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去甲斑蝥素片

去甲斑蝥素片
國藥準(zhǔn)字H20066793
化學(xué)藥品
海南制藥廠有限公司制藥二廠(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為去甲斑蝥素
用于各種腫瘤如:肝癌、食管癌 、胃癌 ,賁門癌、及白細胞低下癥,肝炎、肝硬變、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。
5mg
部分病人可出現(xiàn)惡心?嘔吐?頭暈等癥狀,停藥?減量或?qū)ΠY 處理可自行消失。
1.口服。一次1~3片,一日2次。 2.由小劑量開始逐漸增量,晚期患者可用較高劑量,兒童酌減。 3.療程為一個月,一般可維持3個療程。 4.本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用,但不宜同時聯(lián)合用藥。
心腎功能不全及孕婦應(yīng)忌用。
1.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐。
2.對泌尿系統(tǒng)有刺激癥狀,并有陣發(fā)性心動過速、手指及面部麻木等。
3.心腎功能不全及孕婦應(yīng)忌用。
4.服藥期間要多飲綠茶或開水。
孕婦應(yīng)忌用。
兒童用量酌減,一般為成人量的25%~50%,可在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。
尚不明確
本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用,但不宜同時聯(lián)合用藥。
1.藥理:
(1)本品動物體外試驗,對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。
(2)體內(nèi)試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細胞DNA合成,破壞癌細胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細胞分裂,阻斷于M期,并影響其周期運行速度,使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等,阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。
2.毒理:小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥后可見的細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用,與其它化療藥物合用能提高療效,降低副作用。
以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收后較快分布于各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟,癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內(nèi)大部分經(jīng)腎排泄,體內(nèi)較少積蓄。
遮光,密閉保存。
24個月

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