阿奇霉素干混懸劑
維宏
國藥準(zhǔn)字H20050099
化學(xué)藥品
石藥集團歐意藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色或類白色疏松塊狀物。
本品主要成分為阿奇霉素。
1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡它莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采用靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。|2.由沙眼衣原體、淋球菌雙球菌、人型支原體感染引起的需首先采用靜脈滴注治療的盆腔炎。
復(fù)合膜包裝，0.1g(10萬單位)，6袋/盒。
1.本品常見不良反應(yīng)有:|(1)胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等。|(2)局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等。|(3)皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等。|(4)其他反應(yīng)：如厭食、頭暈或呼吸困難等。|2.本品尚可引起下列反應(yīng)：|(1)消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、口腔念株菌病、胃炎等。|(2)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。|(3)過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等。|(4)其他反應(yīng)：味覺異常等。|(5)實驗室檢查：血清、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高,白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。
將本品倒入杯中，加入適量涼開水，溶解搖勻后口服，在飯前1小時或飯后2小時服用。|1.成人用量：|(1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g(10袋)。|(2)對其他感染的治療：第1日，0.5g（5袋）頓服，第2～5日，一日0.2.g（2.5袋）頓服;或一日0.5g（5袋）頓服，連服3日。|2.小兒用量：|(1)治療中耳炎?肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g）或按如下方法給藥：|1)體重15～25（kg），首日0.2g（2袋）頓服，第2～5日0.1g（1袋）頓服。|2)體重26～35（kg），首日0.3g（3袋）頓服，第2～5日0.15g（1.5袋）頓服。|3)體重36～45（kg），首日0.4g（4袋）頓服，第2～5日0.2g（2袋）頓服。|(2)治療小兒咽炎?扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日?；蜃襻t(yī)囑。
已知對阿奇霉素?紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏的病人禁用。
1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。|2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。|3.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等)，應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。|4.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。|5.本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。|6.治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
1.動物實驗顯示阿奇霉素對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。|2.尚無資料顯示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期婦女應(yīng)用亦須謹慎考慮。
阿奇霉素的口服混懸液劑已廣泛應(yīng)用于6個月到16歲的兒科病人。應(yīng)用本品尚不明確。
尚不明確
1.含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。|2.口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動力學(xué)，鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應(yīng)謹慎，并監(jiān)測血漿茶堿水平。|3.口服阿奇霉素不影響凝血酶原對使用單劑量芐丙酮的響應(yīng)時間，但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應(yīng)謹慎，并注意監(jiān)測凝血酶原時間。因為在臨床上，同時使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。|4.阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：|(1)地高辛：使地高辛水平升高。|(2)麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。|(3)三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學(xué)效果增強。|(4)細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥：提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。
1.阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。 |2.體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效： 金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。|3.阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性，大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。 |4.體外試驗和臨床研究提示，本品可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病，產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株對本品無效。 |5.對以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體 、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。 |6.遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果阿奇霉素未表現(xiàn)出致突變作用。|7.生殖毒性：|(1)大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當(dāng)阿奇霉素（經(jīng)口給藥）劑量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500 mg/kg/日的2~4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。 |(2)尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。|(3)目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。|(4)由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。|(5)尚不知本品是否在人乳中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此，哺乳期的婦女在使用時應(yīng)注意。 |8.致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究資料。
1.每日靜脈滴注阿奇霉素0.5g，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax ）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin ）為0.20±0.15μg/ml，AUC24 為9.60±4.80μg?h /ml。|2.單次靜脈滴注阿奇霉素1～4g，滴注時間大于2小時，其清除率（CLt ）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。|3.阿奇霉素在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。|4.每日靜滴阿奇霉素0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。5.阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。|6.阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%，當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。|7.阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β ）為35～48小時。
密封，在干燥處保存。
暫定24個月
