美洛昔康膠囊
安立青
國(guó)藥準(zhǔn)字H20030487
化學(xué)藥品
先聲藥業(yè)有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
美洛昔康。
本品適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎?疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病?退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療。
7.5mg
據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道，口服本品的不良反應(yīng)發(fā)生率如下：
1. 胃腸道：頻率超過(guò)1％：消化不良?惡心?嘔吐?腹痛?便秘?脹氣?腹瀉。頻率介于0. 1％～1％之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高）。食道炎?胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見(jiàn)的胃腸道出血。頻率小于0. 1％：胃腸道穿孔?結(jié)腸炎。
2. 血液：頻率超過(guò)1％：貧血。頻率介于0. 1％～1％之間：血細(xì)胞計(jì)數(shù)失調(diào)，包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)?白細(xì)胞減少和血小板減少，同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的因素之一。
3. 皮膚病學(xué)：頻率超過(guò)1％：瘙癢?皮疹。頻率介于0. 1％～1％之間：口炎?蕁麻疹。頻率小于0. 1％：感光過(guò)敏。
4. 呼吸道：頻率少于0. 1％：已有報(bào)道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。
5. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻率多于1％：輕微頭暈?頭痛。頻率介于0. 1％～1％之間：眩暈?耳鳴?嗜睡。
6. 心血管：頻率多于1％：水腫。頻率介于0. 1％～1％之間：血壓升高?心悸?潮紅。
7. 泌尿生殖系統(tǒng)：頻率介于0. 1％～1％之間：腎功能指標(biāo)異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。
1. 胃腸道：頻率超過(guò)1％：消化不良?惡心?嘔吐?腹痛?便秘?脹氣?腹瀉。頻率介于0. 1％～1％之間：短暫的肝功能指標(biāo)異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高）。食道炎?胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見(jiàn)的胃腸道出血。頻率小于0. 1％：胃腸道穿孔?結(jié)腸炎。
2. 血液：頻率超過(guò)1％：貧血。頻率介于0. 1％～1％之間：血細(xì)胞計(jì)數(shù)失調(diào)，包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)?白細(xì)胞減少和血小板減少，同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的因素之一。
3. 皮膚病學(xué)：頻率超過(guò)1％：瘙癢?皮疹。頻率介于0. 1％～1％之間：口炎?蕁麻疹。頻率小于0. 1％：感光過(guò)敏。
4. 呼吸道：頻率少于0. 1％：已有報(bào)道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。
5. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻率多于1％：輕微頭暈?頭痛。頻率介于0. 1％～1％之間：眩暈?耳鳴?嗜睡。
6. 心血管：頻率多于1％：水腫。頻率介于0. 1％～1％之間：血壓升高?心悸?潮紅。
7. 泌尿生殖系統(tǒng)：頻率介于0. 1％～1％之間：腎功能指標(biāo)異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。
口服，用水或流質(zhì)送服吞咽。
1.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：15毫克/天，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至7.5毫克/天。
2.骨關(guān)節(jié)炎：7.5毫克/天，如果需要，劑量可增至15毫克/天。
3.對(duì)于不良反應(yīng)有可能增加病人：治療開(kāi)始劑量7.5毫克/天。
4.嚴(yán)重腎衰竭病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過(guò)7.5毫克/天。
5.兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。
6.本品最大劑量建議為15毫克/天。
對(duì)本品過(guò)敏者，活動(dòng)性消化性潰瘍者，嚴(yán)重肝功能不全者，非透析嚴(yán)重腎功能不全者，使用乙酰水楊酸或其他NSAID后出現(xiàn)哮喘?鼻腔息肉?血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人，小于15歲的兒童?青少年，及妊娠?哺乳期婦女忌用。
1. 與使用其他的NSAID一樣，對(duì)于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用本品應(yīng)該注意，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用本品。
2. 對(duì)出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用本品。
3. NSAID對(duì)在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對(duì)于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長(zhǎng)明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合疾病人、明顯腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人，以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人，在治療初期對(duì)上述病人的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。
4. 有很少報(bào)道NSAID可能會(huì)引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。對(duì)晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應(yīng)高于7. 5毫克，對(duì)中度或輕度腎操作病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。
5. 與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)外升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍，如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用本品并進(jìn)行追蹤檢查。
6. 對(duì)于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人劑量可以不減。因虛弱或衰竭病人對(duì)副作用耐受較差，故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSAID一樣，對(duì)可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應(yīng)加小心。
7. 藥物對(duì)人駕車(chē)和使用機(jī)械的能力的影響沒(méi)做過(guò)專門(mén)的研究，然而，當(dāng)不良反應(yīng)如眩暈和嗜睡出現(xiàn)時(shí)，建議限制這些活動(dòng)。
2. 對(duì)出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用本品。
3. NSAID對(duì)在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對(duì)于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長(zhǎng)明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合疾病人、明顯腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人，以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人，在治療初期對(duì)上述病人的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。
4. 有很少報(bào)道NSAID可能會(huì)引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。對(duì)晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應(yīng)高于7. 5毫克，對(duì)中度或輕度腎操作病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。
5. 與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)外升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍，如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用本品并進(jìn)行追蹤檢查。
6. 對(duì)于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人劑量可以不減。因虛弱或衰竭病人對(duì)副作用耐受較差，故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSAID一樣，對(duì)可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應(yīng)加小心。
7. 藥物對(duì)人駕車(chē)和使用機(jī)械的能力的影響沒(méi)做過(guò)專門(mén)的研究，然而，當(dāng)不良反應(yīng)如眩暈和嗜睡出現(xiàn)時(shí)，建議限制這些活動(dòng)。
雖然在臨床前的試驗(yàn)中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致畸作用，但美洛昔康不應(yīng)用于孕婦和哺乳者。
兒童的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。
因?yàn)闆](méi)有已知的解毒藥，所以在過(guò)劑量情況時(shí)應(yīng)采取胃排空及支持療法，有臨床試驗(yàn)表明消膽胺可促進(jìn)美洛昔康片的排泄。
1. 大劑量的其他的NSAID包括水楊酸鹽：同時(shí)使用一種以上的NSAID可能通過(guò)協(xié)同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。
2. 口服抗凝劑。氨卡噻哌啶，系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能性。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。
3. 鋰：NSAID據(jù)報(bào)道可增加鋰的血漿濃度。故建議在開(kāi)始使用、調(diào)節(jié)和停用美洛昔康時(shí)監(jiān)控血漿鋰水平。
4. 氨甲喋呤：與其他的NSAID相似，美洛昔康會(huì)增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴(yán)格監(jiān)控血細(xì)胞數(shù)。
5. 避孕：據(jù)報(bào)導(dǎo)，N
2. 口服抗凝劑。氨卡噻哌啶，系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能性。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。
3. 鋰：NSAID據(jù)報(bào)道可增加鋰的血漿濃度。故建議在開(kāi)始使用、調(diào)節(jié)和停用美洛昔康時(shí)監(jiān)控血漿鋰水平。
4. 氨甲喋呤：與其他的NSAID相似，美洛昔康會(huì)增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴(yán)格監(jiān)控血細(xì)胞數(shù)。
5. 避孕：據(jù)報(bào)導(dǎo)，N
藥理作用：本品為非甾體抗炎藥。在動(dòng)物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機(jī)理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。
毒理研究：
致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的0.4倍）連續(xù)經(jīng)口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍）連續(xù)經(jīng)口給藥99周均未見(jiàn)本品有致癌作用。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)9mg/kg
毒理研究：
致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的0.4倍）連續(xù)經(jīng)口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍）連續(xù)經(jīng)口給藥99周均未見(jiàn)本品有致癌作用。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)9mg/kg
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
美洛昔康經(jīng)口服或肛門(mén)給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與片具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒(méi)有影響，口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)，連續(xù)治療一年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中，99％以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰－谷間波動(dòng)，7.5毫克劑量的波動(dòng)范圍是0.4－1.0mcg/ml，15毫克劑量的血漿濃度范圍是0.8－2.0mcg/ml。盡管已經(jīng)觀測(cè)到在這一范圍之外
美洛昔康經(jīng)口服或肛門(mén)給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與片具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒(méi)有影響，口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)，連續(xù)治療一年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中，99％以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰－谷間波動(dòng)，7.5毫克劑量的波動(dòng)范圍是0.4－1.0mcg/ml，15毫克劑量的血漿濃度范圍是0.8－2.0mcg/ml。盡管已經(jīng)觀測(cè)到在這一范圍之外
遮光，密封保存。
24個(gè)月
