雙嘧達(dá)莫注射液
國藥準(zhǔn)字H15020673
化學(xué)藥品
赤峰蒙欣藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為雙嘧達(dá)莫,輔料為酒石酸﹑1,2一丙二醇。
本品用于診斷心肌缺血的藥物實(shí)驗(yàn)。
2ml:10mg
常見的不良反應(yīng)有頭暈?頭痛?嘔吐?腹瀉?臉紅?皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見,停藥后可消除。
用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。給藥速度0.142mg/(kg?min), 靜滴共4分鐘。
對雙嘧達(dá)莫過敏者禁用。
1.可引起外周血管擴(kuò)張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
2.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
3.與肝素合用可引起出血傾向。
4.有出血傾向患者慎用。
2.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
3.與肝素合用可引起出血傾向。
4.有出血傾向患者慎用。
未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶φ昭芯?,僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
尚不明確
1.與阿司匹林有協(xié)同作用。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為
1.抑制血小板,上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多,通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制;
2.抑制磷酸二酯酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多;
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑;
4.增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
5.在小鼠Ⅲ周和大鼠128-142周口服試驗(yàn)中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗(yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí),黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
1.抑制血小板,上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多,通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制;
2.抑制磷酸二酯酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多;
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑;
4.增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
5.在小鼠Ⅲ周和大鼠128-142周口服試驗(yàn)中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗(yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí),黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
血漿半衰期為2~3小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,從膽汁排泌。
密封、陰涼儲(chǔ)存。
2年