硫酸依替米星氯化鈉注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20040705
化學(xué)藥品
福州海王福藥制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為硫酸依替米星， 輔料為無(wú)水亞硫酸鈉。
1.本品適用于對(duì)其敏感的大腸埃希桿菌?克雷伯氏肺炎桿菌?沙雷氏桿菌屬?枸橡酸桿菌?腸桿菌屬?不動(dòng)桿菌屬?變形桿菌屬?流感嗜血桿菌?銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。|2.臨床研究顯示本品對(duì)以下感染有較好的療效:|(1)呼吸道感染:如急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?社區(qū)肺部感染等。|(2)腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎盂腎炎?膀胱炎?慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。|(3)皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染?外傷?創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。
50ml:依替米星0.05g與氯化鈉0.45g
1.本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應(yīng)為耳、腎的不良反應(yīng),發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。|2.個(gè)別病例可見(jiàn)尿素氮（BUN）、SCr或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標(biāo)輕度升高,但停藥后即恢復(fù)正常。|3.本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過(guò)大或過(guò)量的患者，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個(gè)別患者電測(cè)聽(tīng)力下降，程度均較輕。|4.其他罕見(jiàn)的反應(yīng)有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。
靜脈滴注。|1.成人推薦劑量：對(duì)于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一次0. l～0. 15g,一日2次(每12小時(shí)1次),或一次0. 2～0. 3g,一日1次,稀釋于0. 9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液l00ml或250ml中靜脈滴注,每次滴注1小時(shí)。療程為5～10日。依據(jù)患者的感染程度遵醫(yī)囑進(jìn)行劑量的調(diào)整。|2.腎功能受損的患者,不宜使用本品。如必要使用時(shí)調(diào)整使用劑量,并應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中硫酸依替米星的濃度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。調(diào)整使用劑量時(shí)可采用下述兩個(gè)方案中的一種：|(1)改變給藥次數(shù)的方案：調(diào)整劑量的一種方法是延長(zhǎng)兩次常規(guī)給藥的間隔時(shí)間。由于血清肌酐水平與硫酸依替米星血消除半衰期(t1/2β)高度相關(guān),因此,實(shí)驗(yàn)室檢查可提供調(diào)整給藥 間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時(shí)間(小時(shí))大致等于血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8;例如：一個(gè)體重60kg的患者,血清肌酐水平為3. 0mg/l00ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案應(yīng)為：每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg,二次間隔時(shí)間按血清肌酐水平3. 0(mg/100ml)×8計(jì)算,即24小時(shí)。|(2)改變治療劑量的方案：對(duì)具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者,可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù),但應(yīng)減少治療劑量。對(duì)這類患者,應(yīng)當(dāng)測(cè)定血清硫酸依替米星濃度。|3. 推薦的方法是：|(1)在給予常規(guī)的首次劑量后,改為每8小時(shí)給藥方法是：把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平;例如：一個(gè)體重60kg的患者,首次劑量120mg,血清肌酐濃度 3. 0mg/l00ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案為：一次劑量為(120÷3)即40mg,每8小時(shí)1次。|(2)如果已知肌酐清除率,則每間隔8小時(shí)所使用的維持劑量可以用以下計(jì)算公式:維持劑量=患者的CCr/正常的CCr×常規(guī)的維持劑量|注：CCr為肌酐清除率上述推薦的劑量計(jì)算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測(cè)時(shí)。由于在感染過(guò)程中,腎功能隨時(shí)可發(fā)生變化,因此硫酸依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時(shí)給予調(diào)整。
對(duì)本品及其他氨基糖苷類抗生素過(guò)敏者禁用。
1.在使用本品治療過(guò)程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對(duì)顱神經(jīng)功能的變化,并盡可能進(jìn)行血藥濃度檢測(cè)，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產(chǎn)兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴(yán)重脫水患者及腎功能在短期內(nèi)有較大波動(dòng)者。|2.本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對(duì)接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。|3.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良反應(yīng)事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。|4.同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。|5.請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。
孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳。
本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。
由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。或遵醫(yī)囑。
本品應(yīng)當(dāng)避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。
1.本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。|2.體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣，對(duì)多種病原菌有較好抗菌作用，其中對(duì)大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對(duì)部分假單胞桿菌、不動(dòng)桿菌屬等具有一定抗菌活性，對(duì)部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。|3.本品的作用機(jī)制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。|4.動(dòng)物耳毒性試驗(yàn)結(jié)果可見(jiàn)本品肌內(nèi)注射的耳毒性比其他氨基糖苷類抗生素偏低。與奈替米星相似。
健康成人一次靜脈滴注0.1g、0.15g和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為1.5小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日給藥2次，間隔12小時(shí)，連續(xù)給藥7日，血中也無(wú)明顯的蓄積作用，本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。
密閉保存。
24個(gè)月
