枸櫞酸他莫昔芬
枸櫞酸他莫昔芬
juyuansuantamoxifen
國藥準字H21024398
化學(xué)藥品
沈陽藥業(yè)股份有限公司
處方藥
原料藥
主要成分為他莫昔芬?；瘜W(xué)名稱：(Z)-2-〔對-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸櫞酸鹽。
抗腫瘤藥，用于絕經(jīng)期后晚期乳腺癌。
原料藥
1.治療初期，骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中：
(1)胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉。
(2)生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌。
(3)皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。
(4)骨髓：偶見白細胞和血小板減少。
(5)肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
2.罕見的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
(1)胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉。
(2)生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌。
(3)皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。
(4)骨髓：偶見白細胞和血小板減少。
(5)肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
2.罕見的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
遵醫(yī)囑用。
有眼底疾病者禁用。
1.不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、陰道出血、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加，水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細胞和血小板減少。
2.對胎兒有影響，妊娠婦女忌用。
3.血象和肝腎功能異常者應(yīng)慎用。
4.偶有會陰部瘙癢、白帶增多。
5.有時可引起高血鈣癥，1～2周內(nèi)發(fā)生。
2.對胎兒有影響，妊娠婦女忌用。
3.血象和肝腎功能異常者應(yīng)慎用。
4.偶有會陰部瘙癢、白帶增多。
5.有時可引起高血鈣癥，1～2周內(nèi)發(fā)生。
對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
兒童必須在成人監(jiān)護下使用。
老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
雌激素可影響本品治療效果。
1.他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物，其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。
2.如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
2.如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
1.本品口服后吸收迅速，口服20mg后6-7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2α小于7-14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。
2.其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5，口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。
2.其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5，口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。
密封保存。
24個月
