注射用乳酸左氧氟沙星
來喜力
國藥準字H20052018
化學藥品
南京優(yōu)科制藥有限公司(國產)
急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,彌漫性細支氣管炎,支氣管擴張合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃體炎,扁桃體周圍膿腫,腎盂腎炎,
本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。
本品適用于敏感細菌所引起的下列中?重度感染：
1.呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?彌漫性細支氣管炎?支氣管擴張合并感染?肺炎?扁桃體炎(扁桃體腫大)。
2.泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎?復雜性尿路感染等。
3.生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎?急性副睪炎?宮腔感染?子宮附件炎?盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病?蜂窩組織炎?淋巴管(結)炎?皮下膿腫?肛周膿腫等。
5.腸道感染：細菌性痢疾?感染性腸炎?沙門菌屬腸炎?傷寒及副傷寒。
6.敗血癥?粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
7.其他感染：乳腺炎?外傷?燒傷及手術后傷口感染?腹腔感染(必要時合用甲硝唑)?膽囊炎?膽管炎?骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。
0.1g
1.用藥期間可能出現(xiàn)惡心?嘔吐?腹部不適?腹瀉?食欲不振?腹痛?腹脹等癥狀，失眠?頭暈?頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹?搔癢?紅斑及注射部位發(fā)紅?發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨氨基轉移酶增高?血清總膽紅素增加等。上述不良反應發(fā)生率在0.1～5%之間。
2.偶見血中尿素氮升高?倦怠?發(fā)熱?心悸?味覺異常及注射后血管痛等。
3.一般均能耐受，療程結束后迅速消失。
2.偶見血中尿素氮升高?倦怠?發(fā)熱?心悸?味覺異常及注射后血管痛等。
3.一般均能耐受，療程結束后迅速消失。
靜脈滴注，成人一次0.3g，一日2次，使用前先用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解稀釋后靜脈滴注，滴注時間應大于60分鐘。
對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女?18歲以下患者禁用。
1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率 .0～80ml/min 正常劑量20～49ml/min 首劑0.4g，以后每24小時0.2g10～19ml/min 首劑0.4g，以后每48小時0.2g
3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率<0.1%)在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。偶有劇劇烈烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生。
2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率 .0～80ml/min 正常劑量20～49ml/min 首劑0.4g，以后每24小時0.2g10～19ml/min 首劑0.4g，以后每48小時0.2g
3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率<0.1%)在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。偶有劇劇烈烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生。
1. 本品不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。
對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。
本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見“藥代動力學”)，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)性高血藥濃度。因此，應注意用劑量，慎重給藥。
1.本品不能與多介金屬離子如鎂. 鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.喹諾酮類藥物與茶堿合用時，可能導致茶堿濃度血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。
3.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4.與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
2.喹諾酮類藥物與茶堿合用時，可能導致茶堿濃度血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。
3.與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4.與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。
1.本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
2.本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌，克雷白菌屬，沙雷氏菌屬，變形桿菌屬，志賀菌屬，沙門氏菌屬，枸櫞酸桿菌，不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌，流感嗜血桿菌，淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌，溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌，支原體，衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
3.毒理研究重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50，200，800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎，腹瀉，體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎，尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10，25，62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。
4.對關節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠，4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上，獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼，年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。
5.生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌，雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎，胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產期，授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩，授乳以及出生兒均未見明顯影響。
6.光毒性：采用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
2.本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌，克雷白菌屬，沙雷氏菌屬，變形桿菌屬，志賀菌屬，沙門氏菌屬，枸櫞酸桿菌，不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌，流感嗜血桿菌，淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌，溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌，支原體，衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
3.毒理研究重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50，200，800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎，腹瀉，體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎，尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10，25，62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。
4.對關節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠，4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上，獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼，年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。
5.生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌，雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎，胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產期，授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩，授乳以及出生兒均未見明顯影響。
6.光毒性：采用長波長紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
據(jù)文獻資料：靜脈制劑，健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時，清除率(CL)約11.2L/h。廣泛分布于各組織，該藥大部分以原形經(jīng)腎臟排泄，24小時累積排泄量達74.6%。
遮光，密封保存。
24個月
