單硝酸異山梨酯膠丸
舒必萊特
國(guó)藥準(zhǔn)字H20000217
化學(xué)藥品
威海華新藥業(yè)集團(tuán)有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為膠丸劑,內(nèi)容物為無(wú)色液體
本品主要成分:單硝酸異山梨酯。
本品用于預(yù)防心絞痛;心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療;與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭.
10mg.
1.用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。
2.還可能出現(xiàn)面部潮紅?眩暈?直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。
3.偶見(jiàn)血壓明顯降低?心動(dòng)過(guò)緩?心絞痛加重和暈厥。
2.還可能出現(xiàn)面部潮紅?眩暈?直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。
3.偶見(jiàn)血壓明顯降低?心動(dòng)過(guò)緩?心絞痛加重和暈厥。
口服.一次10~20mg,一日2次,口服.
1.急性循環(huán)衰竭(休克?循環(huán)性虛脫)患者禁用。
2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓)
2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓)
1.低充盈壓的急性心肌梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。
2.主動(dòng)脈或(和)二尖瓣狹窄?體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
2.主動(dòng)脈或(和)二尖瓣狹窄?體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女慎用.
不推薦用于兒童。
老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
與其他血管擴(kuò)張劑?鈣拮抗劑?β受體阻滯劑?抗高血壓藥?三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng).
1.單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放-氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.致癌和致突變現(xiàn)象,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
2.致癌和致突變現(xiàn)象,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
1.在胃腸道完全吸收,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度(F)近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,作用時(shí)間6小時(shí)。
2.老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。
3.ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
2.老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。
3.ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
遮光,密封保存。
36個(gè)月