硝酸異山梨酯噴霧劑
國藥準(zhǔn)字H20020400
化學(xué)藥品
北京朗依制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
高原肺水腫,高海拔肺水腫,高山肺水腫,心肌梗塞并發(fā)左心室室壁瘤,心肌梗塞并發(fā)心室間隔穿破,心肌梗塞并發(fā)二尖瓣關(guān)閉不全,吸入性損傷,三房心,三尖瓣狹窄,瓣膜病,
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
硝酸異山梨酯。
用于心絞痛發(fā)作的治療和預(yù)防，及對急性心肌梗塞合并左心衰和肺水腫病人入院前的緊急治療。
10ml:96.2mg(每瓶總體積10ml，含硝酸異山梨酯96.2mg)。
常見的有：由全位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)持續(xù)的頭痛、惡心、嘔吐、心動過速、煩躁；皮疹、視力模糊、口干則少見。極少數(shù)情況下可出現(xiàn)反跳性高血壓、心絞痛、亞鐵血紅蛋白癥。
由于不含拋射劑,首次使用前必須撳壓噴霧器閥門數(shù)次,直至產(chǎn)生均勻霧狀液體為止。使用時(shí)應(yīng)垂直握住容器,將藥液噴入口腔前庭及舌下。每噴含硝酸異山梨酯1.25mg。;根據(jù)發(fā)作的嚴(yán)重程度,每次噴霧1-3次,每次噴霧時(shí)需屏氣數(shù)秒、使藥物吸收。
休克；低血壓（收縮壓＜11.7kPa）；急性心肌梗塞伴舒張末期充盈壓低；對該藥或其它有機(jī)硝酸酯類過敏者。
1.交叉過敏反應(yīng)，對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏，但屬罕見。
2.對診斷的干擾：
①血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加；
②尿中兒茶酚胺（腎上腺素和去甲腎上腺素）與尿中香草杏仁酸（VMA）值顯著升高；
③用Zlatkis―Zak法測定血膽固醇可能造成假性降低。
3.下列情況應(yīng)慎用或禁用：
①腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內(nèi)壓增高；
②嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品時(shí)，可能加重心臟負(fù)擔(dān)；
③青光眼患者禁用，因本品可增高眼內(nèi)壓；
④心肌梗死患者有低血壓及心動過速者；
⑤梗阻性心肌病時(shí)可加重心絞痛；
⑥嚴(yán)重腎功能損害；
⑦嚴(yán)重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險(xiǎn)。
4.應(yīng)用本品過程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測，從而調(diào)整用量。
5.舌下噴霧用于緩解心絞痛急性發(fā)作，如15分鐘內(nèi)用過3次尚未能緩解，應(yīng)即就診。為了防止發(fā)作，勞動前5－10分鐘，舌下噴服硝酸異山梨酯?？缮?。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時(shí)須謹(jǐn)慎，以免突發(fā)體位性降壓。
7.本品含90%乙醇，由于藥液中含有乙醇，故在口腔內(nèi)略有灼熱感。
8.使用過頻可使作用減低或失效。
2.對診斷的干擾：
①血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加；
②尿中兒茶酚胺（腎上腺素和去甲腎上腺素）與尿中香草杏仁酸（VMA）值顯著升高；
③用Zlatkis―Zak法測定血膽固醇可能造成假性降低。
3.下列情況應(yīng)慎用或禁用：
①腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內(nèi)壓增高；
②嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品時(shí)，可能加重心臟負(fù)擔(dān)；
③青光眼患者禁用，因本品可增高眼內(nèi)壓；
④心肌梗死患者有低血壓及心動過速者；
⑤梗阻性心肌病時(shí)可加重心絞痛；
⑥嚴(yán)重腎功能損害；
⑦嚴(yán)重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險(xiǎn)。
4.應(yīng)用本品過程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測，從而調(diào)整用量。
5.舌下噴霧用于緩解心絞痛急性發(fā)作，如15分鐘內(nèi)用過3次尚未能緩解，應(yīng)即就診。為了防止發(fā)作，勞動前5－10分鐘，舌下噴服硝酸異山梨酯?？缮?。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時(shí)須謹(jǐn)慎，以免突發(fā)體位性降壓。
7.本品含90%乙醇，由于藥液中含有乙醇，故在口腔內(nèi)略有灼熱感。
8.使用過頻可使作用減低或失效。
雖然以常規(guī)量20倍口服未發(fā)現(xiàn)胎兒畸形，但目前尚無足夠、可信的研究證明該藥對孕婦和胎兒的安全性，建議在妊娠前期三個(gè)月內(nèi)需醫(yī)師權(quán)衡利弊使用本品。
尚未明確。
尚未明確。
1.與乙酰膽堿、組胺或去甲腎上腺素同用時(shí)，療效可減弱。
2.與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃堿或腎上腺素同用時(shí)可能降低抗心絞痛的效應(yīng)。
3.中度或過量飲酒時(shí)，本品可導(dǎo)致血壓過低。
4.與降壓藥或擴(kuò)張血管藥同用時(shí)可使硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強(qiáng)。
5.與三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)，可加劇抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。
2.與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃堿或腎上腺素同用時(shí)可能降低抗心絞痛的效應(yīng)。
3.中度或過量飲酒時(shí)，本品可導(dǎo)致血壓過低。
4.與降壓藥或擴(kuò)張血管藥同用時(shí)可使硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強(qiáng)。
5.與三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)，可加劇抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品通過松弛血管平滑肌，尤其是小血管平滑肌，從而使外周血管擴(kuò)張，外周阻力下降，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，而減少心肌耗氧量；此外還能擴(kuò)張冠狀動脈，促進(jìn)心肌側(cè)枝循環(huán)形成，增加缺血部位血流供應(yīng)。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，當(dāng)噴霧劑進(jìn)入口腔后，立即經(jīng)粘膜吸收，5-7.5分鐘后，血藥濃度達(dá)最大峰值。每次噴霧1.25mg時(shí)，最大血藥濃度為16.2ng/ml，兩次連續(xù)噴入2.5mg時(shí)，則為32.7ng/ml。用藥后2分鐘、4分鐘、6分鐘和10分鐘，血藥濃度明顯高于該藥之吸入劑。2.5mg噴霧后平均吸收半衰期t1/2為1.1分鐘，當(dāng)使用該藥吸入劑時(shí),其生物利用度僅為本劑型之75%，噴霧劑在其應(yīng)用2小時(shí)后仍可從血中測出。該噴霧劑型生物利用度較舌下片和口服片分別高出40%和66%。
密封，室溫保存。
暫定24個(gè)月
