亞葉酸鈣注射液
同奧
國藥準字H20000584
化學藥品
江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
骨髓癆性貧血,殘胃癌,胃手術后胃癌,營養(yǎng)不良,腹瀉,巨幼細胞性貧血,
本品為黃色、澄明的水溶液。
本品主要成分:亞葉酸鈣。全部輔料:氯化鈉，注射用水。
本品在治療確定由葉酸缺乏所致的巨幼細胞貧血方面有良好效果。此疾病主要見于嬰幼兒，妊娠期間，吸收不良綜合征，肝病，口炎性腹瀉和營養(yǎng)不良。對于某些疾病，亞葉酸鈣的療效并不優(yōu)于葉酸。在減少葉酸拮抗劑毒性或在必要時阻止其起效方面，亞葉酸鈣也有良好效果。
10ml:0.1g(以亞葉酸計)。
大劑量給藥可見胃部不適感;偶爾有變態(tài)反應，注射給藥后病人發(fā)熱。
1. 用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。2. 作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9 ~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次;作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9 ~15mg，視中毒情況而定。
對本品過敏者禁用;惡性貧血和因維生素B12缺乏時引起的貧血者禁用。
1. 亞葉酸鈣只能與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤或氟脲嘧啶類，如5-氟尿嘧啶)合并使用，并且應在對腫瘤化療藥物使用有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。2. 如果患者可能會出現(xiàn)嘔吐或不吸收亞葉酸鈣時，建議胃腸道外用藥。3. 由于亞葉酸鈣注射液含有鈣離子，靜脈注射時每分鐘不超過160mg。4. 亞葉酸鈣可能會加強氟尿嘧啶的毒性。曾報道有同時接受亞葉酸鈣和氟脲嘧啶治療的老年患者，因嚴重小腸結(jié)腸炎、腹瀉和脫水而死亡。5. 有些患者會伴隨出現(xiàn)粒細胞缺乏和發(fā)熱，但并非所有患者都出現(xiàn)。6. 接受亞葉酸鈣治療的腫瘤患者中罕有癲癇和/或暈厥的出現(xiàn)，通常見于同時使用氟脲嘧啶類藥物，而且絕大多數(shù)為有中樞轉(zhuǎn)移的病例。由于有3例病例再次使用亞葉酸鈣后神經(jīng)系統(tǒng)癥狀復發(fā)，這種情況下不建議繼續(xù)使用亞葉酸鈣。7. 不建議同時使用葉酸拮抗劑和亞葉酸鈣，因為葉酸拮抗劑的效果會被減弱或完全抑制。亞葉酸鈣對于甲氨蝶呤的非血液系統(tǒng)毒性無對抗作用，例如由藥物和/或代謝產(chǎn)物沉積所致的腎臟毒性。8. 甲氨蝶呤不適于治療惡性貧血和由于維生素B12缺乏所致的貧血。血液系統(tǒng)癥狀可能會減輕，但神經(jīng)系統(tǒng)癥狀會加重。
A類用藥。目前尚不清楚此藥物是否能從人乳汁中分泌。鑒于許多藥物可以從乳汁中分泌，因此當亞葉酸鈣用于哺乳期婦女時，應提醒患者注意。
尚不明確
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
1. 大劑量葉酸可能會減弱苯巴比妥?苯妥英和撲癇酮的抗癲癇作用，并增加敏感兒童患者癲癇發(fā)作的頻率。2. 大劑量口服?肌注或靜脈使用亞葉酸鈣可能會減弱鞘內(nèi)注射氨甲蝶呤的藥效。3. 亞葉酸鈣可以增加氟脲嘧啶的毒性。4. 有報道稱亞葉酸鈣與氟哌利多和硫酸膦不相容。
本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
本品肌注后，血清峰值需0.71?0.09小時，血清還原葉酸為3.5小時，藥物作用持續(xù)3 －6小時。經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經(jīng)腎排出，少量隨糞便排泄。
密封，在陰涼處保存。
暫定12個月。
