注射用甲磺酸酚妥拉明
國藥準(zhǔn)字H10890046
化學(xué)藥品
上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色至類白色的疏松塊狀物或粉末。
甲磺酸酚妥拉明
嗜鉻細胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。||嗜鉻細胞瘤的診斷(酚妥拉明試驗)。||預(yù)防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。
10mg
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟失調(diào)、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。
成人常用量：(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此則假陽性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內(nèi)有效。(3)嗜鉻細胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時靜脈注射5mg，術(shù)時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時腎上腺素大量釋出。(4)心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。兒童常用量：(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌內(nèi)注射3mg。(2)嗜鉻細胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時肌內(nèi)或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重復(fù)；術(shù)時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。
1．嚴重動脈硬化。|||2．嚴重腎功能不全。|||3．胃炎或胃潰瘍。|||4．對本品過敏者。
1．有報道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
尚不明確
老年人對其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時需慎重。
1．與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。||2．與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發(fā)生率高。||3．與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑(α1、α2)，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。
肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續(xù)30-45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續(xù)15-30分鐘。靜脈注射的半衰期(t1/2)約19分鐘。靜脈注射后，一次給藥量的13%以原形自尿排出。
遮光，密閉保存。
24個月
