賴氨匹林腸溶片
國(guó)藥準(zhǔn)字H20010488
化學(xué)藥品
四川川大華西藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為腸溶包衣片，除去腸溶衣后顯類白色。
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:DL－賴氨酸－單乙酰水楊酸。
本品用于緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱，并用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等的癥狀緩解。
0.2g，26片/袋。
1.本品不良反應(yīng)與血藥濃度有關(guān)，血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。|2.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:惡心?嘔吐?上腹部不適或疼痛等。|3.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:胃腸道出血或潰瘍，皮膚過(guò)敏反應(yīng)?支氣管痙攣性過(guò)敏反應(yīng)，可逆性肝腎功能損害。
口服。 |1.解熱鎮(zhèn)痛:一次0.6g（3片），一日3次。 |2.抗風(fēng)濕:一次1.2g（6片），一日3次，或遵醫(yī)囑。
1.有出血癥狀的潰瘍病或其他活動(dòng)性出血者。|2.血友病或血小板減少癥。
1.交叉過(guò)敏反應(yīng).對(duì)某一種水楊酸類藥物或非甾體類消炎藥過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥過(guò)敏.但是對(duì)本品過(guò)敏者不一定對(duì)非乙?；乃畻钏犷愃庍^(guò)敏.|2.對(duì)診斷的干擾: |(1)長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸酮尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性; |(2)可干擾尿酮體試驗(yàn); |(3)血清尿酸測(cè)定:當(dāng)血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法不受影響; |(4)尿5-羥吲哚醋酸(5-HIA)測(cè)定，用熒光法測(cè)定時(shí)可受本品干擾; |(5)尿香草基杏仁酸(VMA)測(cè)定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低不穩(wěn)定; |(6)出血時(shí)間測(cè)定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)4～7天，劑量小到40mg也會(huì)影響血小板功能達(dá)96小時(shí)，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(<150mg)引起出血的報(bào)道;|(7)肝功能試驗(yàn)，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶?谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶，當(dāng)血藥濃度>250μg/ml時(shí)可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常; |(8)凝血酶原時(shí)間測(cè)定，大量應(yīng)用，尤其是血藥濃度<300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng);|(9)血清膽固醇測(cè)定，用量每天超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低; |(10)血鉀測(cè)定，可作用于腎小管，使鉀排泄增多，導(dǎo)致血鉀降低; |(11)血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T2)測(cè)定，當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測(cè)定及應(yīng)用大劑量本品時(shí)可得較低結(jié)果;|3.下列情況時(shí)應(yīng)慎用: |(1)有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí); |(2)潰瘍病或腐蝕性胃炎; |(3)葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者; |(4)痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸潴留); |(5)肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)|(6)心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫.|4.長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積?肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定.|5.本品久貯后微有醋酸味，但不影響使用，超過(guò)有效期或因保存不善致使本品吸潮變色后，請(qǐng)勿使用.
本品易于通過(guò)胎盤，動(dòng)物試驗(yàn)在前。個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂，頭顱裂，面部裂，腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)?內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外在妊娠后期。個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠延長(zhǎng)，有增加過(guò)期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有妊娠晚期過(guò)量應(yīng)用增加死胎或新生兒死亡發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖?產(chǎn)前出血或體重過(guò)低）的報(bào)道，但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述副作用。本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服0.65g，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)0.173～0.483mg/ml，故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。因此孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
小兒患者，尤其是有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合癥（Reye"s Syndrome）有關(guān)，因而建議勿用。
老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
1.與非甾體類消炎藥同用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)增加，而療效并不加強(qiáng)。|2.抗酸藥（慢性大量應(yīng)用）或尿堿化藥:堿性尿可增加本品排泄，使血藥濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高至毒性水平，應(yīng)予注意。|3.與口服抗凝藥同用時(shí)，可能增加出血的危險(xiǎn)。|4.與其它水楊酸類藥同用，可使水楊酸血漿濃度升高到引起毒性反應(yīng)的水平。|5.碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導(dǎo)致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。|6.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)，為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外，還有發(fā)生胃腸潰瘍的危險(xiǎn)。|7.胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與大量的水楊酸類藥同用而更明顯。|8.與甲氨喋呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨喋呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。|9.丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時(shí)降低即明顯，>100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。|10.尿酸化藥，酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過(guò)二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。
口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時(shí)內(nèi)起效，0.5～3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時(shí)以上?？煞植嫉礁?、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過(guò)胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量可增至約60%，血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%，血漿半衰期為0.5～1小時(shí)，慢性肝病患者為3小時(shí)。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
密封，在陰涼干燥處保存。
