枸櫞酸他莫昔芬片
國藥準字H32021449
化學(xué)藥品
蘇州第壹制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為枸櫞酸他莫西芬。
主要用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。
10mg(按他莫昔芬計)
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。
1.胃腸道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。
2.生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌。
3.皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。
4.骨髓：偶見白細胞和血小板減少。肝功偶見異常。
5.眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
6.罕見的、需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
1.胃腸道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。
2.生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌。
3.皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。
4.骨髓：偶見白細胞和血小板減少。肝功偶見異常。
5.眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
6.罕見的、需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
日劑量可單次服用,也可分成兩個相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規(guī)日劑量為20mg至40mg。
1.在妊娠或哺乳期間不應(yīng)使用他莫昔芬。
2.在孕婦中曾經(jīng)有關(guān)于自發(fā)性流產(chǎn),出生缺陷和胎兒死亡的少量報告,但是尚未確定因果關(guān)系。\\\\
3.他莫昔芬也禁用于已知對本品或其中所含組份過敏的患者。
2.在孕婦中曾經(jīng)有關(guān)于自發(fā)性流產(chǎn),出生缺陷和胎兒死亡的少量報告,但是尚未確定因果關(guān)系。\\\\
3.他莫昔芬也禁用于已知對本品或其中所含組份過敏的患者。
1.有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。
2.運動員慎用。
2.運動員慎用。
妊娠期間禁忌使用他莫昔芬。在孕婦中曾經(jīng)有關(guān)于自發(fā)性流產(chǎn),出生缺陷和胎兒死亡的少量報告,但是因果關(guān)系尚未確定。在嚙齒類胎兒生殖管道發(fā)育的模型中,他莫昔芬所造成的改變和雌二醇,炔雌醇,克羅米酚以及乙烯雌酚(DES)相似。雖然對于這些改變的臨床意義尚不清楚,但是一些這樣的改變,尤其是陰道腺病,與子宮暴露于DES的年輕婦女所見到的改變相似,這些婦女陰道或子宮頸發(fā)生透明細胞腺癌的風(fēng)險為1:1000。僅僅有少數(shù)的年輕婦女子宮暴露于他莫昔芬,并且未曾有陰道腺病或者陰道宮頸透明細胞腺癌的報告。絕經(jīng)前的婦女在接受他莫昔芬治療之前必須經(jīng)過仔細檢查,以除外妊娠。對于性活躍的婦女,應(yīng)該建議她們在服用他莫昔芬期間避免懷孕,并且采取非激素的避孕方法。此外,還應(yīng)該警告婦女,在服用他莫昔芬期間或終止治療后兩個月內(nèi)懷孕,會對胎兒有潛在的風(fēng)險。哺乳尚不清楚他莫昔芬是否在乳汁中分泌。因此,在哺乳期間不應(yīng)該服用他莫昔芬。權(quán)衡治療對于母親的重要性來決定是停止哺乳,還是停止他莫昔芬治療。
他莫昔芬不應(yīng)用于兒童。
對老年患者無特殊的劑量建議。
1.當他莫昔芬與華法林或任何其它芳香豆素類抗凝藥聯(lián)合應(yīng)用時,可能發(fā)生抗凝作用的顯著升高。當開始這樣的聯(lián)合用藥時,建議密切監(jiān)測患者。
2.當他莫昔芬和細胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時,血栓栓塞的風(fēng)險增加。骨轉(zhuǎn)移的患者使用他莫昔芬治療初期,那些能夠降低腎臟鈣排泄的藥物,例如噻嗪利尿劑,可能增加高鈣血癥的風(fēng)險
2.當他莫昔芬和細胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時,血栓栓塞的風(fēng)險增加。骨轉(zhuǎn)移的患者使用他莫昔芬治療初期,那些能夠降低腎臟鈣排泄的藥物,例如噻嗪利尿劑,可能增加高鈣血癥的風(fēng)險
1.藥理作用:
他莫昔芬是一種非甾體藥物，在人體內(nèi)主要通過拮抗雌激素發(fā)揮作用。他莫昔芬很可能是通過與靶組織，如乳腺和子宮的胞漿內(nèi)雌激素受體結(jié)合而抑制內(nèi)源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬對人體幾個系統(tǒng)還表現(xiàn)出雌激素樣作用，這包括子宮內(nèi)膜、骨骼和血液脂質(zhì)。
2.毒理研究:
在大鼠、兔子和猴進行的生殖毒理學(xué)研究中，他莫昔芬未表現(xiàn)出致畸的可能性。一系列體外和體內(nèi)誘變性實驗未發(fā)現(xiàn)他莫昔芬有誘變性。他莫昔芬在一些體外實驗和在嚙齒類動物體內(nèi)遺傳毒性實驗中表現(xiàn)出了遺傳毒性。曾有報告，在長期實驗中，接受他莫昔芬的小鼠發(fā)生了性腺腫瘤、大鼠發(fā)生了肝腫瘤。但是，迄今尚未確定這些研究結(jié)果的臨床意義。
他莫昔芬是一種非甾體藥物，在人體內(nèi)主要通過拮抗雌激素發(fā)揮作用。他莫昔芬很可能是通過與靶組織，如乳腺和子宮的胞漿內(nèi)雌激素受體結(jié)合而抑制內(nèi)源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬對人體幾個系統(tǒng)還表現(xiàn)出雌激素樣作用，這包括子宮內(nèi)膜、骨骼和血液脂質(zhì)。
2.毒理研究:
在大鼠、兔子和猴進行的生殖毒理學(xué)研究中，他莫昔芬未表現(xiàn)出致畸的可能性。一系列體外和體內(nèi)誘變性實驗未發(fā)現(xiàn)他莫昔芬有誘變性。他莫昔芬在一些體外實驗和在嚙齒類動物體內(nèi)遺傳毒性實驗中表現(xiàn)出了遺傳毒性。曾有報告，在長期實驗中，接受他莫昔芬的小鼠發(fā)生了性腺腫瘤、大鼠發(fā)生了肝腫瘤。但是，迄今尚未確定這些研究結(jié)果的臨床意義。
本品為口服，吸收迅速?？诜?0mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2a：7～14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2b大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5?？诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。
室溫（15℃－25℃）干燥處保存。 請將藥物置于兒童不能觸及處。
24個月
