克拉霉素軟膠囊
國(guó)藥準(zhǔn)字H20100194
化學(xué)藥品
西安大恒制藥有限責(zé)任公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
下呼吸道感染,支氣管炎,肺炎,上呼吸道感染,咽炎,竇炎,皮膚輕度感染,皮膚中度感染,軟組織輕度感染,軟組織中度感染,
本品主要成份為：克拉霉素。其化學(xué)名稱(chēng)為：6-O-甲基紅霉素。
適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。
按C38H69NO13計(jì) 0.125g
1.主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)（2%～3%），頭痛（2%），血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。|2.可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens-Johnson癥。|3.偶見(jiàn)肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。|4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
1.成人口服，常用量一次250mg（2粒），每12小時(shí)1次；重癥感染者一次500mg（4粒），每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日。|2.兒童口服，6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次或按以下方法給藥：體重8～lkg，一次62.5mg（0.5粒），每12小時(shí)1次；體重12~19kg，一次125mg（1粒），每12小時(shí)1次；體重20~29kg，一次187.5mg (1.5粒)，每12小時(shí)1次；體重30～40kg，一次250mg（2粒），每12小時(shí)1次；根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5~10日。
1.對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。|2.孕婦、哺乳期婦女禁用。|3.嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。|4.某些心臟?。òㄐ穆墒С?、心動(dòng)過(guò)緩、Q-T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
1.肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。|2.腎功能?chē)?yán)重?fù)p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。|3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。|4.與別的抗生素一樣，可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，此時(shí)需要中止使用本品，同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。|6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品對(duì)胚胎及胎兒有毒性作用，同時(shí)本品及其代謝物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
6個(gè)月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
老年人的耐受性與年輕人相仿。
1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對(duì)后者作血藥濃度監(jiān)測(cè)。 |2.本品對(duì)氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測(cè)血濃度。 |3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素相似，本品會(huì)升高需要經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。|4.與HMG-CoA還原酶抑制藥（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。 |5.與西沙必利、匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度，導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭，與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，但無(wú)任何臨床癥狀。 |6.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭。 |7.與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 |8.HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì)干擾后者的吸收，使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯(cuò)開(kāi)服用時(shí)間。 |9.與利托那韋合用，本品代謝會(huì)明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。 |10.與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。
1.本品為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。 |2.本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。|3.本品除體外染色體畸變?cè)囼?yàn)一次是弱陽(yáng)性、另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變?cè)囼?yàn)如沙門(mén)菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測(cè)定、小鼠淋巴瘤測(cè)定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。 |4.生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160 mg/kg（以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對(duì)大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無(wú)影響。|5.每日給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg（以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的2.4倍），出現(xiàn)胚胎喪失。動(dòng)物長(zhǎng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。
1.口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度（F）為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。|2.單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。|3.體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。|4.單劑給藥后血消除半衰期（t1/2b）為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期（t1/2b）為3～4小時(shí)，其代謝物為 5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期（t1/2b為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為 6.9～8.7小時(shí)。|5.經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
遮光，密封保存。
24個(gè)月
