司敏樂
司敏樂
國藥準字H20060055
化學藥品
廣東瑞昇藥業(yè)有限公司(國產)
處方藥
結直腸癌,胃癌,甲氨蝶呤中毒,口炎性腹瀉,營養(yǎng)不良,巨幼細胞性貧血,
本品主要成份亞葉酸鈣。
1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的療效,臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。|2.作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤?乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑，本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。|3.當口服葉酸療效不佳時,用于口炎性腹瀉?營養(yǎng)不良?妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血。
100ml：亞葉酸鈣0.1g與氯化鈉0.9g。
很少見，偶見皮疹?蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。
1? 高劑量甲氨喋呤治療后亞葉酸鈣“解救”療法：根據(jù)甲基喋呤的務藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時后，劑量按體表面積10mg/┫，每6小時1次，共10次。不要銷內注射本品。亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床情況 實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤常規(guī)消除給藥后24小時，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol,48小時后大約1μmol,72小時后低于0.2μmol. 60小時內，肌注或靜脈注射15mg，每6小時1次（在使用甲氨喋呤24小時后開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚期延遲消除 給藥后72小時，備漿甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol，并在用藥96小時仍大于0.05μmol. 繼續(xù)股注或靜脈注射15mg，每6小時1次，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷 血漿甲氨喋呤水平在給藥后24小時大于等于50μmol，或48小時大于等于5μmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在24小時增加100％以上。 每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3個時IV15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。|2? 甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時：當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M（0.01μmol）。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應（如惡心、嘔吐）時，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50％或24小時甲氨喋呤超過9×10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/┫，每3小時一次，直到甲氨喋呤水平低于10-8M。|3? 葉酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據(jù)證明劑量增加療效會增加。|4? 結直腸癌：用于5-Fu合用增放，每次20-500mg/┫，靜滴，每日1次，連用5天。
1.已知對本品成份過敏者禁用。|2.惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血禁用。
1.當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨喋呤的“解救”治療:酸性尿(pH<7)?腹水?失水?胃腸道梗阻?胸腔滲液或腎功能障礙，有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出;病況急需者，本品劑量要加大。|2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗監(jiān)察：|(1)治療前觀察肌酐廓清試驗。|(2)甲氨喋呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量;當甲氨喋呤濃度低于510-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察。|(3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。|(4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在3000ml/m2)。|(5)本品不宜與甲氨喋呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24～48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。|3.對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
1.對懷孕和哺乳期婦女未做臨床研究，對亞葉酸鈣也未進行常規(guī)的動物生殖毒性試驗。孕婦使用本品的安全性尚不明確。|2.尚不知亞葉酸鈣是否分泌到乳汁中,只有非常必要時本品才能用于哺乳期婦女。
尚不明確
尚不明確
1.大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發(fā)作率增加。|2.動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸以5-甲基甲氫葉酸的形式進入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內給藥后的通常血藥濃度出現(xiàn)下降，因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨蝶呤鞘內給藥的效果。|3.亞葉酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。|4.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起繼發(fā)性巨幼細胞性貧血。
1.本品是葉酸還原型的甲?；苌?，系葉酸在體內的活化形式（參見“葉酸”），甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。|2.本品可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。|3.本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。
1.本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時后，血清還原葉酸達峰值，股注達峰時間需1.72±0.8小時，T1/2為3.5小時。|2.無論何種途徑進入體內，藥物作用持續(xù)3-6小時。|3.本品經肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經腎排出，小量隨糞便排泄。
遮光，2－8℃保存。有效期暫定12個月。
18個月
