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磷酸伯氨喹片

磷酸伯氨喹片
國藥準字H50020542
化學藥品
重慶科瑞制藥(集團)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
間日瘧,瘧疾,
磷酸伯氨喹
主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
13.2mg/片
1、本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質(zhì))時,易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng);少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥后即可恢復(fù)。
2、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限于衰老的紅細胞,并能自行停止發(fā)展,一般不嚴重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥,作適當?shù)膶ΠY治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多癥,出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀,應(yīng)用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善癥狀。
1、成人常用量口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時,每日2片,連服3日。
2、小兒常用量口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風濕性關(guān)節(jié)患者禁用。孕婦禁用。
1、仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。
2、肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
3、應(yīng)定期檢查紅細胞計數(shù)及血紅蛋白量。
4、哺乳期婦女慎用。
尚不明確
小兒常用量口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。
尚不明確
1、本品作用于間日瘧原蟲的紅外期,與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用,可根治間日瘧。
2、米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用后,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。
3、不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。
1、本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育,以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。?
2、伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚,可能與干擾DNA的合成有關(guān),將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時,電鏡觀察可見,伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變,表現(xiàn)為線粒體腫脹,并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝,轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強氧化性能的喹啉醌衍生物,能將紅細胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽(GSH)轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘孰模℅SSH),當后者還原時,需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程,使輔酶Ⅱ減少,嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
未進行相關(guān)實驗且無可參考數(shù)據(jù)。
密封,在涼暗干燥處保存。
24個月

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