鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液
維澤
國(guó)藥準(zhǔn)字H20040650
化學(xué)藥品
江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。輔料：氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、注射用水。
鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液用于由白細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也適用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
100ml:昂丹司瓊8mg與氯化鈉0.9g。
可有頭痛，頭部和上腹部有溫?zé)岣校共坎贿m，便秘，口干，皮疹，注射部位局部反應(yīng)，偶見(jiàn)支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)，暫時(shí)性無(wú)癥狀氨基轉(zhuǎn)移酶升高，上述反應(yīng)一般輕微，不需特殊處理。偶見(jiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、癲癇發(fā)作，胸痛、心律不齊、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等罕見(jiàn)報(bào)道。
本品供靜脈滴注用藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴(yán)重程度而定。成人劑量一般每天8mg(1瓶)。對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘，化療后4小時(shí)，8小時(shí)各靜脈滴注本品8mg(1瓶)，停止化療以后每8~12小時(shí)口服片劑8mg；對(duì)于催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg(1瓶)，以后每8~12小時(shí)口服片劑8mg，連續(xù)5天；對(duì)放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前1~2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服8mg。用于預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時(shí)靜脈滴注本品4mg，對(duì)于已出現(xiàn)術(shù)后嘔吐，可緩慢靜脈滴注本品4mg進(jìn)行治療。輸注時(shí)間應(yīng)不小于15分鐘。
對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。胃腸道梗阻者禁用。
本說(shuō)明中所涉及到的使用劑量均以昂丹司瓊計(jì)。|腎衰竭病人無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和給藥途徑。肝臟功能中度或嚴(yán)重衰竭病人，本品在體內(nèi)消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長(zhǎng)，因此用藥劑量每天不應(yīng)超過(guò)8mg。在化療前可靜脈滴注地塞米松磷酸鈉，以緩解病人的不適癥。不宜用于心功能不全病人。
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定，對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎期、胎兒形成期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而由于對(duì)動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個(gè)月內(nèi)使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌，故采用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。
據(jù)國(guó)外臨床研究文獻(xiàn)報(bào)道，四歲以上兒童可耐受本品，于化療前靜脈滴注5mg/m2（按體表面積）的劑量，化療后12小時(shí)后再繼續(xù)口服給藥，每次4mg，每日兩次，連服5天。 為了預(yù)防接受全身麻醉手術(shù)的兒童患者出現(xiàn)術(shù)后惡心和嘔吐，應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉前、期間或之后用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈滴注。
老年人由于代謝減慢，消除半衰期延長(zhǎng)（5小時(shí)），口服生物利用度提高（65%）但無(wú)臨床意義。65歲以上的用藥療程及對(duì)藥物的耐受性與青年人的一樣，無(wú)須調(diào)整劑量及用藥途徑。
1.臨床應(yīng)用在預(yù)防治療急性嘔吐中，昂丹司瓊與地塞米松聯(lián)用，其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。|2.據(jù)報(bào)道鈣拮抗藥與異羥基洋地黃毒甙或西咪替丁并用時(shí)降壓作用也有增強(qiáng)，本藥與其他降壓藥并用時(shí)降壓作用也有增強(qiáng)的可能，故使用時(shí)應(yīng)注意。|3.本品不能與其它藥物混于同一注射器中使用或同時(shí)輸入。
本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機(jī)理尚不完全明確，可能是通過(guò)拮抗外周迷走神經(jīng)末梢和中樞化學(xué)感受區(qū)中的5-HT3受體，從而阻斷因化療和手術(shù)等因素促進(jìn)小腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-羥色胺，興奮迷走傳入神經(jīng)而導(dǎo)致的嘔吐反射。本品選擇性較高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等副作用。
口服鹽酸昂丹司瓊后，吸收迅速，口服后達(dá)峰時(shí)間約為1.5小時(shí)，峰濃度約30ng/ml。口服本品絕對(duì)生物利用度約為60%?？诜挽o脈滴注鹽酸昂丹司瓊的體內(nèi)代謝情況大致相同。藥物消除半衰期約為3小時(shí)。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積約為140L。血漿蛋白結(jié)合率是70~80%。主要自肝臟代謝，藥物代謝后由糞尿排出，從尿中排出的原形藥小于5%。
遮光、室溫（10~30℃）密閉保存。
暫定12個(gè)月。
