注射用鹽酸伊達比星
善唯達
國藥準字H20040582
化學藥品
輝瑞制藥(無錫)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
鹽酸伊達比星。
用于成人未經(jīng)治療的急性髓性白血病的誘導緩解和成人復發(fā)和難治性急性髓性白血病的誘導緩解。用于成人和兒童急性淋巴細胞性白血病的二線治療。
5mg，1支/盒。
主要的嚴重不良反應(yīng)為嚴重的骨髓抑制和心臟毒性，骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細胞，紅細胞，血小板減少，心臟毒性表現(xiàn)為致命性充血性心力衰竭，急性心律失常及心肌病。其他不良反應(yīng)有：脫發(fā)，絕大多數(shù)病人為可逆性，急性惡心和嘔吐，粘膜炎，通常主要是口腔粘膜炎，出現(xiàn)于開始治療后3－10天，食管炎和腹瀉，發(fā)熱，寒戰(zhàn)，皮疹，肝臟酶類和膽紅素增高的發(fā)生率為20－30％，單獨使用本品或與阿糖胞苷合用會產(chǎn)生嚴重的有時甚至是致命的感染。使用本品1－2天后，尿出現(xiàn)紅染，應(yīng)告知患者無需驚慌。
1.急性髓性白血病、在成人急性髓性白血病?與阿糖胞苷聯(lián)合用藥時的推薦劑量為每天靜脈注入12mg/m2?連續(xù)使用三天。|2.另一用法為單獨和聯(lián)合用藥?推薦劑量為每天靜脈注射8mg/m2?連續(xù)使用五天。|3.急性淋巴細胞性白血?。ˋLL）、作為單獨用藥?成人急性淋巴細胞性白血病的推薦劑量為每天靜脈注入12mg/m2?連續(xù)使用三天;兒童10mg/m2?連續(xù)使用三天。|4.所有推薦的給藥劑量均應(yīng)根據(jù)病人的血象?以及在聯(lián)合用藥方案中其他細胞毒藥物的使用劑量而調(diào)整。通常?按體表面積計算劑量。|(1)臨用前?每瓶加滅菌注射用水5ml使溶解?在5-10分鐘內(nèi)靜脈注射。為減少血栓形成的危險和藥物外溢后引起的嚴重蜂窩組織炎及壞死?建議將溶解后的伊達比星通過滴注生理鹽水的通暢的輸注管與生理鹽水一起注入靜脈內(nèi)。|(2)另外?小靜脈注射或在同一靜脈內(nèi)反復注射可能造成靜脈硬化。
禁用于肝功能嚴重損傷的病人及感染未得到控制的病人。
1.本品應(yīng)在有白血病化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導下進行。|2.除非在利大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本品。|3.已有心臟疾病以及先前使用高蓄積量蒽環(huán)類藥物治療，或者其他具潛在心臟毒性藥物的使用都增加了本品導致心臟毒性的危險性，這些病人在開始使用本品以前應(yīng)先權(quán)衡利弊得失。|4.和大多數(shù)細胞毒性藥物一樣，本品有致突變性，對大鼠有致癌性。|5. 本品是強烈的骨髓抑制劑，所有病人使用治療劑量的本品都會出現(xiàn)骨髓抑制，主要是白細胞的抑制，所以治療時應(yīng)仔細監(jiān)測病人的血象，包括粒細胞，紅細胞和血小板，通常，應(yīng)進行足夠的實驗室檢查以監(jiān)測藥物的耐受性，并給于足夠的支持治療，以保護患者免于藥物毒性所致的損害，當病人出現(xiàn)嚴重出血，嚴重感染時必須進行迅速有效的處理。|6.治療過程中或停止治療幾周內(nèi)，可能發(fā)生的心臟毒性反應(yīng)為潛在的致命性的充血性的心力衰竭，急性危及生命的心律失常及其他心肌病，出現(xiàn)這些反應(yīng)時可采用洋地黃，利尿劑，限制飲食鈉的攝入及臥床休息等措施治療，治療過程中應(yīng)仔細監(jiān)測心臟功能以減少其他蒽環(huán)類化合物引發(fā)的心臟毒性的風險，目前或既往接受過縱隔心包區(qū)放療，用過其他有潛在心臟毒性藥物，及病人伴有其他疾病時（貧血，骨髓抑制，感染，心包炎，或白血病性心肌類），心臟毒性的危險性將會更高，雖然沒有可靠方法來預見急性充血性心力衰竭的發(fā)作，但蒽環(huán)類導致的心肌病常常伴隨者持續(xù)性QRS低電壓，收縮間期（PER/LVET），的延長超過正常范圍和左心室射血分數(shù)（LVEF）降低至治療前水平以下，在開始用本品治療前及治療中，應(yīng)做心電圖或超聲心電圖及測定心室射血分數(shù)，藥物引起的心肌損害的早期臨床診斷對藥物治療此損害效果非常重要。|7.肝功能評價：由于肝腎功能損傷會影響本品的排泄，所以在治療前和治療中應(yīng)用常規(guī)臨床實驗方法來測定肝腎功能，（以血清膽紅素和血清肌酐作為指標）。如血清膽紅素或肌酐超過2mg/100ml，則停用伊達比星，與其他蒽環(huán)類藥物一樣，如血清膽紅素或肌酐水平在1.2―2mg/100ml時，通常需減半劑量使用。|8使用本品治療時，應(yīng)密切觀察病人和進行實驗室監(jiān)測，老年病人在再生障礙期間應(yīng)予以積極的支持治療，由于白血病細胞迅速崩解，可能會引起繼發(fā)性的高尿酸癥，因此必須密切監(jiān)測血中尿酸濃度，如高尿酸血癥繼續(xù)發(fā)展，應(yīng)予以適當?shù)闹委?。|9.開始治療前應(yīng)進行足夠的檢查以發(fā)現(xiàn)是否存在全身性感染。|10.本品外溢于靜脈注射部位可能引起嚴重的局部組織壞死，如按推薦的用藥程序，則注射部位的血栓性靜脈炎的危險性將會減少到最低程度，注射部位的刺痛和灼傷感意味著少量的外滲，此時應(yīng)停止輸注，改用其他靜脈，|11.配伍禁忌：本品不可與肝素混合，因會產(chǎn)生沉淀，本品亦不可與其他藥物混合，本品應(yīng)避免與堿性溶液長期接觸，以免引起藥物降解。
1.沒有文獻報道伊達比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠（而不是家兔）具有致畸和胚胎毒性作用。|2.育齡婦女應(yīng)被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應(yīng)告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫(yī)生和病人共同決定是否用藥。|3.使用本品化療的母親，應(yīng)告知不能哺乳。
兒童的使用可參見【用法用量】。
尚不明確
伊達比星是一種DNA嵌入劑，作用于拓撲異構(gòu)酶II，抑制核酸合成。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有高親脂性，與阿霉素和柔紅霉素相比提高了細胞對藥物的攝入。與柔紅霉素相比，伊達比星具有更高的活性，靜脈或口服用藥對鼠白血病和淋巴瘤均有效。人和鼠的體外實驗表明，與阿霉素和柔紅霉素相比，蒽環(huán)類耐藥細胞對伊達比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。動物心臟毒性研究提示伊達比星比阿霉素和柔紅霉素具有更高的治療指數(shù)，其主要代謝產(chǎn)物伊達比星醇在體內(nèi)和體外實驗中均顯示出抗腫瘤活性。在大鼠實驗中，伊達比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達比星。
本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。 本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。其作用機制為作用于拓撲異構(gòu)酶II，抑制核酸全盛。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有新脂性，提高了細胞對經(jīng)物的攝入。
未進行相關(guān)實驗且無可供參考數(shù)據(jù)。
密封，避光。
18個月
