單硝酸異山梨酯葡萄糖注射液
千新
國(guó)藥準(zhǔn)字H20010027
化學(xué)藥品
安徽豐原藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為復(fù)方制劑，其組份為：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢?80mg﹑葡萄糖 50g﹑注射用 適量﹑全量 1000ml。所用輔料為注射用水。
本品適用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。
250ml:單硝酸異山梨酯20mg與葡萄糖12..g。
1.用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。|2.偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
藥物的劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時(shí)2～7mg。靜脈滴注開始劑量60ug/min，一般劑量60～120ug/min，每日一次，10天為一療程。
1.急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）。|2.嚴(yán)重低血壓（收縮壓小于90mmHg）。|3.血容量不足。|4.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）。|5.肥厚梗阻型心肌病。|6.縮窄性心包炎或心包填塞。|7.嚴(yán)重貧血。|8.青光眼。|9.顱內(nèi)壓增高。|10.對(duì)硝基化合物過敏者。
1.使用過程中應(yīng)嚴(yán)密觀察病人的心率和血壓，低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。|2.主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄;|3.體位性低血壓;|4.甲狀腺機(jī)能減退;|5.營(yíng)養(yǎng)不良|6.嚴(yán)重的肝或腎臟疾病及體重過低者慎用。參透壓摩爾濃度應(yīng)為260-320mOsmol/kg。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
與其它血管擴(kuò)張劑?鈣拮抗劑?β受體阻滯劑?抗高血壓藥?三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
單硝酸異山梨(ISMN)為硝酸異山梨酯(ISDN)的主要活性代謝產(chǎn)物?？赏ㄟ^擴(kuò)張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，從而減少心肌耗氧量。同時(shí)還可以通過促進(jìn)心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)的血流供應(yīng)，可以通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中，分布容積為0.6～0.7 L/kg。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，平均清除半衰期為4～5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
密閉、陰涼干燥處保存
暫定二年
