雙嘧達莫緩釋膠囊
愛克辛
國藥準字H19991140
化學藥品
東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為雙嘧達莫。
本品用于血栓栓塞性疾病預(yù)防和治療,單用或與阿司匹林合用。
25mg。
1.治療劑量時不良反應(yīng)輕而短暫,長期服用最初的副作用多消失。
2.常見的不良反應(yīng)有頭暈,頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅,皮疹和瘙癢
3.罕見心絞痛和肝功能不全。
4.不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見,停藥后可消除。
2.常見的不良反應(yīng)有頭暈,頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅,皮疹和瘙癢
3.罕見心絞痛和肝功能不全。
4.不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見,停藥后可消除。
口服,一次200mg,一日2次。
對本品過敏者禁用。
1.嚴重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重。
2.可引起外周血管擴張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
3.有出血傾向患者慎用。
4.有報告本品可能引起肝酶升高。
2.可引起外周血管擴張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
3.有出血傾向患者慎用。
4.有報告本品可能引起肝酶升高。
未在孕婦中作適當?shù)膶φ昭芯浚瑑H當確有必要方可用于孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌,故哺乳婦女應(yīng)慎用。
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
尚不明確
1.與阿司匹林有協(xié)同作用。
2.與肝素合用可引起出血傾向。
3.與雙香豆素類抗凝藥同用時出血并不增多或增劇。
2.與肝素合用可引起出血傾向。
3.與雙香豆素類抗凝藥同用時出血并不增多或增劇。
1.作用機制可能為:
(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9mg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。
(4)增強內(nèi)源性PGI2的作用。
2.在人觀察到相同的血流動力學效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
3.在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg (1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。
4.致突變試驗的結(jié)果為陰性。
5.大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據(jù)。
6.小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9mg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。
(4)增強內(nèi)源性PGI2的作用。
2.在人觀察到相同的血流動力學效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
3.在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg (1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。
4.致突變試驗的結(jié)果為陰性。
5.大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據(jù)。
6.小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩(wěn)態(tài)峰濃度為1.98?g/ml(1.01~3.99?g/ml),穩(wěn)態(tài)谷濃度為0.53?g/ml(0.18~1.01?g/ml)與血漿蛋白結(jié)合率為99%,半衰期約為12小時。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖苷酸結(jié)合后從膽汁排泌。
遮光、密閉,陰涼處保存。
24個月