注射用甲鈷胺
唐信
國藥準字H20050332
化學藥品
哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為粉紅色的疏松塊狀物或無定形固體。
本品主要成分是甲鈷胺。
1. 用于周圍神經(jīng)病。2. 因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。
0.5mg
?1. 嚴重不良反應(頻度不明)過敏反應:會引起血壓下降，呼吸困難等過敏樣反應。應密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種反應，應立即中止用藥，并采取適當?shù)拇胧?. 其它不良反應(1) 過敏反應: 皮疹(<0.1%)，如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥。(2) 其它:頭痛，發(fā)燒感(<0.1%);出汗，肌肉注射部位的疼痛，硬結(jié)(頻度不明)。如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥。
用前加注射用水1ml溶解后使用。1、周圍神經(jīng)病通常，成人一日1次，一次0.5mg，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。2、巨紅細胞性貧血通常，成人一日1次，一次0.5mg，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。投藥2個月后，作為維持治療1～3個月給藥1次0.5mg。
對本品及成分過敏者禁用。
?1. 如果使用一個月后仍不見效?則不必繼續(xù)無目的地使用。2. 使用時的注意事項(l)給藥時見光易分解?開封后立即使用的同時?應注意避光。(2)肌內(nèi)注射時肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響?應注意如下幾點::l.避免同一部位反復注射?且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。2.注意避開神經(jīng)走向部位。3.注意扎入時?如有劇痛、血液逆流的情況?應立即拔出針頭?換部位注射。(3)為了確保儲存質(zhì)量穩(wěn)定,采用避光保護袋包裝?從避光保護袋中取出后應立即使用。
用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。
由于老年人機能減退，建議采取適當措施，在醫(yī)生指導下減少用量。
如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
藥理作用 甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應過程中起重要作用。 動物實驗發(fā)現(xiàn)，本品比氰鈷胺易于進入神經(jīng)元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運輸正?；?；對藥物引起的神經(jīng)退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復正常，通過提高神經(jīng)纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內(nèi)乙酰膽堿恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養(yǎng)的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經(jīng)髓鞘形成。 毒理研究 生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。
1、人體藥代動力學 （1）單次給藥 給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3-B12）0.5mg，達到血清中最高總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是,肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻-3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總B12）（Δcmax）各自為22.4 ng/ml，85.0ng/ml。 另外，給藥后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（ΔAUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1 h?ng/ml，358.6h?ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽合率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。 單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數(shù)（n=12） Tmax (min) Cmax (ng/mL) AUC0-144h (ng?h /ml) T1/2 (h) 靜脈注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1 肌內(nèi)注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0 (2)連續(xù)給藥 給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（ΔCmin）隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續(xù)到最后給藥。 2．動物藥代動力學 給大白鼠靜脈注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小時后，組織內(nèi)濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低。
遮光、陰涼處保存。
24個月
