注射用葛根素
賽弗
國(guó)藥準(zhǔn)字H20060036
化學(xué)藥品
北京賽升藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
冠心病,心絞痛,心肌梗死,視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈阻塞,突發(fā)性耳聾,
本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。
本品主要成份為葛根素，其輔料為碳酸氫鈉和甘露醇.
本品可用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網(wǎng)膜動(dòng)、靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾。
100mg
1.少數(shù)病人在用藥開(kāi)始時(shí)出現(xiàn)暫時(shí)性腹脹?惡心等反應(yīng)，繼續(xù)用藥可自行消失。|2.極少數(shù)病人用藥后有皮疹?發(fā)熱等過(guò)敏現(xiàn)象，立即停藥?對(duì)癥治療后，可恢復(fù)正常。|3.偶見(jiàn)急性血管內(nèi)溶血:寒戰(zhàn)?發(fā)熱?黃疸?腰痛?尿色加深等。
1.使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250-500ml中，靜脈滴注。|2.用于心臟血管疾病時(shí)，100-200mg/次，一日2次，10-15天為一療程;|3.用于視網(wǎng)膜動(dòng)?靜脈阻塞和突發(fā)性耳聾時(shí)，每次200～400mg，一日1次，10～20天為一療程，可連續(xù)使用2～3個(gè)療程。
1.嚴(yán)重肝?腎功能不全，心力衰竭及其他嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。|2.對(duì)本品過(guò)敏或過(guò)敏體質(zhì)者禁用.|3.貧血?頭部創(chuàng)傷?腦出血?嚴(yán)重低血壓或血容量不足和對(duì)硝酸鹽類(lèi)藥物過(guò)敏的患者。
1.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品.|2.合并糖尿病患者，應(yīng)用生理鹽水稀釋本品后靜滴.|3.使用本品前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有封口松動(dòng)、瓶身裂紋或稀釋后溶液渾濁者，請(qǐng)勿使用.|4.使用本品應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽紅素、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白及尿常規(guī).|5.出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者，需立即停藥，及時(shí)治療.
在尚未通過(guò)驗(yàn)證葛根素對(duì)胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由于葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可能通過(guò)母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。
葛根素雖然具有體內(nèi)吸收快?分布快?消除快的特點(diǎn)，但考慮到兒童的生理特點(diǎn)，在劑量減少的情況下慎用。
對(duì)肝?腎功能正常的患者，本品適于老年患者使用;考慮到老年患者腎功能下降，應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下使用。
本藥為含有酚羥基的化合物，遇堿溶液變黃，與金屬離子形成絡(luò)合物等。因此，使用過(guò)程中，不宜在堿液中長(zhǎng)時(shí)間放置，應(yīng)避免與金屬離子接觸。
1.葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴(kuò)張藥，有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。|2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：|(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成份則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡賽因R等物質(zhì)；|(2)葛根對(duì)正常和高血壓的動(dòng)物有一定的降壓作用|(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，于靜脈注射30mg/kg后，冠脈血流量可增 加40％，血管阻力降低29％；|(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5－HT釋放。|3.毒理研究:|小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動(dòng)物長(zhǎng)期毒理實(shí)驗(yàn)表明，葛根素?zé)o蓄積毒性，對(duì)心、肝、脾、肺、腎等無(wú)明顯毒性。致突變?cè)囼?yàn)顯示，葛根素?zé)o任何致突活性，致畸試驗(yàn)表明，葛根素對(duì)雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無(wú)致畸作用。
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；|2.葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2β）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3、74.0min平均滯留時(shí)間（MRT）為1.28hr，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）為0.298L/kg。屬于開(kāi)放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；并可通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，但含量較低。
常溫（10℃- 30℃），遮光，密閉保存。
24個(gè)月
