鹽酸托烷司瓊膠囊
國藥準字H20080749
化學(xué)藥品
浙江震元制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為硬膠囊，內(nèi)含白色粉末。
托烷司瓊
預(yù)防癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
5mg(以托烷司瓊計)
本品通常耐受性良好。推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過性的。常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。極少數(shù)病人可出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應(yīng)，前者無需特殊治療，后者經(jīng)抗過敏治療后可好轉(zhuǎn)。
兒童2歲以上兒童的推薦劑量為0.2mg/kg，每日最大劑量為5mg。推薦的使用方法為：在第1天靜脈給藥；此后的第2～6天按劑量口服本品。成人成人的推薦用法為每天5mg，療程6天，其中第1天靜脈給藥；此后的第2～6天每天口服一粒膠囊最多5天。膠囊應(yīng)在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即用水送服。如果單獨使用托烷司瓊療效不佳時，不增加藥物劑量而同時合用地塞米松可提高止吐療效。
對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。
孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應(yīng)授乳。
一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見[用法用量]。
老年人應(yīng)用無需調(diào)整劑量。
1.鹽酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物(如苯巴比妥)同時使用，則可導(dǎo)致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響極微，在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。
本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘模的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關(guān)。
根據(jù)文獻資料:口服本品幾乎完全吸收(>95%)，半衰期平均約為20分鐘。用藥后三小時內(nèi)達血漿峰濃度。其絕對生物利用度取決于劑量，當劑量為5mg時，可達60%左右，劑量為45mg量，則更高(可高達100%)。71%的本品非特異地與血漿蛋白結(jié)合(主要為α1-糖蛋白)。兒童的絕對生物利用度及終末半衰期與健康志愿者的相似。成人的分布容積為400-600L，兒童的分布容積較??；六歲以下的約為145L，15歲以下的約為265L。鹽酸托烷司瓊經(jīng)5、6或7位羥化后，再與葡萄糖苷酸或硫酸結(jié)合，然后經(jīng)尿或膽汁排出(代謝物經(jīng)尿和糞排出的比例為5:1)。代謝物對5-羥色胺3受體的作用極弱，故不呈藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為8小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1L/min，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1-0.2L/min。這種降低可導(dǎo)致消除半衰期延長約4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10mg，每天二次的多天用藥期間，參與托烷司瓊代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和，并可造成托烷司瓊血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5mg/day，共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
遮光，密封，在陰涼處保存。
暫定二年
