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吲哚洛爾片

吲哚洛爾片
國藥準(zhǔn)字H13023757
化學(xué)藥品
石家莊四藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
吲哚洛爾
1.用于高血壓,可單用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)用。 2.也可用于心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)等。
5mg
可有頭痛、頭重感、惡心、嘔吐、腹瀉等,個(gè)別哮喘患者可出現(xiàn)支氣管痙攣及房室傳導(dǎo)阻滯等反應(yīng)。
口服。 1.心絞痛一次0.5~1片,一日3~4次;心悸、各種快速性心律失常一次1~2片,一日3~4次; 2.高血壓一次1~3片,一日1~2次。
1.哮喘及過敏性鼻炎患者禁用。
2.竇性心動過緩、Ⅱ~Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。
3.心源性休克、低血壓癥患者禁用。
1.慎用:
(1)處于麻醉或手術(shù)狀態(tài)的患者。
(2)支氣管疾病患者。
(3)糖尿病患者,因本藥可增強(qiáng)胰島素誘導(dǎo)的低血糖作用。
(4)甲狀腺功能亢進(jìn)或甲狀腺毒癥患者。
(5)肝病患者。
(6)腎臟疾病患者。
(7)周圍血管疾病患者。
(8)充血性心力衰竭患者。
2.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。
3.藥物對妊娠的影響:妊娠期使用β腎上腺素受體阻斷藥尚有爭議。資料顯示,孕婦使用β腎上腺素受體阻斷藥可致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩、胎盤發(fā)育不良伴纖維化、胎糞吸入和早產(chǎn)等;孕期尤其是臨近預(yù)產(chǎn)期使用β腎上腺素受體阻斷藥,可致新生兒心搏遲緩、呼吸抑制、低血糖和低阿普加評分。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
4.藥物對哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌。
5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:用于高血壓時(shí)應(yīng)監(jiān)測血壓。
6.本藥不宜與單胺氧化酶抑制藥(如帕吉林)和抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
7.充血性心力衰竭患者(繼發(fā)于心動過速者除外),須心衰控制后方可使用本藥。
8.本藥劑量的個(gè)體差異較大,宜從小劑量開始逐漸加量,以選擇適宜的劑量。治療結(jié)束應(yīng)逐漸減量,不可突然停藥。
9.甲亢患者的高攝取率可致本藥的清除增加,當(dāng)患者的甲狀腺功能正常時(shí),可能需要減少本藥劑量。
孕婦使用β腎上腺素受體阻斷藥可致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩、胎盤發(fā)育不良伴纖維化、胎糞吸入和早產(chǎn)等;孕期尤其是臨近預(yù)產(chǎn)期使用β腎上腺素受體阻斷藥,可致新生兒心搏遲緩、呼吸抑制、低血糖和低阿普加評分。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。
尚不明確
1.當(dāng)歸提取物可能抑制本藥經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶代謝,產(chǎn)生更大的降壓效應(yīng)。兩者聯(lián)用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。
2.與齊留通同用,可能導(dǎo)致本藥清除減少、作用增強(qiáng)。聯(lián)用時(shí)可能需減少本藥劑量,并嚴(yán)密監(jiān)測心率及其他β腎上腺素受體阻滯癥狀。
3.對使用阿芬太尼的患者術(shù)前長期給予本藥,可能增加心動過緩的發(fā)生率。
4.與胺碘酮同用,兩者的心臟作用相加,可致低血壓、心動過緩或心臟停搏。因此,胺碘酮應(yīng)慎用于使用β腎上腺素受體阻斷藥的患者,尤其是懷疑有竇房結(jié)功能障礙或部分房室傳導(dǎo)阻滯的患者,并應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心臟功能。
5.與地爾硫卓同用,兩藥心臟作用疊加,且本藥的代謝降低,可致低血壓、心動過緩、房室傳導(dǎo)障礙。如需聯(lián)用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能,尤其是有心力衰竭傾向的患者,同時(shí)可能需調(diào)整本藥劑量。
6.與咪貝地爾同用,兩藥的心血管效應(yīng)疊加,且本藥的肝代謝受抑,可致低血壓、心動過緩和房室傳導(dǎo)障礙。如需聯(lián)用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能,尤其是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。停用咪貝地爾和開始本藥治療之間應(yīng)有一個(gè)7~14天的洗脫期。
7.與二氫吡啶類鈣通道拮抗藥同用,可致低血壓和心動過緩??赡軝C(jī)制為兩藥心臟作用相加。如需聯(lián)用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能,尤其是有心力衰竭傾向的患者。
8.與芐普地爾或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林同用,兩藥的心血管效應(yīng)疊加,可致低血壓、心動過緩和房室傳導(dǎo)障礙。必須聯(lián)用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心臟功能,特別是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。
9.芬太尼麻醉中鈣通道拮抗藥與本藥聯(lián)用,可致嚴(yán)重的低血壓反應(yīng),應(yīng)慎重。其作用機(jī)制尚不明確。
10.與地高辛同用,兩藥心臟作用相加,并可能增加地高辛的生物利用度,導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯和地高辛毒性。兩者聯(lián)用時(shí),應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心電圖和地高辛的血藥濃度,并相應(yīng)調(diào)整劑量。
11.使用本藥的患者對α1腎上腺素受體阻斷藥的首劑反應(yīng),血壓在首劑顯著降低,尤其是立位增強(qiáng),應(yīng)警惕??赡艿淖饔脵C(jī)制為β受體介導(dǎo)心率抑制代償性升高。兩藥需聯(lián)用時(shí),α腎上腺素受體阻斷藥的初始劑量應(yīng)比通常的劑量低,并宜于睡前給藥,同時(shí)嚴(yán)密監(jiān)測患者的低血壓反應(yīng)。
12.與可樂定同用,可加劇可樂定的撤藥反應(yīng)??赡軝C(jī)制為強(qiáng)烈的α腎上腺素能刺激加重血壓反彈。因此,兩藥同用者停用可樂定時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測高血壓反應(yīng),可停用本藥幾天后逐漸減少可樂定的劑量,也可使用拉貝洛爾代替。
吲哚洛爾為非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥,對β1、β2受體的非選擇性阻斷作用較普萘洛爾強(qiáng)6~15倍。大量研究證明本藥治療Ⅰ期和Ⅱ期(輕到重度)高血壓有效。本藥具有較強(qiáng)的內(nèi)源性擬交感活性(ISA),其降低血漿腎素活性的作用弱于普萘洛爾。與其他不具有ISA的β腎上腺素受體阻斷藥相比,本藥減慢靜息心率、減少心排血量的作用較弱,對左室功能、心臟內(nèi)傳導(dǎo)、外周血管血流量和靜息呼吸功能的抑制可能更小。
作用機(jī)制:
1.抗高血壓:與本藥減少心排血量(負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用)、降低腎上腺素活性和抑制腎素釋放有關(guān),但其降壓作用并不依賴于血漿腎素活性的改變。
2.抗心絞痛,心肌梗死:主要由于本藥能減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮力、減少心臟負(fù)荷、降低心肌耗氧量,增加冠脈血流量,亦與藥物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的間接抗血栓特性有關(guān)。
3.抗心律失常:通過抑制心臟節(jié)律點(diǎn)電位的腎上腺素刺激、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而發(fā)揮抗心律失常作用。
本品為β受體阻滯劑,作用與心得安相似,但心肌β受體阻滯作用較心得安強(qiáng)10~20倍,在離體動物試驗(yàn)上,其強(qiáng)度是心得安的5倍,但其“奎尼丁樣”作用則比心得安小得多,且具中等程度的內(nèi)源性擬交感活性,一般劑量下不產(chǎn)生心肌抑制作用,耐受性較好,未見發(fā)生心力衰竭等嚴(yán)重后果。
密封,置陰涼處。
18個(gè)月

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