?連續(xù)使用五天。3.急性淋巴細(xì)胞性白血?。ˋLL）、作為單獨(dú)用藥?成人急性淋巴細(xì)胞性白血病的推薦劑量為每天靜脈注入12mg/m2?連續(xù)使用三天;兒童10mg/m2?連續(xù)使用三天。4.所有推薦的給藥劑量均應(yīng)根據(jù)病人的血象?以及在聯(lián)合用藥方案中其他細(xì)胞毒藥物的使用劑量而調(diào)整。通常?按體表面積計(jì)算劑量。(1)臨用前?每瓶加滅菌注射用水5ml使溶解?在5-10分鐘內(nèi)靜脈注射。為減少血栓形成的危險(xiǎn)和藥物外溢后引起的嚴(yán)重蜂窩組織炎及壞死?建議將溶解后的伊達(dá)比星通過滴注生理鹽水的通暢的輸注管與生理鹽水一起注入靜脈內(nèi)。(2)另外?小靜脈注射或在同一靜脈內(nèi)反復(fù)注射可能造成靜脈硬化。
禁用于肝功能嚴(yán)重?fù)p傷的病人及感染未得到控制的病人。
1.本品應(yīng)在有白血病化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。
2.除非在利大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本品。
3.已有心臟疾病以及先前使用高蓄積量蒽環(huán)類藥物治療，或者其他具潛在心臟毒性藥物的使用都增加了本品導(dǎo)致心臟毒性的危險(xiǎn)性，這些病人在開始使用本品以前應(yīng)先權(quán)衡利弊得失。
4.和大多數(shù)細(xì)胞毒性藥物一樣，本品有致突變性，對(duì)大鼠有致癌性。
5. 本品是強(qiáng)烈的骨髓抑制劑，所有病人使用治療劑量的本品都會(huì)出現(xiàn)骨髓抑制，主要是白細(xì)胞的抑制，所以治療時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)病人的血象，包括粒細(xì)胞，紅細(xì)胞和血小板，通常，應(yīng)進(jìn)行足夠的實(shí)驗(yàn)室檢查以監(jiān)測(cè)藥物的耐受性，并給于足夠的支持治療，以保護(hù)患者免于藥物毒性所致的損害，當(dāng)病人出現(xiàn)嚴(yán)重出血，嚴(yán)重感染時(shí)必須進(jìn)行迅速有效的處理。
6.治療過程中或停止治療幾周內(nèi)，可能發(fā)生的心臟毒性反應(yīng)為潛在的致命性的充血性的心力衰竭，急性危及生命的心律失常及其他心肌病，出現(xiàn)這些反應(yīng)時(shí)可采用洋地黃，利尿劑，限制飲食鈉的攝入及臥床休息等措施治療，治療過程中應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能以減少其他蒽環(huán)類化合物引發(fā)的心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn)，目前或既往接受過縱隔心包區(qū)放療，用過其他有潛在心臟毒性藥物，及病人伴有其他疾病時(shí)（貧血，骨髓抑制，感染，心包炎，或白血病性心肌類），心臟毒性的危險(xiǎn)性將會(huì)更高，雖然沒有可靠方法來預(yù)見急性充血性心力衰竭的發(fā)作，但蒽環(huán)類導(dǎo)致的心肌病常常伴隨者持續(xù)性QRS低電壓，收縮間期（PER/LVET），的延長(zhǎng)超過正常范圍和左心室射血分?jǐn)?shù)（LVEF）降低至治療前水平以下，在開始用本品治療前及治療中，應(yīng)做心電圖或超聲心電圖及測(cè)定心室射血分?jǐn)?shù)，藥物引起的心肌損害的早期臨床診斷對(duì)藥物治療此損害效果非常重要。
7.肝功能評(píng)價(jià)：由于肝腎功能損傷會(huì)影響本品的排泄，所以在治療前和治療中應(yīng)用常規(guī)臨床實(shí)驗(yàn)方法來測(cè)定肝腎功能，（以血清膽紅素和血清肌酐作為指標(biāo)）。如血清膽紅素或肌酐超過2mg/100ml，則停用伊達(dá)比星，與其他蒽環(huán)類藥物一樣，如血清膽紅素或肌酐水平在1.2―2mg/100ml時(shí)，通常需減半劑量使用。
8使用本品治療時(shí)，應(yīng)密切觀察病人和進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)，老年病人在再生障礙期間應(yīng)予以積極的支持治療，由于白血病細(xì)胞迅速崩解，可能會(huì)引起繼發(fā)性的高尿酸癥，因此必須密切監(jiān)測(cè)血中尿酸濃度，如高尿酸血癥繼續(xù)發(fā)展，應(yīng)予以適當(dāng)?shù)闹委煛?br>9.開始治療前應(yīng)進(jìn)行足夠的檢查以發(fā)現(xiàn)是否存在全身性感染。
10.本品外溢于靜脈注射部位可能引起嚴(yán)重的局部組織壞死，如按推薦的用藥程序，則注射部位的血栓性靜脈炎的危險(xiǎn)性將會(huì)減少到最低程度，注射部位的刺痛和灼傷感意味著少量的外滲，此時(shí)應(yīng)停止輸注，改用其他靜脈，
11.配伍禁忌：本品不可與肝素混合，因會(huì)產(chǎn)生沉淀，本品亦不可與其他藥物混合，本品應(yīng)避免與堿性溶液長(zhǎng)期接觸，以免引起藥物降解。
2.除非在利大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本品。
3.已有心臟疾病以及先前使用高蓄積量蒽環(huán)類藥物治療，或者其他具潛在心臟毒性藥物的使用都增加了本品導(dǎo)致心臟毒性的危險(xiǎn)性，這些病人在開始使用本品以前應(yīng)先權(quán)衡利弊得失。
4.和大多數(shù)細(xì)胞毒性藥物一樣，本品有致突變性，對(duì)大鼠有致癌性。
5. 本品是強(qiáng)烈的骨髓抑制劑，所有病人使用治療劑量的本品都會(huì)出現(xiàn)骨髓抑制，主要是白細(xì)胞的抑制，所以治療時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)病人的血象，包括粒細(xì)胞，紅細(xì)胞和血小板，通常，應(yīng)進(jìn)行足夠的實(shí)驗(yàn)室檢查以監(jiān)測(cè)藥物的耐受性，并給于足夠的支持治療，以保護(hù)患者免于藥物毒性所致的損害，當(dāng)病人出現(xiàn)嚴(yán)重出血，嚴(yán)重感染時(shí)必須進(jìn)行迅速有效的處理。
6.治療過程中或停止治療幾周內(nèi)，可能發(fā)生的心臟毒性反應(yīng)為潛在的致命性的充血性的心力衰竭，急性危及生命的心律失常及其他心肌病，出現(xiàn)這些反應(yīng)時(shí)可采用洋地黃，利尿劑，限制飲食鈉的攝入及臥床休息等措施治療，治療過程中應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能以減少其他蒽環(huán)類化合物引發(fā)的心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn)，目前或既往接受過縱隔心包區(qū)放療，用過其他有潛在心臟毒性藥物，及病人伴有其他疾病時(shí)（貧血，骨髓抑制，感染，心包炎，或白血病性心肌類），心臟毒性的危險(xiǎn)性將會(huì)更高，雖然沒有可靠方法來預(yù)見急性充血性心力衰竭的發(fā)作，但蒽環(huán)類導(dǎo)致的心肌病常常伴隨者持續(xù)性QRS低電壓，收縮間期（PER/LVET），的延長(zhǎng)超過正常范圍和左心室射血分?jǐn)?shù)（LVEF）降低至治療前水平以下，在開始用本品治療前及治療中，應(yīng)做心電圖或超聲心電圖及測(cè)定心室射血分?jǐn)?shù)，藥物引起的心肌損害的早期臨床診斷對(duì)藥物治療此損害效果非常重要。
7.肝功能評(píng)價(jià)：由于肝腎功能損傷會(huì)影響本品的排泄，所以在治療前和治療中應(yīng)用常規(guī)臨床實(shí)驗(yàn)方法來測(cè)定肝腎功能，（以血清膽紅素和血清肌酐作為指標(biāo)）。如血清膽紅素或肌酐超過2mg/100ml，則停用伊達(dá)比星，與其他蒽環(huán)類藥物一樣，如血清膽紅素或肌酐水平在1.2―2mg/100ml時(shí)，通常需減半劑量使用。
8使用本品治療時(shí)，應(yīng)密切觀察病人和進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)，老年病人在再生障礙期間應(yīng)予以積極的支持治療，由于白血病細(xì)胞迅速崩解，可能會(huì)引起繼發(fā)性的高尿酸癥，因此必須密切監(jiān)測(cè)血中尿酸濃度，如高尿酸血癥繼續(xù)發(fā)展，應(yīng)予以適當(dāng)?shù)闹委煛?br>9.開始治療前應(yīng)進(jìn)行足夠的檢查以發(fā)現(xiàn)是否存在全身性感染。
10.本品外溢于靜脈注射部位可能引起嚴(yán)重的局部組織壞死，如按推薦的用藥程序，則注射部位的血栓性靜脈炎的危險(xiǎn)性將會(huì)減少到最低程度，注射部位的刺痛和灼傷感意味著少量的外滲，此時(shí)應(yīng)停止輸注，改用其他靜脈，
11.配伍禁忌：本品不可與肝素混合，因會(huì)產(chǎn)生沉淀，本品亦不可與其他藥物混合，本品應(yīng)避免與堿性溶液長(zhǎng)期接觸，以免引起藥物降解。
1.沒有文獻(xiàn)報(bào)道伊達(dá)比星可能會(huì)影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對(duì)大鼠（而不是家兔）具有致畸和胚胎毒性作用。
2.育齡婦女應(yīng)被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應(yīng)告訴病人本品對(duì)胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫(yī)生和病人共同決定是否用藥。
3.使用本品化療的母親，應(yīng)告知不能哺乳。
兒童的使用可參見【用法用量】。
尚不明確
伊達(dá)比星是一種DNA嵌入劑，作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II，抑制核酸合成。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有高親脂性，與阿霉素和柔紅霉素相比提高了細(xì)胞對(duì)藥物的攝入。與柔紅霉素相比，伊達(dá)比星具有更高的活性，靜脈或口服用藥對(duì)鼠白血病和淋巴瘤均有效。人和鼠的體外實(shí)驗(yàn)表明，與阿霉素和柔紅霉素相比，蒽環(huán)類耐藥細(xì)胞對(duì)伊達(dá)比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。動(dòng)物心臟毒性研究提示伊達(dá)比星比阿霉素和柔紅霉素具有更高的治療指數(shù)，其主要代謝產(chǎn)物伊達(dá)比星醇在體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)中均顯示出抗腫瘤活性。在大鼠實(shí)驗(yàn)中，伊達(dá)比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達(dá)比星。
本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細(xì)胞毒作用。 本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細(xì)胞毒作用。其作用機(jī)制為作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II，抑制核酸全盛。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有新脂性，提高了細(xì)胞對(duì)經(jīng)物的攝入。
未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無可供參考數(shù)據(jù)。
密封，避光。
暫定24個(gè)月。
