丙泊酚注射液
力蒙欣
國(guó)藥準(zhǔn)字H20010368
化學(xué)藥品
西安力邦制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
丙泊酚。所用輔料包括大豆油、純化卵磷脂、甘油、油酸、氫氧化鈉和注射用水。
適用于誘導(dǎo)和維持全身麻醉，也用于加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病人接受機(jī)械通氣時(shí)的鎮(zhèn)靜，以及用于麻醉下實(shí)行無(wú)痛人工流產(chǎn)手術(shù)。
10ml：100mg
全身不良反應(yīng)：
1．麻醉誘導(dǎo)通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。但可出現(xiàn)劑量依賴性呼吸和循環(huán)功能抑制，并與注藥速度呈正相關(guān)，動(dòng)脈壓和外周阻力下降較硫噴妥鈉更明顯。在麻醉誘導(dǎo)期間，由于劑量、使用的術(shù)前用藥和其它藥物，可能會(huì)發(fā)生低血壓和短暫性呼吸暫停。為糾正低血壓有時(shí)需要靜脈輸液和降低維持麻醉期間丙泊酚注射液輸注的速率。
2．誘導(dǎo)過(guò)程中偶見(jiàn)肌陣孿，發(fā)生率1%左右。
3．偶見(jiàn)驚厥和角弓反張的癲癇樣運(yùn)動(dòng)報(bào)道，也有肺水腫的報(bào)道。
4．過(guò)敏反應(yīng)極罕見(jiàn)，可表現(xiàn)為支氣管痙攣、紅斑和低血壓等。
5．麻醉復(fù)蘇期間，有少部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。
6．給予丙泊酚后，出現(xiàn)手術(shù)后發(fā)熱，已有報(bào)道。
7．延長(zhǎng)丙泊酚給藥后，偶見(jiàn)尿色改變的報(bào)道。
局部不良反應(yīng)：
在丙泊酚誘導(dǎo)期可能出現(xiàn)局部疼痛，可通過(guò)合用利多卡因(見(jiàn)用法用量)或通過(guò)使用前臂較粗的靜脈的方法來(lái)減輕。血栓形成和靜脈炎罕見(jiàn)。
1．麻醉誘導(dǎo)通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。但可出現(xiàn)劑量依賴性呼吸和循環(huán)功能抑制，并與注藥速度呈正相關(guān)，動(dòng)脈壓和外周阻力下降較硫噴妥鈉更明顯。在麻醉誘導(dǎo)期間，由于劑量、使用的術(shù)前用藥和其它藥物，可能會(huì)發(fā)生低血壓和短暫性呼吸暫停。為糾正低血壓有時(shí)需要靜脈輸液和降低維持麻醉期間丙泊酚注射液輸注的速率。
2．誘導(dǎo)過(guò)程中偶見(jiàn)肌陣孿，發(fā)生率1%左右。
3．偶見(jiàn)驚厥和角弓反張的癲癇樣運(yùn)動(dòng)報(bào)道，也有肺水腫的報(bào)道。
4．過(guò)敏反應(yīng)極罕見(jiàn)，可表現(xiàn)為支氣管痙攣、紅斑和低血壓等。
5．麻醉復(fù)蘇期間，有少部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。
6．給予丙泊酚后，出現(xiàn)手術(shù)后發(fā)熱，已有報(bào)道。
7．延長(zhǎng)丙泊酚給藥后，偶見(jiàn)尿色改變的報(bào)道。
局部不良反應(yīng)：
在丙泊酚誘導(dǎo)期可能出現(xiàn)局部疼痛，可通過(guò)合用利多卡因(見(jiàn)用法用量)或通過(guò)使用前臂較粗的靜脈的方法來(lái)減輕。血栓形成和靜脈炎罕見(jiàn)。
使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)肌肉阻斷藥、吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。麻醉給藥：建議應(yīng)在給藥時(shí)[一般健康成年人每10秒約給藥4ml(40mg)]調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)，直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，給藥量按體重約為2.0～2.5mg/kg；超過(guò)該年齡給藥量一般應(yīng)減少。ASAⅢ級(jí)、Ⅳ級(jí)病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒約2ml(20mg)。麻醉維持：持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射本品都能較好地達(dá)到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個(gè)體之間有明顯的不同，通常按體重每小時(shí)4～12mg/kg的速率范圍能保持令人滿意的麻醉效果。重復(fù)單次注射給藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予2.5ml(25mg)至5.0ml(50mg)的量。ICU鎮(zhèn)靜：當(dāng)作為對(duì)正在強(qiáng)化監(jiān)護(hù)而接受人工通氣的人的鎮(zhèn)靜藥物使用時(shí)，建議持續(xù)輸注。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進(jìn)行調(diào)節(jié)，通常按體重每小時(shí)0.3～0.4mg/kg的輸注速率范圍，能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。人工流產(chǎn)手術(shù)：術(shù)前按體重以2.0mg/kg劑量實(shí)行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人有肢體活動(dòng)時(shí)，以0.5mg/kg劑量追加，能獲得滿意的效果。給藥方式未經(jīng)稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未經(jīng)稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注時(shí)，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。本品也可稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放于PVC輸液袋或輸液瓶中，稀釋度不超過(guò)1:5(2mg/ml)。用于麻醉誘導(dǎo)部分的丙泊酚注射液，可以以大于20:1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液應(yīng)無(wú)菌制備，給藥前配制，該稀釋液在6小時(shí)內(nèi)是穩(wěn)定的。
(1)已知對(duì)本品過(guò)敏的病人禁用。
(2)低血壓或休克患者慎用或禁用。
(3)3歲以下兒童麻醉和16歲以下兒童鎮(zhèn)靜禁用。
(4)孕婦和哺乳期婦女禁用。
(2)低血壓或休克患者慎用或禁用。
(3)3歲以下兒童麻醉和16歲以下兒童鎮(zhèn)靜禁用。
(4)孕婦和哺乳期婦女禁用。
(1)本品應(yīng)該由受過(guò)訓(xùn)練的麻醉醫(yī)生或加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來(lái)給藥，用藥期間應(yīng)保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設(shè)備。不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。
(2)病人全麻后必須保證完全蘇醒后方能出院。
(3)當(dāng)對(duì)癲癇病人使用本品時(shí)，可能有驚厥的危險(xiǎn)。
(4)對(duì)于心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環(huán)血容量減少及衰弱的病人，使用本品與其他靜脈麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。
(5)遇有年老、體弱、心功能不全以及心臟傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)減量、慢注。
(6)丙泊酚注射液若與其它可能會(huì)引起心動(dòng)過(guò)緩的藥物合用時(shí)，應(yīng)考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。
(7)脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用含脂肪制劑的其他情況下，應(yīng)用本品應(yīng)慎重。
(8)本品使用前需搖晃，使藥物均勻。安瓿打開(kāi)后不宜貯存再用。本藥只能與5%的葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能與其他注射液或輸液混合。稀釋液只能在6小時(shí)內(nèi)使用。
(9)本品不作肌內(nèi)注射用藥。
(10)一定不能通過(guò)微生物濾器來(lái)給藥，因本品不含微生物防腐劑，并且支持微生物生長(zhǎng)。
(2)病人全麻后必須保證完全蘇醒后方能出院。
(3)當(dāng)對(duì)癲癇病人使用本品時(shí)，可能有驚厥的危險(xiǎn)。
(4)對(duì)于心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環(huán)血容量減少及衰弱的病人，使用本品與其他靜脈麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。
(5)遇有年老、體弱、心功能不全以及心臟傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)減量、慢注。
(6)丙泊酚注射液若與其它可能會(huì)引起心動(dòng)過(guò)緩的藥物合用時(shí)，應(yīng)考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。
(7)脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用含脂肪制劑的其他情況下，應(yīng)用本品應(yīng)慎重。
(8)本品使用前需搖晃，使藥物均勻。安瓿打開(kāi)后不宜貯存再用。本藥只能與5%的葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能與其他注射液或輸液混合。稀釋液只能在6小時(shí)內(nèi)使用。
(9)本品不作肌內(nèi)注射用藥。
(10)一定不能通過(guò)微生物濾器來(lái)給藥，因本品不含微生物防腐劑，并且支持微生物生長(zhǎng)。
妊娠期間不應(yīng)使用丙泊酚，但在妊娠的前三個(gè)月終止妊娠時(shí)，已經(jīng)有使用本品的經(jīng)驗(yàn)。丙泊酚能透過(guò)胎盤(pán)，并可能與新生兒的抑郁有關(guān)，該藥不應(yīng)用于產(chǎn)科麻醉。哺乳期婦女使用本品后，對(duì)嬰、幼兒的安全性尚不明確，因此，哺乳期婦女禁用。
丙泊酚用于兒童，誘導(dǎo)后無(wú)論是用吸入麻醉劑，還是丙泊酚維持，會(huì)導(dǎo)致心率減慢，心率下降10％～20％，但丙泊酚本身對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)功能無(wú)明顯影響，因此三歲以內(nèi)兒童禁用。用于小兒誘導(dǎo)時(shí)，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和／或體重調(diào)節(jié)。本品禁用于16歲以下兒童鎮(zhèn)靜。
年齡超過(guò)55歲的病人，使用本品作麻醉誘導(dǎo)時(shí)，所需劑量可能較低。
動(dòng)物和臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)，丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用，相互間無(wú)相關(guān)作用，和地西泮、咪達(dá)唑侖合用時(shí)延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，阿片類藥物增加其呼吸抑制作用。
藥理作用：丙泊酚為靜脈全麻藥，用于麻醉和鎮(zhèn)靜的誘導(dǎo)與維持。通常治療劑量靜脈注射后約40秒即可產(chǎn)生催眠作用，而興奮作用很小。本藥的作用機(jī)制可能是激活氨基丁酸(GABA)受體-氯離子復(fù)合物，常規(guī)劑量時(shí)增加氯離子傳導(dǎo)，大劑量時(shí)使GABA受體脫敏，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
毒理研究
遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗(yàn)、釀酒酵母基因突變/基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、體外中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞遺傳學(xué)研究和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續(xù)靜脈給予丙泊酚15mg／kg／天(按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于臨床推薦的誘導(dǎo)劑量)直到妊娠第7天，結(jié)果未顯示對(duì)生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，連續(xù)5天的大鼠顯性致死試驗(yàn)中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，對(duì)胎兒未見(jiàn)損害作用。但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應(yīng)可能是丙泊酚對(duì)母體的藥理活性(麻醉作用)所致。
毒理研究
遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗(yàn)、釀酒酵母基因突變/基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、體外中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞遺傳學(xué)研究和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續(xù)靜脈給予丙泊酚15mg／kg／天(按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于臨床推薦的誘導(dǎo)劑量)直到妊娠第7天，結(jié)果未顯示對(duì)生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，連續(xù)5天的大鼠顯性致死試驗(yàn)中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，對(duì)胎兒未見(jiàn)損害作用。但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應(yīng)可能是丙泊酚對(duì)母體的藥理活性(麻醉作用)所致。
丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復(fù)蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對(duì)丙泊酚的作用機(jī)理了解較少。
丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開(kāi)放模型來(lái)描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點(diǎn)。丙泊酚分布廣泛，并迅速?gòu)臋C(jī)體消除(總體消除率1.5～2升／分鐘)。主要通過(guò)肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應(yīng)的無(wú)活性的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用丙泊酚維持麻醉時(shí)，血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥物動(dòng)力學(xué)是線性的。
丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開(kāi)放模型來(lái)描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點(diǎn)。丙泊酚分布廣泛，并迅速?gòu)臋C(jī)體消除(總體消除率1.5～2升／分鐘)。主要通過(guò)肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應(yīng)的無(wú)活性的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用丙泊酚維持麻醉時(shí)，血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥物動(dòng)力學(xué)是線性的。
2-25℃之間保存，不能冰凍。
暫定36個(gè)月
