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阿普唑侖片

阿普唑侖片
國藥準字H46020641
化學藥品
海南林恒制藥有限公司(國產(chǎn))
本品主要成份為:阿普唑侖?;瘜W名稱:1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]]苯并二氮雜?。
本品主要用于焦慮、緊張,激動,也可用于催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。
0.4mg
1. 常見的不良反應,嗜睡,頭昏,乏力等,大劑量偶見共濟失調(diào),震顫,尿潴留,黃疸。 2. 罕見的有皮疹,光敏,白細胞減少。 3. 個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。 4. 有成癮性,長期應用后,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。 5. 少數(shù)病人有口干,精神不集中,多汗,心悸,便秘或腹瀉,視物模糊,低血壓。
1.成人常用量、抗焦慮,開始一次0.4mg(1片)。一日3次,用量按需遞增。最大限量一日可達4mg(10片)。 2.鎮(zhèn)靜催眠、0.4~0.8mg(1-2片),睡前服。 3.抗驚恐0.4mg(1片),一日3次,用量按需遞增,每日最大量可達10mg(25片)。 4.18歲以下兒童,用量尚未確定。
慎用:1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2. 肝腎功能損害。3. 重癥肌無力。4. 急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5. 嚴重慢性阻塞性肺部病變。6. 駕駛員、高空作業(yè)者、危險精細作業(yè)者。
1. 對苯二氮?類藥物過敏者,可能對本藥過敏。 2. 肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。 3. 癲癇患者突然停藥可導致發(fā)作。 4. 嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應采取預防措施。 5. 避免長期大量使用而成癮,如長期使用需停藥時不宜驟停,應逐漸減量。 6. 出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。 7. 對本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量。 8. 高空作業(yè),駕駛員,精細工作,危險工作慎用。
1. 在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險。2. 孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動,分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,孕婦應盡量避免使用。3. 本藥可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應慎用。
18歲以下兒童,用量尚未有具體規(guī)定。
本藥對老年人較敏感,開始用小劑量,一次0.2mg(半片),一日3次,逐漸增加至最大耐受量。
1. 與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2. 與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3. 與酒及全麻藥,可樂定,鎮(zhèn)痛藥,吩噻嗪類,單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調(diào)整用量。4. 與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5. 與西咪替丁,普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6. 與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。7. 與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。8. 與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9. 異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10. 與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
本品為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經(jīng)元所介導的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型,據(jù)認為I 型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II 型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關。

可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數(shù)患者可引起過敏。
口服吸收快而完全,血漿蛋白結合率約為80%。口服后1~2小時血藥濃度達峰值。2~3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12~15小時,老年人為19小時。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物a -羥基阿普唑侖,該產(chǎn)物也有一定的藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少,停藥后清除快。
遮光,密封保存。
24個月

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