葛根素氯化鈉注射液
沙賽博通
國(guó)藥準(zhǔn)字H20010036
化學(xué)藥品
上海華源藥業(yè)(寧夏)沙賽制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
本品主要成份為葛根素。
本品用于各型心絞痛、心肌梗塞、視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈阻塞，突發(fā)性耳聾的治療。
100ml：0.2g葛根素與0.9g氯化鈉。
1.個(gè)別病例用藥開始時(shí)有暫時(shí)性腹脹、惡心等消化道反應(yīng)，繼續(xù)用藥自行消失。
2.極少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹及發(fā)熱。
2.極少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹及發(fā)熱。
1.用于新腦血管疾病時(shí)，常用量為：0.4~0.6/次，每日一次10~15天為一療程。
2.用于眼底動(dòng)、靜脈阻塞和突發(fā)性耳聾時(shí)，常用量為：0.2~0.4/次，每日一次，10~22天為一療程。
1.有明顯出血傾向者慎用。
2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。
3.需要低鈉者，請(qǐng)勿使用。
2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。
3.需要低鈉者，請(qǐng)勿使用。
1.有出血傾向者慎用。
2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。
3.本品使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有溶液混濁、封口松動(dòng)、瓶身裂紋者，請(qǐng)勿使用。
4.需要限制鈉攝入量的患者慎用。
5.使用本品者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽紅素、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白及尿常規(guī)。
6.出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者，需立即停藥，及時(shí)治療。
7.本品遇冷可能析出結(jié)晶，故在冬天應(yīng)注意貯存條件，如出現(xiàn)結(jié)晶可將本品置于溫水中，待結(jié)晶溶解后仍可使用。
2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。
3.本品使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有溶液混濁、封口松動(dòng)、瓶身裂紋者，請(qǐng)勿使用。
4.需要限制鈉攝入量的患者慎用。
5.使用本品者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽紅素、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白及尿常規(guī)。
6.出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者，需立即停藥，及時(shí)治療。
7.本品遇冷可能析出結(jié)晶，故在冬天應(yīng)注意貯存條件，如出現(xiàn)結(jié)晶可將本品置于溫水中，待結(jié)晶溶解后仍可使用。
尚不明確
尚不明確
尚不明確
葛根素為含有酚羥基的化合物，遇堿溶液變黃，與金屬離子形成絡(luò)合物等。因此，使用過程中，不宜與堿性藥物配伍，也應(yīng)避免與金屬離子接觸。
1.葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴(kuò)張藥，有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明：
(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成份則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì)；
(2)葛根對(duì)正常和高血壓的動(dòng)物有一定的降壓作用；
(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，于靜脈注射30mg/Kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。
2.小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。
(1)動(dòng)物長(zhǎng)期毒理實(shí)驗(yàn)表明，葛根素?zé)o蓄積性毒性，對(duì)心、肝、肺、脾、腎等無明顯毒性。
(2)致突變?cè)囼?yàn)顯示，葛根素?zé)o任何致突活性。
(3)致畸試驗(yàn)表明：葛根素對(duì)雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。
(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成份則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì)；
(2)葛根對(duì)正常和高血壓的動(dòng)物有一定的降壓作用；
(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，于靜脈注射30mg/Kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。
2.小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。
(1)動(dòng)物長(zhǎng)期毒理實(shí)驗(yàn)表明，葛根素?zé)o蓄積性毒性，對(duì)心、肝、肺、脾、腎等無明顯毒性。
(2)致突變?cè)囼?yàn)顯示，葛根素?zé)o任何致突活性。
(3)致畸試驗(yàn)表明：葛根素對(duì)雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80,10.37,4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53,0.64,0.67hr）;
2.葛根素靜脈注射5mg/kg,健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3、74.0min，平均滯留時(shí)間（MRT）為1.28hr,穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）為0.298L/kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；并可通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，但含量較低。
2.葛根素靜脈注射5mg/kg,健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3、74.0min，平均滯留時(shí)間（MRT）為1.28hr,穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）為0.298L/kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；并可通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，但含量較低。
二年
