美司鈉注射液
美安
國藥準字H10950290
化學藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產)
處方藥
膀胱炎,
本品為無色的澄明液體,具有類似蒜的特臭。
本品主要成分為美司鈉。
預防oxazaphosphrine類藥物(包括異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺、trophasfamide)引起的泌尿道毒性。在腫瘤的化療中使用異環(huán)磷酰胺時應當同時使用美司鈉。應用大劑量環(huán)磷酰胺(大于10mg/kg)和trophasfamide時，應配合使用美司鈉。下列病人使用oxazaphosphrine類藥物的治療時也應配用美司鈉，即曾作骨盆放射、曾使用以上三種藥物治療而治療發(fā)生膀胱炎以及有泌尿道損傷病史者。
4ml：0.4g
偶爾有輕微的過敏反應，如不同程度的皮膚及粘膜反應(搔癢?紅斑?水皰)?局部腫脹(風疹樣水腫)。極少情形下可能會出現(xiàn)由急性過敏反應誘發(fā)的低血壓?心跳加快(>100次/分鐘或短暫的肝轉氨酶升高等現(xiàn)象。極少數(shù)病例在注射部位出現(xiàn)靜脈刺激。在高劑量靜脈注射及口服藥物的耐受性試驗中，當一次使用劑量超過60mg/kg時，可出現(xiàn)下列反應，即惡心?嘔吐?腹瀉?頭痛?肢體痛?血壓降低?心動過速?皮膚反應?疲倦及虛弱等，在治療期間這些癥狀常常難于區(qū)分其是來自oxazaphosphrine類藥物?美司鈉或其他藥物。
本品常用量為環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、氯磷酰胺劑量的20%，靜脈注射或靜脈滴注，給藥時間為0小時段(用細胞抑制劑的同一時間)、4小時后及8小時后的時段，共3次。對兒童投藥次數(shù)應較頻密（例如6次）及在較短的間隔時段（例如3小時）為宜。使用環(huán)磷酰胺作連續(xù)性靜脈滴注時，在治療的0小時段，一次大劑量靜脈注射本品，然后再將本品加入環(huán)磷酰胺輸注液中同時給藥（本品劑量可高達環(huán)磷酰胺劑量的100%）。在輸注液用完后約6-12小時內連續(xù)使用本品（劑量可高達環(huán)磷酰胺劑量的50%）以保護尿道。
對美司鈉或其他巰醇化合物有過敏者。
自身免疫功能紊亂的患者使用美司鈉發(fā)生過敏性反應的病例較腫瘤患者為多。過敏反應可能出現(xiàn)皮膚及粘膜反應(皮疹?風疹?粘膜疹)?肝臟轉氨酶升高?發(fā)熱?疲乏?惡心?嘔吐等。也曾觀察到低血壓及心跳過速現(xiàn)象。對該患者應先予以正確的利害評估后才可使用美司鈉，且應在醫(yī)護人員的監(jiān)督下應用。美司鈉的保護作用只限于泌尿系統(tǒng)的損傷。其他腫瘤藥物的治療不應因使用美司鈉而有所影響。
懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預防oxazaphosphrine對泌尿系統(tǒng)的損害時，應根據正常應用腫瘤藥物治療標準給藥。動物試驗未發(fā)現(xiàn)美司鈉影響胚胎發(fā)育或引發(fā)畸胎。
童用藥時，可以縮短給藥間隔或增加給藥次數(shù)。藥物用于兒童腫瘤的治療經驗表明用藥間隔時間短(例如3小時)為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。
尚不明確
體外實驗未顯示美司鈉與順鉑?卡鉑及氮芥類藥物有配伍禁忌。
本品為含有半胱氨酸的化合物，能與重復活化的環(huán)磷酰胺或異環(huán)磷酰胺的毒性代謝產物相結合，形成非毒性產物自尿中迅速排出體外，預防在使用上述抗癌藥物時引起的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)的損傷。因本品排泄速度較環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺及其代謝產物快，故應重復用藥。
本品注射后，主要濃集于腎臟，并迅速在組織中轉化為無生物活性的二硫化物。該化合物經腎小球濾過后，經腎小管上皮又轉變成巰乙磺酸鈉。人體血漿半衰期約為1.5小時。本品主要從尿中排出體外，24小時內即有約80%的原形藥排出。
36個月
