鹽酸二甲雙胍緩釋片
清曠
國藥準字H20060079
化學藥品
上海天賜福生物工程有限公司(國產)
處方藥
本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。
1.用于單純飲食控制不滿意的?型(非胰島素依賴型)糖尿病人，尤其是肥胖，可能有減輕體重的作用。
2.對某些磺酰脲類療效差的?型糖尿病病人有效。
0.5g(以鹽酸二甲雙胍計)
部分病人口服本品后有胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘腹脹、消化不良、胃灼熱，以及頭暈、頭痛、流感樣癥狀、味覺異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰(zhàn)、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。
1.口服，進餐時或餐后服。
2.開始用量通常為一次1片(500mg)，一日1次，晚餐時服用，根據血糖和尿糖調整用量，一日最大劑量不超過4片(2000mg)，如果一次4片(2000mg)不能達到滿意的療效，可改為一次2片(1000mg)，一日2次。
3.本品應整片吞服，禁止嚼碎。
患下列疾病者禁用鹽酸二甲雙胍治療：
1.腎臟疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及敗血癥起的腎功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率異常）。2.需要藥物治療的充血性心力衰竭，和其他嚴重心肺疾患?！ ?br>3.接受過放射性治療包括胃腸外給予碘標造影劑的病人應暫停應用鹽酸二甲雙胍，因為用這類產品可導致腎功能的急性改變?！ ?br>4.已知對鹽酸二甲雙胍和本品中的任何成份過敏
5.急性或慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮癥酸中毒，有或沒有昏迷?！ ?br>6.嚴重感染和外傷外科大手術，臨床有低血壓和缺氧等?！ ?br>7.酗酒?！ ?br>8.維生素B12 、葉酸缺乏未糾正者。
1.腎臟疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及敗血癥起的腎功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率異常）。2.需要藥物治療的充血性心力衰竭，和其他嚴重心肺疾患?！ ?br>3.接受過放射性治療包括胃腸外給予碘標造影劑的病人應暫停應用鹽酸二甲雙胍，因為用這類產品可導致腎功能的急性改變?！ ?br>4.已知對鹽酸二甲雙胍和本品中的任何成份過敏
5.急性或慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮癥酸中毒，有或沒有昏迷?！ ?br>6.嚴重感染和外傷外科大手術，臨床有低血壓和缺氧等?！ ?br>7.酗酒?！ ?br>8.維生素B12 、葉酸缺乏未糾正者。
1.在使用二甲雙胍的病人中，由于二甲雙胍的累積有可能發(fā)生乳酸性酸中毒，這是一種罕見而嚴重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，則會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監(jiān)測和給藥以最低有效用量為標準，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風險。
2.本品禁止咀嚼口服，應整片吞服，并在進食時或餐后服用。
3.當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應暫時停止服用本品，因為這可能導致急性腎功能改變。
4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低。
2.本品禁止咀嚼口服，應整片吞服，并在進食時或餐后服用。
3.當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應暫時停止服用本品，因為這可能導致急性腎功能改變。
4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低。
不推薦孕婦使用本品。哺乳婦女應慎用本品。如必須使用，應停止授乳。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年患者（]65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。
1.與胰島素合用，降血糖作用加強，應調整劑量。
2.本品可加強抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應減少本品劑量。
4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。
5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。
2.本品可加強抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應減少本品劑量。
4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。
5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。
藥理：能促進胰島素與受體結合而提高糖尿病者對胰島素的敏感性，增加周圍組織對糖的無氧酵解而促進糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發(fā)揮降血糖、降血脂、抑制動脈硬化的作用。 毒理：鹽酸二甲雙胍大鼠口服ld50為1.0g/kg，皮下注射ld50為0.3g/kg。
吸收 文獻報道，空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g，其絕對生物利用度約為50%～60%，單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5～1.5g和0.85～2.55g的藥代動力學研究結果表明，吸收的藥量并不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度，輕度延緩其吸收。
單劑量口服本品1.0g，到達血藥濃度峰值的時間約為4.8小時，血藥濃度的峰值約為1.18mg/L，比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC計算）與鹽酸二甲雙胍片相近。
20名健康志愿者每日一次給予本品1.0g，連續(xù)服用7天，均在三天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.39mg/L，谷濃度為0.07mg/L，與每日服用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動系數偏大，但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬，不會影響本品的療效。
分布 二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結合，可部分進入紅細胞。胃腸道壁內聚集較高水平的二甲雙胍，為血漿濃度的10～100倍；肝、腎和唾液內含量約為血漿濃度的2倍多。
代謝和清除 二甲雙胍以原形由腎臟排泄，單次口服本品1.0g后，t1/2約為4.31小時。本品重復給藥后，藥物在血漿中不蓄積。
單劑量口服本品1.0g，到達血藥濃度峰值的時間約為4.8小時，血藥濃度的峰值約為1.18mg/L，比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC計算）與鹽酸二甲雙胍片相近。
20名健康志愿者每日一次給予本品1.0g，連續(xù)服用7天，均在三天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.39mg/L，谷濃度為0.07mg/L，與每日服用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動系數偏大，但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬，不會影響本品的療效。
分布 二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結合，可部分進入紅細胞。胃腸道壁內聚集較高水平的二甲雙胍，為血漿濃度的10～100倍；肝、腎和唾液內含量約為血漿濃度的2倍多。
代謝和清除 二甲雙胍以原形由腎臟排泄，單次口服本品1.0g后，t1/2約為4.31小時。本品重復給藥后，藥物在血漿中不蓄積。
密閉保存。
18個月
