洛索洛芬鈉片
若邁
國藥準字H20030614
化學藥品
上海旭東海普藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
洛索洛芬鈉60mg。
1. 類風濕關節(jié)炎. 骨性關節(jié)炎. 腰痛癥. 肩關節(jié)周圍炎. 頸肩腕綜合癥. 牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。
2. 手術后. 外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。
3. 急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。
60mg(以C15H17NaO3計)
據(jù)文獻報道（本項包括不能計算發(fā)生率的不良反應報告）總病例13，486例中，409例（3.03%）報告有不良反應，主要有消化系統(tǒng)癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%）、浮腫及水腫（0.59%）、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等報告。
1. 重大不良反應（發(fā)生率不詳）
(1) 休克：可能發(fā)生休克，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并適當處置。
(2) 溶血性貧血，白細胞減少，血小板減少可能發(fā)生，故應進行血液檢查等注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并給予適當處置。
(3) 皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并給予適當處置。
(4) 急性腎功能不全、腎病綜合征、間質性腎炎可能發(fā)生，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應停藥并給予適當處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥，故使用該藥時應特別注意。
(5) 間質性肺炎：可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應速停藥并給腎上腺皮質激素制劑等適當處置。
(6) 消化道出血：嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發(fā)生。病人應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立刻停藥并作適當處置。
(7) 肝功能障礙，黃疸：可出現(xiàn)AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當?shù)奶幹谩?br>(8) 哮喘發(fā)作： 可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當?shù)奶幹谩?br>2. 同類其它藥品的重大不良反應再生障礙性貧血：據(jù)報道，其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，可能發(fā)生再生障礙性貧血。
3. 其它不良反應。
1. 重大不良反應（發(fā)生率不詳）
(1) 休克：可能發(fā)生休克，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并適當處置。
(2) 溶血性貧血，白細胞減少，血小板減少可能發(fā)生，故應進行血液檢查等注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并給予適當處置。
(3) 皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并給予適當處置。
(4) 急性腎功能不全、腎病綜合征、間質性腎炎可能發(fā)生，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應停藥并給予適當處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥，故使用該藥時應特別注意。
(5) 間質性肺炎：可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應速停藥并給腎上腺皮質激素制劑等適當處置。
(6) 消化道出血：嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發(fā)生。病人應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立刻停藥并作適當處置。
(7) 肝功能障礙，黃疸：可出現(xiàn)AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當?shù)奶幹谩?br>(8) 哮喘發(fā)作： 可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當?shù)奶幹谩?br>2. 同類其它藥品的重大不良反應再生障礙性貧血：據(jù)報道，其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，可能發(fā)生再生障礙性貧血。
3. 其它不良反應。
1.功效主治1及2時：通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60毫克，1日3次。出現(xiàn)癥狀時可1次口服60～120毫克。應隨年齡及癥狀適宜增減。2.功效主治3時：通常，出現(xiàn)癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60毫克。應隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上1日2次，1日最多180毫克為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。
下列患者禁用。
1.消化性潰瘍患者；
2.嚴重肝、腎功能損害者；
3.嚴重心功能不全者；
4.嚴重血液學異常患者；
5.對本品過敏者；
6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者；
7.妊娠晚期及哺乳期婦女。
1.消化性潰瘍患者；
2.嚴重肝、腎功能損害者；
3.嚴重心功能不全者；
4.嚴重血液學異常患者；
5.對本品過敏者；
6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者；
7.妊娠晚期及哺乳期婦女。
1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。
2.慢性疾病，手術后及外傷時應避免同一種藥物長期使用。
3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應采取減量、停藥等適量措施。
4.應用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當?shù)目咕幬?，并仔細觀察，慎重給藥。
5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。
6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。
2.慢性疾病，手術后及外傷時應避免同一種藥物長期使用。
3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應采取減量、停藥等適量措施。
4.應用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當?shù)目咕幬?，并仔細觀察，慎重給藥。
5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。
6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。
1. 孕婦或可能妊娠的婦女，用藥應權衡利弊（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。
2. 因動物實驗(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動脈導管狹窄的報告，妊娠晚期婦女禁用。
3. 哺乳期婦女避免用藥，必須用藥時，應停止哺乳(大鼠實驗報告本品能泌入乳汁)。
尚未確立低出生體重兒?新生兒?嬰兒?乳兒?幼兒或兒童用藥的安全性。
高齡者易出現(xiàn)不良反應，故應從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥（參照【注意事項】項）
1.本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時應用時，會增加這些藥物的作用，這些藥物應減量使用。
2.與新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）合用有時會引起痙攣。
3.與磺酮類降血糖藥合用是，能增強這些藥物的降血糖作用，應注意減量。
4.與噻嗪類利尿劑合用時，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
5.與鋰制劑合用時，可能增加血液中鋰濃度而導致鋰中毒，合用時應減量。
2.與新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）合用有時會引起痙攣。
3.與磺酮類降血糖藥合用是，能增強這些藥物的降血糖作用，應注意減量。
4.與噻嗪類利尿劑合用時，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
5.與鋰制劑合用時，可能增加血液中鋰濃度而導致鋰中毒，合用時應減量。
洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強，其作用機理為抑制前列腺素生成合成，其作用點為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。
藥理作用：據(jù)國外文獻報道：
1、鎮(zhèn)痛作用
（1）在Randall-Selitto法（炎癥足加壓法：大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強10～20倍。
（2）在大鼠熱炎癥性疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強3～5倍。
（3）在大鼠慢性佐劑關節(jié)炎疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強4～6倍。
（4）本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。
2、抗炎癥作用
洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫（大鼠），佐劑關節(jié)炎（大鼠）等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱（大鼠），顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻報導。
藥理作用：據(jù)國外文獻報道：
1、鎮(zhèn)痛作用
（1）在Randall-Selitto法（炎癥足加壓法：大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強10～20倍。
（2）在大鼠熱炎癥性疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強3～5倍。
（3）在大鼠慢性佐劑關節(jié)炎疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強4～6倍。
（4）本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。
2、抗炎癥作用
洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫（大鼠），佐劑關節(jié)炎（大鼠）等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱（大鼠），顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻報導。
據(jù)國外文獻報道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合物的形式排泄。服用8小時后，約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續(xù)服用5天，與1次口服時相比均無明顯差異，未見蓄積性。
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合物的形式排泄。服用8小時后，約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續(xù)服用5天，與1次口服時相比均無明顯差異，未見蓄積性。
室溫下保存。
24個月
