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塞替派注射液

塞替派注射液
國藥準(zhǔn)字H23020232
化學(xué)藥品
黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司(國產(chǎn))
本品主要成分為塞替派其化學(xué)名稱為:1,1′,1″-硫次膦基三氮丙啶。分子式:C6H12N3PS分子量:189.22
主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用于胃腸道腫瘤等。?

1ml:10mg
骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性(白細(xì)胞及血小板減少),多在用藥后1~6周發(fā)生,停藥后大多數(shù)恢復(fù),有時骨髓抑制突然發(fā)生,要注意。其它可有食欲減退、惡心及嘔吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血癥可給予別嘌醇。
靜脈或肌肉注射(單一用藥):一次10mg(0.2mg/kg)每日一次,連續(xù)5天后改為每周3次,一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射:一次10~30mg,每周1~2次。膀胱腔內(nèi)灌注:每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg,溶于生理鹽水60ml,每周1~2次,10次為一療程。動脈注射:每次10~20mg用法同靜脈。
對本藥過敏者,有嚴(yán)重肝腎功能損害,嚴(yán)重骨髓抑制者?

1、妊娠初期的3個月應(yīng)避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形。
2、下列情況應(yīng)慎用或減量使用:骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風(fēng)病史。
3、用藥期間每周都要定期檢查外周血象,白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查,已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制
4、肝腎功能較差時,本品應(yīng)用較低的劑量。
5、在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥,可給予大量補(bǔ)液(或)給予別嘌呤醇。
6、盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用,或同時接受放療。
不向孕婦推薦此藥,可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報(bào)道。?
妊娠初期的3個月應(yīng)避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形。
尚不明確
1、塞替派可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇。2、與放療同時應(yīng)用時,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。3、與琥珀膽堿同時應(yīng)用可使呼吸暫停延長,在接受塞替派治療的病人,應(yīng)用琥珀膽堿前必須測定血中假膽堿酯酶水平。4、與尿激酶同時應(yīng)用可增加塞替派治療膀胱癌的療效,尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑,可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。?
本品為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者,其乙撐亞胺基能開環(huán)與細(xì)胞內(nèi)DNA核堿基如鳥嘌呤結(jié)合,從而改變DNA結(jié)構(gòu)及功能,影響癌細(xì)胞的分裂,為細(xì)胞周期非特異性藥物,對增殖細(xì)胞的各個時期均有影響??诜詹煌耆?,多用注射給藥。此外,本品尚有免疫抑制作用。
本品不宜從消化道吸收。注射后廣泛分布在各組織內(nèi)。1~4小時后血漿濃度下降90%,24~48小時大部分藥物通過腎臟排出。注射藥物后血漿蛋白結(jié)合率為10%,主要和白蛋白、脂蛋白結(jié)合,對白蛋白親和力最大。T1/2約3小時。尚無資料說明藥物能否通過胎盤屏障。?

干燥、遮光、低溫保存。

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