地高辛酏劑
地高辛酏劑
digaoxinyiji
國藥準字H10970389
化學藥品
北京雙鶴高科天然藥物有限責任公司(中國/北京)
處方藥
微黃色澄清液體；味甜、略有醇味。
地高辛
1.用于急性和慢性心功能不全。對于高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；|2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
30ml
尚不明確。
1.對腎功能正常的患兒按體重給出洋地黃化量的地高辛酏劑的用量：口服。飽和量總量，＜2歲，0.06～0.08mg/kg(相當于酏劑1.2～1.6ml/kg)＞2歲，0.04～0.06mg/kg(相當于酏劑0.8～1.2ml/kg)；分3～6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。2.早產兒和新生兒宜用1/3或1/2量。3.如出現(xiàn)心律失常等中毒現(xiàn)象，應停藥或加服氯化鉀。
1.與鈣注射劑合用；|2.任何強心甙制劑中毒； |3.室性心動過速、心室顫動；|4.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可應用）； |5.預激綜合征伴心房顫動或撲動。慎用于：|（1）低鉀血癥；|（2）不完全性房室傳導阻滯；|（3）高鈣血癥；|（4）甲狀腺功能低下；|（5）缺血性心臟?。粅（6）心肌梗死；|（7）心肌炎；|（8）腎功能損害；|（9）酒精過敏。
對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數(shù)，改善左室功能，予防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)病）應慎用。使用地高辛酏劑期間應注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應?；颊?-3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛。
尚不明確
尚不明確
尚不明確
⑴與兩性霉素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用時，可因低血鉀而致洋地黃中毒。|⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（colestyramine）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、對氨基水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心苷吸收。|⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類藥合用時，可導致心律失常。|⑷有嚴重或完全性房室傳導阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應合時應用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，應防止低鉀血癥。|⑸β受體阻滯劑與本品合用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。|⑹與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2～1/3。|⑺與維拉帕米、地爾硫 、胺碘酮合用，可引起嚴重心動過緩。|⑻螺內酯可延長本品半衰期。|⑼血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。|⑽吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。|⑾與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用，應注意調整肝素用量。|⑿洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，可發(fā)生心臟傳導阻滯。|⒀紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。
治療劑量時具有：|1.正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na[sup]+[/sup]?K[sup]+[/sup]-ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na[sup]+[/sup]?K[sup]+[/sup]主動偶聯(lián)轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na[sup]＋[/sup]-Ca[sup]2＋[/sup]交換趨于活躍，使細胞漿內Ca[sup]2＋[/sup]增多；肌漿網(wǎng)內Ca[sup]2＋[/sup]儲量|亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca[sup]2＋[/sup]釋放；心肌細胞內Ca[sup]2＋[/sup]濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。|2.負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。|3.通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。
地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒苷安全。|口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鐘，達峰時間1～4小時，持續(xù)時間6小時。注射給藥易致不良反應，故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。|分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經膽道進入腸道而形成肝?腸循環(huán)。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/?。|代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。
遮光，密閉保存
