齊多夫定片
克度
qiduofudingpian
國藥準(zhǔn)字H20020323
化學(xué)藥品
東北制藥集團(tuán)沈陽第一制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
HIV(人免疫缺陷病毒)感染,
本品為白色片。
齊多夫定。
本品用于治療HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
0.1g*60片
1.隨著疾病進(jìn)展，不良反應(yīng)增加，應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)護(hù)病人，特別是當(dāng)疾病進(jìn)展時(shí)。
2.骨髓抑制:本品給予骨髓功能不好。粒細(xì)胞<1000個(gè)/mm3或血紅蛋白<9.5g/dl的人時(shí)應(yīng)加小心。對(duì)嚴(yán)重AIDS病人，貧血。中性粒細(xì)胞減少也是最明顯的不良反應(yīng)。已有報(bào)導(dǎo)與用本品有關(guān)的全血細(xì)胞缺乏性貧血，大部分人停藥后可以恢復(fù)。但是，在本品單獨(dú)給藥或合用給藥時(shí)發(fā)現(xiàn)明顯貧血，需要調(diào)整劑量，停藥和/或輸血。 對(duì)給予本品的進(jìn)展性HIV病人要經(jīng)常進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)，對(duì)HIV感染早期或無癥狀病人，要間斷性計(jì)數(shù)血細(xì)胞，如發(fā)生貧血或中性粒細(xì)胞缺乏，應(yīng)作劑量調(diào)整。
3.肌病:與HIV疾病相類似的心肌病與心肌炎與本品長期用藥有關(guān)。
4.乳酸中毒/嚴(yán)重肝脂變性腫大:已有報(bào)導(dǎo)使用核苷類似物抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥，偶發(fā)致死性乳酸中毒及發(fā)生肝脂肪變性肥大，使用本品的病人出現(xiàn)呼吸加快?；蚝粑鼫p慢. 血清碳酸氫根水平下降癥狀時(shí)要考慮酸中毒。在這些情況下，應(yīng)暫停給藥直至酸中毒被排除。對(duì)肥胖婦女，伴有肝腫大。肝炎及其它肝病患者使用本品更應(yīng)多加注意隨訪。進(jìn)展性肝腫大及不明病因的代謝/乳酸中毒病人應(yīng)停藥。
5.其它不良反應(yīng):在臨床中發(fā)生幾起嚴(yán)重不良事件，偶見胰腺炎，過敏，高膽紅素血癥，肝炎，血管炎及癲癇，這些癥狀除過敏外，均與疾病本身有關(guān)。
(1)全身:腹痛、 背痛、胸痛、寒顫、 唇腫、 發(fā)熱、 感冒癥狀.、心血管癥狀、 頭暈、 血管擴(kuò)張。
(2)胃腸道:便秘、腹瀉、 吞咽困難、舌腫、腹脹、肛門出血。
(3)口腔:齒齦出血、口腔潰瘍。
(4)肌肉骨骼:關(guān)節(jié)痛、肌痙攣、震顫。
(5)精神:焦慮、混亂、抑郁、頭暈、情感脆弱、敏銳力缺失、緊張、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、眩暈。
(6)呼吸:咳嗽、呼吸困難、鼻衄、嘶啞、咽炎、鼻炎、鼻竇炎。
(7)皮膚:痤瘡、皮膚與指甲色素沉著、蕁麻疹、出汗、瘙癢。
(8)特殊感官:弱視、畏光、味覺異常、聽力喪失。
(9)泌尿系統(tǒng):多尿、尿頻、尿急、排尿困難。
2.骨髓抑制:本品給予骨髓功能不好。粒細(xì)胞<1000個(gè)/mm3或血紅蛋白<9.5g/dl的人時(shí)應(yīng)加小心。對(duì)嚴(yán)重AIDS病人，貧血。中性粒細(xì)胞減少也是最明顯的不良反應(yīng)。已有報(bào)導(dǎo)與用本品有關(guān)的全血細(xì)胞缺乏性貧血，大部分人停藥后可以恢復(fù)。但是，在本品單獨(dú)給藥或合用給藥時(shí)發(fā)現(xiàn)明顯貧血，需要調(diào)整劑量，停藥和/或輸血。 對(duì)給予本品的進(jìn)展性HIV病人要經(jīng)常進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)，對(duì)HIV感染早期或無癥狀病人，要間斷性計(jì)數(shù)血細(xì)胞，如發(fā)生貧血或中性粒細(xì)胞缺乏，應(yīng)作劑量調(diào)整。
3.肌病:與HIV疾病相類似的心肌病與心肌炎與本品長期用藥有關(guān)。
4.乳酸中毒/嚴(yán)重肝脂變性腫大:已有報(bào)導(dǎo)使用核苷類似物抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥，偶發(fā)致死性乳酸中毒及發(fā)生肝脂肪變性肥大，使用本品的病人出現(xiàn)呼吸加快?；蚝粑鼫p慢. 血清碳酸氫根水平下降癥狀時(shí)要考慮酸中毒。在這些情況下，應(yīng)暫停給藥直至酸中毒被排除。對(duì)肥胖婦女，伴有肝腫大。肝炎及其它肝病患者使用本品更應(yīng)多加注意隨訪。進(jìn)展性肝腫大及不明病因的代謝/乳酸中毒病人應(yīng)停藥。
5.其它不良反應(yīng):在臨床中發(fā)生幾起嚴(yán)重不良事件，偶見胰腺炎，過敏，高膽紅素血癥，肝炎，血管炎及癲癇，這些癥狀除過敏外，均與疾病本身有關(guān)。
(1)全身:腹痛、 背痛、胸痛、寒顫、 唇腫、 發(fā)熱、 感冒癥狀.、心血管癥狀、 頭暈、 血管擴(kuò)張。
(2)胃腸道:便秘、腹瀉、 吞咽困難、舌腫、腹脹、肛門出血。
(3)口腔:齒齦出血、口腔潰瘍。
(4)肌肉骨骼:關(guān)節(jié)痛、肌痙攣、震顫。
(5)精神:焦慮、混亂、抑郁、頭暈、情感脆弱、敏銳力缺失、緊張、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、眩暈。
(6)呼吸:咳嗽、呼吸困難、鼻衄、嘶啞、咽炎、鼻炎、鼻竇炎。
(7)皮膚:痤瘡、皮膚與指甲色素沉著、蕁麻疹、出汗、瘙癢。
(8)特殊感官:弱視、畏光、味覺異常、聽力喪失。
(9)泌尿系統(tǒng):多尿、尿頻、尿急、排尿困難。
成人：如與其它抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥聯(lián)合使用克度推薦劑量為每日600mg，分次服用；若單獨(dú)應(yīng)用齊多夫定片則推薦500mg/天或600mg/天，分次服用（在清醒時(shí)每4小時(shí)服100mg）。兒童：推薦3個(gè)月至12歲兒童給藥劑量為每6小時(shí)180mg/m2，不應(yīng)超過每6小時(shí)200mg/m2。新生兒給藥：出生12小時(shí)后開始給藥至6周齡，口服2mg/kg/6小時(shí)。
對(duì)本品過敏的患者禁用。
1.對(duì)粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3或血紅蛋白水平<9.5g/dl的病人使用時(shí)應(yīng)極度謹(jǐn)慎。
2.由于嚴(yán)重貧血最常發(fā)生于治療4-6周時(shí)，此時(shí)需要調(diào)整劑量或停止治療，故治療過程中應(yīng)經(jīng)常作血細(xì)胞計(jì)數(shù)(至少每2周1次)。
3.發(fā)生粒細(xì)胞減少或貧血，可能需要調(diào)整劑量。
2.由于嚴(yán)重貧血最常發(fā)生于治療4-6周時(shí)，此時(shí)需要調(diào)整劑量或停止治療，故治療過程中應(yīng)經(jīng)常作血細(xì)胞計(jì)數(shù)(至少每2周1次)。
3.發(fā)生粒細(xì)胞減少或貧血，可能需要調(diào)整劑量。
妊娠期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。哺乳期婦女授乳期間應(yīng)停止用藥。
1. 兒童:推薦3個(gè)月至12歲兒童給藥劑量為每6小時(shí)180mg/m2，不應(yīng)超過每6小時(shí)200mg/ m2。2. 新生兒給藥:出生12小時(shí)后開始給藥至6周齡，口服2mg/kg/6小時(shí)。
尚不明確。
1.與Ganciclovir合用:在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果這些病人需聯(lián)合用藥，劑量應(yīng)減少或者停用其中的一種或兩種藥物以減輕肝臟毒性，聯(lián)合用藥患者應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行包括血紅蛋白。紅細(xì)胞壓積. 白細(xì)胞分類與計(jì)數(shù)等的檢查。
2.與α-干擾素合用:與α-干擾素合用出現(xiàn)血液毒性已有報(bào)導(dǎo)，與聯(lián)合應(yīng)用Ganciclovir一樣，如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血液學(xué)參數(shù)。
3.骨髓抑制藥/細(xì)胞毒性藥物:本品與能影響RBC. WBC計(jì)數(shù)或細(xì)胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險(xiǎn)。
4.丙磺舒:丙磺舒通過抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對(duì)本品的排泄導(dǎo)致本品血藥濃度升高的資料還很有限。一些病人合用丙磺舒出現(xiàn)感冒樣癥狀包括肌肉痛，不適發(fā)熱或皮疹。
5.苯妥因:有報(bào)導(dǎo)服用本品的病人苯妥因血藥濃度較低，但其中有一例升高，但是在12名HIV陽性的自愿者在每4小時(shí)服用300mg本品情況下服用300mg苯妥因，本品的清除率降低了30%。
6.美沙酮:在一藥代動(dòng)力學(xué)研究中，9例HIV陽性患者接受美沙酮(30～90mg/日)同時(shí)用本品(每4小時(shí)200mg)，給藥14天，未見美沙酮藥代動(dòng)力學(xué)變化，美沙酮維持量也未作調(diào)整，其中有4名病人，平均AUC提高了兩倍，五名病人，情況與對(duì)照組相同。這一現(xiàn)象確切的機(jī)制及臨床意義尚不明確。7.氟康唑:與氟康唑合用，可影響本品的清除率與代謝，在一藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究中，12名HIV陽性男性接受本品200mg每8小時(shí)單獨(dú)或合用400mg氟康唑每日，氟康唑增加本品的AUC(74%，范圍8%～173%)，半衰期延長(128%，范圍-4%～189%)，臨床意義尚不明確。
8.Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時(shí)服用Atovaquone片7.0mg，同時(shí)每8小時(shí)同服本品200mg，本品清除率降低24±12%，導(dǎo)致血漿本品的AUC升高35%±23%，葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1。本品對(duì)Atovaquone的代謝卻無影響。
9.壬二酸:6名HIV感染者每8小時(shí)服壬二酸250mg(n=5)或500mg(n=1)同時(shí)每4小時(shí)服本品100mg。結(jié)果本品的AUC升高78±61%，血漿GZDV 的AUC降了22±10%。GZDV/本品尿排泄率下降58±12%，消除半衰期沒有變化，這一結(jié)果提示壬二酸可能通過抑制首過效應(yīng)增加了本品的生物利用度，盡管臨床意義還不明確，兩藥合用應(yīng)密切監(jiān)視可能出現(xiàn)的不良作用。本品對(duì)壬二酸的藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。
10.拉米夫定:12名無癥狀HIV陽性病人同服本品與拉米夫定，二者AUC與總清除率都沒有發(fā)生變化，但本品Cmax增加39±62%。
11.其它藥物:單劑本品與利福平同用，AUC降低48±34%，但是，每日一次服用利福平對(duì)多次本品給藥的影響還不清楚，影響DNA復(fù)制的一些核苷類似物如利巴韋林在體外試驗(yàn)中，拮抗本品的抗病毒活性，應(yīng)避免與這樣的藥物合用。
2.與α-干擾素合用:與α-干擾素合用出現(xiàn)血液毒性已有報(bào)導(dǎo)，與聯(lián)合應(yīng)用Ganciclovir一樣，如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血液學(xué)參數(shù)。
3.骨髓抑制藥/細(xì)胞毒性藥物:本品與能影響RBC. WBC計(jì)數(shù)或細(xì)胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險(xiǎn)。
4.丙磺舒:丙磺舒通過抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對(duì)本品的排泄導(dǎo)致本品血藥濃度升高的資料還很有限。一些病人合用丙磺舒出現(xiàn)感冒樣癥狀包括肌肉痛，不適發(fā)熱或皮疹。
5.苯妥因:有報(bào)導(dǎo)服用本品的病人苯妥因血藥濃度較低，但其中有一例升高，但是在12名HIV陽性的自愿者在每4小時(shí)服用300mg本品情況下服用300mg苯妥因，本品的清除率降低了30%。
6.美沙酮:在一藥代動(dòng)力學(xué)研究中，9例HIV陽性患者接受美沙酮(30～90mg/日)同時(shí)用本品(每4小時(shí)200mg)，給藥14天，未見美沙酮藥代動(dòng)力學(xué)變化，美沙酮維持量也未作調(diào)整，其中有4名病人，平均AUC提高了兩倍，五名病人，情況與對(duì)照組相同。這一現(xiàn)象確切的機(jī)制及臨床意義尚不明確。7.氟康唑:與氟康唑合用，可影響本品的清除率與代謝，在一藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究中，12名HIV陽性男性接受本品200mg每8小時(shí)單獨(dú)或合用400mg氟康唑每日，氟康唑增加本品的AUC(74%，范圍8%～173%)，半衰期延長(128%，范圍-4%～189%)，臨床意義尚不明確。
8.Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時(shí)服用Atovaquone片7.0mg，同時(shí)每8小時(shí)同服本品200mg，本品清除率降低24±12%，導(dǎo)致血漿本品的AUC升高35%±23%，葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1。本品對(duì)Atovaquone的代謝卻無影響。
9.壬二酸:6名HIV感染者每8小時(shí)服壬二酸250mg(n=5)或500mg(n=1)同時(shí)每4小時(shí)服本品100mg。結(jié)果本品的AUC升高78±61%，血漿GZDV 的AUC降了22±10%。GZDV/本品尿排泄率下降58±12%，消除半衰期沒有變化，這一結(jié)果提示壬二酸可能通過抑制首過效應(yīng)增加了本品的生物利用度，盡管臨床意義還不明確，兩藥合用應(yīng)密切監(jiān)視可能出現(xiàn)的不良作用。本品對(duì)壬二酸的藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。
10.拉米夫定:12名無癥狀HIV陽性病人同服本品與拉米夫定，二者AUC與總清除率都沒有發(fā)生變化，但本品Cmax增加39±62%。
11.其它藥物:單劑本品與利福平同用，AUC降低48±34%，但是，每日一次服用利福平對(duì)多次本品給藥的影響還不清楚，影響DNA復(fù)制的一些核苷類似物如利巴韋林在體外試驗(yàn)中，拮抗本品的抗病毒活性，應(yīng)避免與這樣的藥物合用。
本品為抗病毒藥,在體外對(duì)逆轉(zhuǎn)錄病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。
1.在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。
急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個(gè)月試驗(yàn),最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血,但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個(gè)月和6個(gè)月兩組試驗(yàn),每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血,試驗(yàn)6個(gè)月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。
2.致癌、致突變及生殖力毒性：齊多夫定三個(gè)劑量給予小鼠和大鼠(每組小鼠、大鼠均60只),開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日,大鼠80、220、600mg/kg/日,在給藥90天后,因小鼠出現(xiàn)貧血,劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天,在279天后降至300mg/kg/天。
(1)在小鼠試驗(yàn)中,19個(gè)月后,高劑量組7只出現(xiàn)陰道腫瘤,中劑量組有一只出現(xiàn)陰道癌,低劑量組未發(fā)現(xiàn)腫瘤。
(2)在大鼠試驗(yàn)中,20個(gè)月后,高劑量組出現(xiàn)兩例非轉(zhuǎn)移性陰道扁平細(xì)胞癌,中、低劑量組未發(fā)現(xiàn)陰道腫瘤。未發(fā)現(xiàn)其它腫瘤。發(fā)現(xiàn)腫瘤的藥物接觸量,按AUC計(jì),小鼠約為人用藥(每4小時(shí)100mg)的3倍,大鼠是人的24倍。
(3)在小鼠還進(jìn)行了兩個(gè)通過胚胎的致癌試驗(yàn)。一個(gè)試驗(yàn)用母鼠懷孕第10日起服用齊多夫定20mg/kg/天或40mg/kg/天至母鼠生產(chǎn),哺乳至仔鼠產(chǎn)后24個(gè)月,本試驗(yàn)用劑量約為人的3倍(按AUC計(jì)),24個(gè)月發(fā)現(xiàn)陰道腫瘤增加,肝、肺等其它器官未見腫瘤發(fā)生增加。
這些發(fā)現(xiàn)與標(biāo)準(zhǔn)致癌試驗(yàn)結(jié)果一致。第二個(gè)試驗(yàn)齊多夫定采用最大耐受劑量12.5mg/天或25mg/天給予懷孕12天的小鼠至第18天,高劑量齊多夫定組后代鼠肺、肝及雌性生殖道腫瘤發(fā)生率增高。
在小鼠5178Y/TK+/-淋巴細(xì)胞齊多夫定有致突變?cè)?體外細(xì)胞轉(zhuǎn)變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性,用人淋巴細(xì)胞進(jìn)行的細(xì)胞遺傳試驗(yàn)結(jié)果陽性,小鼠與大鼠多劑給藥微核試驗(yàn)結(jié)果陽性。單劑量給大鼠進(jìn)行的細(xì)胞遺傳試驗(yàn)結(jié)果為陰性。齊多夫定給雌性與雄性大鼠劑量為人7倍(按體表面積計(jì))進(jìn)行的生殖試驗(yàn),按懷孕率計(jì),沒有影響生育力。
1.在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。
急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個(gè)月試驗(yàn),最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血,但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個(gè)月和6個(gè)月兩組試驗(yàn),每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血,試驗(yàn)6個(gè)月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。
2.致癌、致突變及生殖力毒性：齊多夫定三個(gè)劑量給予小鼠和大鼠(每組小鼠、大鼠均60只),開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日,大鼠80、220、600mg/kg/日,在給藥90天后,因小鼠出現(xiàn)貧血,劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天,在279天后降至300mg/kg/天。
(1)在小鼠試驗(yàn)中,19個(gè)月后,高劑量組7只出現(xiàn)陰道腫瘤,中劑量組有一只出現(xiàn)陰道癌,低劑量組未發(fā)現(xiàn)腫瘤。
(2)在大鼠試驗(yàn)中,20個(gè)月后,高劑量組出現(xiàn)兩例非轉(zhuǎn)移性陰道扁平細(xì)胞癌,中、低劑量組未發(fā)現(xiàn)陰道腫瘤。未發(fā)現(xiàn)其它腫瘤。發(fā)現(xiàn)腫瘤的藥物接觸量,按AUC計(jì),小鼠約為人用藥(每4小時(shí)100mg)的3倍,大鼠是人的24倍。
(3)在小鼠還進(jìn)行了兩個(gè)通過胚胎的致癌試驗(yàn)。一個(gè)試驗(yàn)用母鼠懷孕第10日起服用齊多夫定20mg/kg/天或40mg/kg/天至母鼠生產(chǎn),哺乳至仔鼠產(chǎn)后24個(gè)月,本試驗(yàn)用劑量約為人的3倍(按AUC計(jì)),24個(gè)月發(fā)現(xiàn)陰道腫瘤增加,肝、肺等其它器官未見腫瘤發(fā)生增加。
這些發(fā)現(xiàn)與標(biāo)準(zhǔn)致癌試驗(yàn)結(jié)果一致。第二個(gè)試驗(yàn)齊多夫定采用最大耐受劑量12.5mg/天或25mg/天給予懷孕12天的小鼠至第18天,高劑量齊多夫定組后代鼠肺、肝及雌性生殖道腫瘤發(fā)生率增高。
在小鼠5178Y/TK+/-淋巴細(xì)胞齊多夫定有致突變?cè)?體外細(xì)胞轉(zhuǎn)變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性,用人淋巴細(xì)胞進(jìn)行的細(xì)胞遺傳試驗(yàn)結(jié)果陽性,小鼠與大鼠多劑給藥微核試驗(yàn)結(jié)果陽性。單劑量給大鼠進(jìn)行的細(xì)胞遺傳試驗(yàn)結(jié)果為陰性。齊多夫定給雌性與雄性大鼠劑量為人7倍(按體表面積計(jì))進(jìn)行的生殖試驗(yàn),按懷孕率計(jì),沒有影響生育力。
1.在22名男性HIV感染病人中進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)研究，口服該品后，齊多夫定可迅速吸收，在用藥后0.5至1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。
2.在每8小時(shí)給藥2mg/kg至每4小時(shí)給藥10mg/kg，藥物劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不相關(guān)。
3.齊多夫定消除半衰期約為1小時(shí)（0.78至1.93小時(shí)）。
4.齊多夫定可快速轉(zhuǎn)化為3’-疊氮-3’-脫氧-5’-oβD-GZDV，后者半衰期為1小時(shí)（0.61～1.73），口服給藥后，尿中回收的齊多夫定與GZDV分別占總劑量的14%與74%，總的尿回收率平均為90%（63%～95%），表明具有較高的回收率。但是，由于首過效應(yīng)，平均的口服該品生物利用度為65%（52%～95%）。
2.在每8小時(shí)給藥2mg/kg至每4小時(shí)給藥10mg/kg，藥物劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不相關(guān)。
3.齊多夫定消除半衰期約為1小時(shí)（0.78至1.93小時(shí)）。
4.齊多夫定可快速轉(zhuǎn)化為3’-疊氮-3’-脫氧-5’-oβD-GZDV，后者半衰期為1小時(shí)（0.61～1.73），口服給藥后，尿中回收的齊多夫定與GZDV分別占總劑量的14%與74%，總的尿回收率平均為90%（63%～95%），表明具有較高的回收率。但是，由于首過效應(yīng)，平均的口服該品生物利用度為65%（52%～95%）。
遮光、密封、干燥保存。
24個(gè)月
