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秋水仙堿片

秋水仙堿片
國(guó)藥準(zhǔn)字H22020491
化學(xué)藥品
吉林龍?chǎng)嗡帢I(yè)有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
掌跖膿皰病,皮膚腺樣囊性癌,皮膚囊性腺樣癌,皮膚平滑肌瘤,皮膚黏液瘤,皮膚粘液瘤,黏液纖維肉瘤,黏液肉瘤,粘液纖維肉瘤,痛風(fēng),
本品主要成份為秋水仙堿,為一種生物堿。 化學(xué)名稱:N-(5,6,7,9-四氫-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚間三烯并庚間三烯-7-基)乙酰胺。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C22H25NO6 分子量:399.44
本品治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作?預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。
0.5mg
與劑量大小有明顯相關(guān)性,口服較靜脈注射安全性高。1. 胃腸道癥狀、腹痛,腹瀉,嘔吐及食欲不振為常見(jiàn)的早期不良反應(yīng),發(fā)生率可達(dá)80%,嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長(zhǎng)期服用者可出現(xiàn)嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合癥。2. 肌肉,周?chē)窠?jīng)病變、有近端肌無(wú)力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細(xì)胞受損同時(shí)可出現(xiàn)周?chē)窠?jīng)軸突性多神經(jīng)病變,表現(xiàn)為麻木,刺痛和無(wú)力。肌神經(jīng)病變并不多見(jiàn),往往在預(yù)防痛風(fēng)而長(zhǎng)期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。3. 骨髓抑制、出現(xiàn)血小板減少,中性細(xì)胞下降,甚至再生障礙性貧血,有時(shí)可危及生命。4. 休克、表現(xiàn)為少尿,血尿,抽搐及意識(shí)障礙。死亡率高,多見(jiàn)于老年人。5. 致畸、文獻(xiàn)報(bào)道兩例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長(zhǎng)期服用秋水仙堿史者。6. 其他、脫發(fā),皮疹,發(fā)熱及肝損害等。
口服給藥。 1.急性期:成人常用量為每1~2小時(shí)服0.5~1mg?直至關(guān)節(jié)癥狀緩解?或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐,達(dá)到治療量一般為3~5mg,24小時(shí)內(nèi)不宜超過(guò)6mg,停服72小時(shí)后一日量為0.5~1.5mg,分次服用,共7天。 2.預(yù)防:一日0.5~1.0mg,分次服用,但療程酌定,如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)隨時(shí)停藥。
對(duì)骨髓增生低下?及腎和肝功能不全者禁用。
1. 如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng),應(yīng)減小用量,嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。
2. 骨髓造血功能不全,嚴(yán)重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。
3. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。
4. 另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。
本品可致畸胎?孕婦及哺乳期婦女禁用。
尚不明確。
對(duì)老年人應(yīng)減少劑量。因?yàn)楸酒返闹卸玖砍Ec其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān),當(dāng)腎排泄功能下降時(shí)容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒,肝功能不良時(shí)解毒能力下降,亦易促使毒性加重。
1. 本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良。
2. 本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效?擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強(qiáng)。
秋水仙堿通過(guò):
①和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用;
②抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;
③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等,從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無(wú)降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12~24小時(shí)起效,90%的患者在服藥24小時(shí)至48小時(shí)疼痛消失。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。
口服后在胃腸道迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率低,僅為10%~34%,服藥后0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值??诜?mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝,從膽汁及腎臟(10%~20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。
密閉。
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