2.當血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常。
3.血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
2.腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
3.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進行監(jiān)測。
4.高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素;氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著,當茶堿與上述藥物伍用時,應(yīng)適當減量或監(jiān)測茶堿血藥濃度。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率,使茶堿血清濃度降低;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時應(yīng)調(diào)整劑量,并監(jiān)測血藥濃度。
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
2.本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。
3.近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。
4.茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。
5.茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
6.本品尚有微弱舒張冠狀動脈,外周血管和膽管平滑肌作用,有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
2.T1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時。
3.本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。