硫酸西索米星注射液
國藥準(zhǔn)字H20055698
化學(xué)藥品
江蘇漣水制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
主要成份:硫酸西索米星。
本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)?葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統(tǒng)感染?泌尿生殖系統(tǒng)感染?膽道感染?皮膚和軟組織感染?感染性腹瀉及敗血癥等。本品用于上述嚴(yán)重感染時宜與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合應(yīng)用。
2ml:0.1g(10萬單位)
1. 常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。2. 少見視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等。3. 極少見過敏性休克。
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。|1.腎功能正常者成人 輕度感染:一日0.1g;重度感染:一日0.15g。均分2～3次給藥。小兒 按體重一日2～3 mg/kg,分2～3次給藥。療程均不超過7～10日。有條件時應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。|2.腎功能減退者腎功能減退患者應(yīng)用本品時,應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時監(jiān)測血藥濃度,以調(diào)整劑量。
1. 對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2. 腎衰竭者禁用。
1. 腎功能不全?肝功能異常?前庭功能或聽力減退?失水?重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。2. 用藥時間一般不宜超過10日,若必須繼續(xù)用藥時,應(yīng)對聽覺器官和腎功能進行嚴(yán)密監(jiān)護。3. 交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素?慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。4. 有條件時在療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L,谷濃度超過2mg/L時易出現(xiàn)毒性反應(yīng)),并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測定血藥濃度時,應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量,尤其對腎功能減退者?早產(chǎn)兒?新生兒?嬰幼兒或老年人?休克?心力衰竭?腹水或嚴(yán)重失水等患者。5. 本品不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。6. 長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。7. 應(yīng)給患者補充足夠的水分,以減少腎小管損害。
1.本品可透過血-胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度,可能對胎兒的第8對腦神經(jīng)造成損害,故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本品期間暫停哺乳。
早產(chǎn)兒?新生兒?嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。
老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外,老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡?腎功能和第8對腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
1. 本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性?腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。可能發(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。2. 本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐?海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸?呋塞米及卷曲霉素?順鉑?萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。3. 本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4. 本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。5. 本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。6. 本品不宜與兩性霉素B?頭孢噻吩鈉?呋喃妥因鈉?磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。7. 本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用?？色@得協(xié)同作用。8. 本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時必須分瓶滴注。
1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥?？色@得協(xié)同作用。本品的作用機制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。 2．毒理動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。
本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。一次肌內(nèi)注射本品2 mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7 mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內(nèi)注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內(nèi)注射的2～3 倍。本品在體內(nèi)不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中?？捎幸欢客高^血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。由于本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結(jié)合率低，僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2β）為2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后24 小時內(nèi)以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100 mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內(nèi)積聚，t1/2β明顯延長。
18個月
