注射用尤瑞克林
凱力康
國藥準字H20052065
化學藥品
廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司(國產)
處方藥
本品為白色凍干塊狀物或粉末，有引濕性，易溶于水。
本品主要成份及其化學名稱為人尿激肽原酶，系從新鮮人尿中提取精制的一種由238個氨基酸組成的糖蛋白。
本品輕-中度急性血栓性腦梗死。
西林瓶裝，0.15PNA單位/瓶，每盒1瓶。
1.主要為嘔吐、顏面潮紅和臉部發(fā)熱感、頭疼、腹瀉、結膜充血、心慌胸悶、注射部位紅癢等癥狀，一般都較輕，不需要特殊處理。|2.有個別病例可能對尤瑞克林反應特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降（參見注意事項）。
應在起病48小時內開始用藥。每次0.15PNA單位，溶于50ml 或100ml 氯化鈉注射液中，靜脈滴注30分鐘，每日1次，3周為一療程。
腦出血及其他出血性疾病的急性期。
1.有藥物過敏史或者過敏體質者慎用。|2.有個別病例可能對尤瑞克林反應特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降。故在應用本品時需密切觀察血壓，藥物滴注速度不能過快，特別在開始注射的15分鐘內應緩慢，整個滴注應控制在30分鐘左右滴完。如果病人在用藥過程中出現血壓明顯下降，應立即停止給予本品，進行升壓處理。|3.本品與血管緊張素轉化酶抑制劑類(如卡托普利?賴諾普利等)藥物存在協(xié)同降壓作用，應禁止聯合使用。|4.使用時需注意，本品溶解后應立即使用。|5.尚無尤瑞克林與溶栓藥物聯合用藥的研究資料。
尚不明確
尚不明確
參照【用法用量】
1.尤瑞克林與血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類藥物有協(xié)同降血壓作用，合并用藥可能導致血壓急劇下降。|2.尤瑞克林與其他降壓藥物無協(xié)同降壓作用。
1.藥理作用:|(1)尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能將激肽原轉化為激肽 (kinin) 和血管舒張素 (kallidin)，體外研究顯示尤瑞克林對離體動脈具有舒張作用，并可抑制血小板聚集、增強紅細胞變形能力和氧解離能力。|(2)動物試驗顯示，尤瑞克林靜脈注射可增加麻醉犬椎間、頸總和股動脈血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔頸內動脈注入玻璃珠導致腦微血管損傷，靜脈注射給予尤瑞克林可舒張腦血管、增加腦血液中血紅蛋白含量，降低腦梗塞面積的擴展，改善梗塞引起的腦組織葡萄糖和氧攝取降低，改善葡萄精代謝，并可改善自發(fā)性皮層腦電圖異常。|2.毒理研究:|(1)單次給藥毒性：小鼠、大鼠靜脈注射尤瑞克林100PNA單位/kg，在2周的觀察期間未見動物死亡和藥物引起的異常。犬快速靜脈注射尤瑞克林62.5 PNA單位/kg，可見動物眼球結膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅，眼瞼下垂、虛脫、昏睡，呼吸頻率、心率降低，呼吸停頓，紫紺，流涎及尿便失禁，上述癥狀在給藥后迅速出現，并迅速恢復，14天后剖檢未見藥物相關病理改變。推斷與激肽過度釋放引起血壓和血流量顯著降低有關。|(2)重復給藥毒性：大鼠靜脈注射給予尤瑞克林0.2，1.0，5.0PNA單位/kg，連續(xù)12個月，可見中、高劑量組腎臟硬化并伴貧血、肝臟肥大，認為是長期注射異種蛋白所致。Beagle犬快速靜脈注射給予尤瑞克林0.025、0.25、2.5 PNA單位/kg，連續(xù)12個月，給藥后可見眼球結膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅、眼瞼下垂、翻正反射消失、紫紺，流涎及尿便失禁，具有劑量依賴性，未見動物死亡，病理學檢查發(fā)現尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下組織水腫性硬化，膽管增生，上述癥狀停藥后可恢復。|(3)生殖毒性：小鼠靜脈注射給藥的一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產期試驗以及家兔靜脈注射給藥的制劑敏感期試驗，僅見母體動物一般臨床觀察異常，包括鎮(zhèn)靜、俯臥、呼吸急促、縮瞳等，未見對生殖及子代發(fā)育等的影響。
1.家兔、犬快速靜脈注射后血漿藥物濃度迅速降低，消除曲線呈二相性，家兔T1/2α約為5分鐘、T1/2β約為120分鐘，犬T1/2α約為3分鐘、T1/2β約為40分鐘；30分鐘內持續(xù)靜脈注射血藥濃度迅速上升，29分鐘達峰值，隨后消除與快速靜脈注射相同。|2.大鼠快速靜脈注射后藥物主要分布在肝、腎上腺、脾、腎、血液等組織，主要由肝臟代謝，注射5min后肝分布達86%，隨后被代謝成低分子產物釋放到血中，主要以低分子代謝物由尿液中排出；24小時重復注射藥代動力學無差異，藥物在體內無積蓄；|3.大鼠試驗證實藥物幾乎不能透過胎盤屏障，也不能進入乳汁；藥物在血漿中與抑制劑形成復合物，人體主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠為α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min靜脈滴注后血藥濃度迅速下降，C30min、AUC0~180min與給藥劑量呈正相關性，T1/2β在156～197min；24小時間隔多次給藥，體內藥動學參數無變化。
密封保存。
