馬來酸氨氯地平片
麥利平
MaLaiSuanAnLvDiPingPian
國藥準字H19990374
化學(xué)藥品
陜西超群制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
高血壓,慢性穩(wěn)定性心絞痛,變異型心絞痛,
本品為白色或類白色片。
本品主要成分馬來酸氨氯地平。
本品用于:
1.高血壓病?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
5mg*14片
1.患者對本品在10mg/日的劑量可良好的耐受。在安慰劑對照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗中，最常見的副作用是頭痛、水腫、疲勞、嗜睡、惡心、腹痛、潮紅、心悸和眩暈。在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)有與本品相關(guān)的臨床檢驗指標異常。
2.上市后觀察到較少的副作用有禿頭癥、大便習慣改變、關(guān)節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困難、牙齦增生、男子乳房女性化、高血糖癥、陽痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、血管炎和視覺障礙。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關(guān)系尚未確定。
3.過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多型紅斑。
4.曾有極罕見的肝炎、黃膽、肝酶升高的報道(通常與肝汁淤積相一致)。某些因病情較重住院的病例據(jù)報道與使用氨氯地平相關(guān)。在許多情況下，其因果關(guān)系不能確定。
5.與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常(包括室性心動過速和房顫)以及胸痛。
2.上市后觀察到較少的副作用有禿頭癥、大便習慣改變、關(guān)節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困難、牙齦增生、男子乳房女性化、高血糖癥、陽痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、血管炎和視覺障礙。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關(guān)系尚未確定。
3.過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多型紅斑。
4.曾有極罕見的肝炎、黃膽、肝酶升高的報道(通常與肝汁淤積相一致)。某些因病情較重住院的病例據(jù)報道與使用氨氯地平相關(guān)。在許多情況下，其因果關(guān)系不能確定。
5.與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常(包括室性心動過速和房顫)以及胸痛。
1.治療高血壓的初始劑量為 5mg 每日―次最大劑量為 10mg 每日―次虛弱或老年患者伴有肝功能不全患者初始劑量為 2.5mg 每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療劑量劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行―般的劑量調(diào)整應(yīng)在 7 ～ 14 天后開始進行如臨床需要在對患者進行嚴密觀測后可更快地開始劑量調(diào)整。
2.治療心絞痛的初始劑量為 5 一 l0mg 每日―次老年及肝功能不全的患者。
對二氫吡啶類藥物或伏絡(luò)清中任何成分過敏的病人禁用。
1.因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，故服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其他外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 2.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺乏血引起心衰的病人 (NYHA III ― IV 級 ) 進行的長期，安慰劑對照研究 (PRAISE ― 2) 中，雖然心衰惡化的發(fā)生率與安慰劑比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。
3.肝功能受損病人的使用:與其他所有拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此服用本品應(yīng)謹慎。
4.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。
3.肝功能受損病人的使用:與其他所有拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此服用本品應(yīng)謹慎。
4.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。
對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，伏絡(luò)清只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知伏絡(luò)清能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
尚無伏絡(luò)清用于兒童的資料。
伏絡(luò)清血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
1.本品與下列藥物合用是安全的：噻嗪類利尿劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
2.對健康志愿者的研究顯示本品與地高辛合用不改變血清地高辛濃度和地高辛的腎清除率，與西咪替丁合用不改變本品的藥代動力學(xué)。
3.用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。
4.在男性健康志愿者研究中，本品與華法林合用沒有顯著改變?nèi)A法林對于凝血酶原時間的影響。
5.藥物動力學(xué)研究表明本品未顯著改變環(huán)孢素的藥代動力學(xué)。
2.對健康志愿者的研究顯示本品與地高辛合用不改變血清地高辛濃度和地高辛的腎清除率，與西咪替丁合用不改變本品的藥代動力學(xué)。
3.用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。
4.在男性健康志愿者研究中，本品與華法林合用沒有顯著改變?nèi)A法林對于凝血酶原時間的影響。
5.藥物動力學(xué)研究表明本品未顯著改變環(huán)孢素的藥代動力學(xué)。
1.氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細膜鈣離子通道跨膜進入細胞內(nèi)。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
2.在大鼠、小鼠進行了為期2年的研究，經(jīng)食物給予氨氯地平，劑量為0.5mg/kg/日，1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日，未發(fā)現(xiàn)致癌性的證據(jù)。
3.誘變性研究顯示在基因或染色體水平均無藥物相關(guān)的作用。
氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2 計算，為最大推薦人用劑量10mg的8倍)，對大鼠的生殖能力無影響。
2.在大鼠、小鼠進行了為期2年的研究，經(jīng)食物給予氨氯地平，劑量為0.5mg/kg/日，1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日，未發(fā)現(xiàn)致癌性的證據(jù)。
3.誘變性研究顯示在基因或染色體水平均無藥物相關(guān)的作用。
氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2 計算，為最大推薦人用劑量10mg的8倍)，對大鼠的生殖能力無影響。
文獻報道，本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。健康受試者一次口服本品10mg，約4-8小時血藥濃度達至高峰，血藥濃度峰值為10.55±2.38μg/ml。本品的絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/Kg，終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出。
遮光、密閉保存。
24個月。
