纈沙坦片
纈克
國藥準字H20010823
化學(xué)藥品
常州四藥制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?/span>
本品成份纈沙坦。
本品適用于原發(fā)性高血壓
40mg*14片
1.文獻報道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%，與安慰劑相似。
2.常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯少。
3.其他不良反應(yīng)包括腹瀉?偏頭痛，偶爾可導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加?白細胞及血小板減少?高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
2.常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯少。
3.其他不良反應(yīng)包括腹瀉?偏頭痛，偶爾可導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加?白細胞及血小板減少?高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
1.本品推薦起始劑量為80mg(2片)，每日口服一次。一般4周無效時可加大劑量至160mg(4片)，每日一次。
2.國外臨床應(yīng)用資料報道，最大劑量可達320mg(8片)，每日一次。
3.重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
1.對本品成份過敏者禁用。
2.妊娠與哺乳期婦女禁用。
2.妊娠與哺乳期婦女禁用。
1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥.
2.與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高鉀血癥.
3.腎功能不全的患者要注意監(jiān)測尿素氮?血肌酐和血鉀的變化;輕中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量.重度腎功能不全者(肌酐清除率
2.與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高鉀血癥.
3.腎功能不全的患者要注意監(jiān)測尿素氮?血肌酐和血鉀的變化;輕中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量.重度腎功能不全者(肌酐清除率
禁用.
尚沒有
不需調(diào)整劑量。
1.本品與利尿劑(如氫氯噻嗪)?強心甙(如地高辛)?b受體阻滯劑(如阿替洛爾)?鈣拮抗劑(如硝苯吡啶)和華法林之間無明顯的相互作用.
2.血容量不足的患者合用本品與利尿劑時，防止引起低血壓.
2.血容量不足的患者合用本品與利尿劑時，防止引起低血壓.
1.藥理作用: 纈沙坦為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑,能選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
2.毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:大鼠每日灌服纈沙坦,劑量分別為60,200,600mg/kg,連續(xù)三個月,大劑量組動物水攝入量和血尿量稍增加,雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細胞增加,雌性大鼠腎小球輸入小動脈肥大?；謴?fù)期結(jié)束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達200mg/kg/日(部分動物6個月),連續(xù)12個月,猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日,連續(xù)12個月,均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(2)遺傳毒性:本品微生物回復(fù)突變試驗(Ames試驗), 中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體試驗和大鼠細胞遺傳學(xué)試驗的結(jié)果均為陰性。
(3)生殖毒性:懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達10mg/kg/日,無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達600mg/kg/日時,可見大鼠胎兒的重量下降,胎兒生存率降低,胎兒發(fā)籪延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10 mg/kg/日時產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600 mg/kg/日,大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60 kg 體重病人,劑量為320 mg/kg/日計算)時,未觀察到不良反應(yīng)。
(4)致癌性:小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200 mg/kg/日,分別為人最大推薦劑量(以60 kg 體重病人,劑量為320 mg/kg/日計算)的2.6和6倍,無致癌作用。
2.毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:大鼠每日灌服纈沙坦,劑量分別為60,200,600mg/kg,連續(xù)三個月,大劑量組動物水攝入量和血尿量稍增加,雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細胞增加,雌性大鼠腎小球輸入小動脈肥大?；謴?fù)期結(jié)束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達200mg/kg/日(部分動物6個月),連續(xù)12個月,猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日,連續(xù)12個月,均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(2)遺傳毒性:本品微生物回復(fù)突變試驗(Ames試驗), 中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體試驗和大鼠細胞遺傳學(xué)試驗的結(jié)果均為陰性。
(3)生殖毒性:懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達10mg/kg/日,無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達600mg/kg/日時,可見大鼠胎兒的重量下降,胎兒生存率降低,胎兒發(fā)籪延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10 mg/kg/日時產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600 mg/kg/日,大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60 kg 體重病人,劑量為320 mg/kg/日計算)時,未觀察到不良反應(yīng)。
(4)致癌性:小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200 mg/kg/日,分別為人最大推薦劑量(以60 kg 體重病人,劑量為320 mg/kg/日計算)的2.6和6倍,無致癌作用。
本品口服后可迅速吸收，2-4小時后達血藥峰值， 其中94-97%與血清蛋白結(jié)合，主要分布在血漿內(nèi)，在組織中分布很少?？诜盟帟r本品經(jīng)過糞便（70%），尿（30%）主要以原形排泄，僅20%轉(zhuǎn)化為代謝產(chǎn)物排出，半衰期為4-6小時。本品吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23％。
遮光,密封,在陰涼處保存
1.5年
