卡馬西平片
國藥準字H31021366
化學藥品
上海復旦復華藥業(yè)有限公司(國產)
處方藥
卡馬西平。
1. 癲癇、部分性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作、強直、陣攣、強直陣攣發(fā)作。
2. 三叉神經痛和舌咽神經痛發(fā)作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。
3. 預防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
4. 中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5. 酒精癖的戒斷綜合征。
0.1g×100片。
1. 神經系統(tǒng)常見的不良反應：頭暈、共濟失調、嗜睡和疲勞。
2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10%～15%。
3. 較少見的不良反應有變態(tài)反應，Stevens-Johnson 綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力)。
4. 罕見的不良反應有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視)，過敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。
2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10%～15%。
3. 較少見的不良反應有變態(tài)反應，Stevens-Johnson 綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力)。
4. 罕見的不良反應有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視)，過敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。
1. 成人常用量(1) 抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 (2) 鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次。第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用。最高量每日不超過1.2g。(3) 尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。(4) 抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g。15歲以上不超過1.2g。有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 2. 小兒常用量兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應在4～12μg/ml之間。
已知對卡馬西平相關結構藥物（如：三環(huán)類抗抑郁藥）過敏者。有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。
1. 與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。
2. 用藥期間注意檢查：全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常復查達2～3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查?？R西平血藥濃度測定。
3. 一般疼痛不要用本品。
4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。
5. 癲癇患者不能突然撤藥。
6. 已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。
7. 下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現。
8. 用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。
9. 飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。
10. 下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅确置谖蓙y，尿潴留，腎病。
2. 用藥期間注意檢查：全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常復查達2～3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查?？R西平血藥濃度測定。
3. 一般疼痛不要用本品。
4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。
5. 癲癇患者不能突然撤藥。
6. 已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。
7. 下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現。
8. 用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。
9. 飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。
10. 下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅确置谖蓙y，尿潴留，腎病。
本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。
本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。
老年患者對本品敏感者多，?？梢鹫J知功能障礙?激越?不安?焦慮?精神錯亂?房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。
1. 與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使后者療效降低。
2. 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。
3. 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏松的危險增加。
4. 由于本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲，氯貝丁酯(安妥明)，去氨加壓素(desmopressin)，賴氨加壓素(lypressin)，垂體后葉素，加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。
5. 與含雌激素的避孕藥，環(huán)孢素，洋地黃類(可能地高辛除外)，雌激素，左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝藥酶的誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。
6. 與多西環(huán)素(強力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。
7. 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現毒性反應。
8. 氟哌啶醇，洛沙平，馬普替林，噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現毒性反應。
9. 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10. 卡馬西平(與三環(huán)類抗抑郁藥結構相似)與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象，嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長。
11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9～10小時。
2. 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。
3. 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏松的危險增加。
4. 由于本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲，氯貝丁酯(安妥明)，去氨加壓素(desmopressin)，賴氨加壓素(lypressin)，垂體后葉素，加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。
5. 與含雌激素的避孕藥，環(huán)孢素，洋地黃類(可能地高辛除外)，雌激素，左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝藥酶的誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。
6. 與多西環(huán)素(強力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。
7. 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現毒性反應。
8. 氟哌啶醇，洛沙平，馬普替林，噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現毒性反應。
9. 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10. 卡馬西平(與三環(huán)類抗抑郁藥結構相似)與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象，嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長。
11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9～10小時。
本品為抗驚厥藥和抗癲?藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲?、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產生這些作用的機制可能分別在于：
1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。
2.抑制T-型鈣通道。
3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。
4.促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。
2.抑制T-型鈣通道。
3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。
4.促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
1、卡馬西平在人體內吸收比較緩慢，但吸收完全。普通片在單劑量服藥后，12小時內達平均血漿峰值濃度。單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5μg/ml。
2、無論何種劑型，食物的攝取不影響卡馬西平的吸收速率和吸收程度。
3、卡馬西平在1～2周內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，但這分別受卡馬西平的自身誘導或被其他酶誘導藥物誘導，同時也依賴于病人治療前的狀況、劑量和治療周期影響。
4、卡馬西平在“治療范圍”的穩(wěn)態(tài)血漿濃度具有極大的個體差異：據大多數患者在4～12μg/ml (即17～50μmol/L) 之間。10，11-環(huán)氧卡馬西平 (藥理學活性代謝產物) 的濃度：大約是卡馬西平濃度的30%。
2、無論何種劑型，食物的攝取不影響卡馬西平的吸收速率和吸收程度。
3、卡馬西平在1～2周內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，但這分別受卡馬西平的自身誘導或被其他酶誘導藥物誘導，同時也依賴于病人治療前的狀況、劑量和治療周期影響。
4、卡馬西平在“治療范圍”的穩(wěn)態(tài)血漿濃度具有極大的個體差異：據大多數患者在4～12μg/ml (即17～50μmol/L) 之間。10，11-環(huán)氧卡馬西平 (藥理學活性代謝產物) 的濃度：大約是卡馬西平濃度的30%。
避光，密閉保存。
24個月
