鹽酸托烷司瓊注射液
欣貝
國藥準字H20050535
化學藥品
齊魯制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色的澄明液體。
本品主要成份為鹽酸托烷司瓊，輔料名稱：注射用水。
預防癌癥化療引起的惡心和嘔吐；治療手術后的惡心和嘔吐。
1ml：5mg（以托烷司瓊計）。
鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。最常報道的不良反應為5mg應用引起的便秘（11%），這些不良反應在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其它常見的不良反應有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關系。也有以下一種或多種I型變態(tài)反應的個案報道：面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。
預防癌癥化療引起的惡心和嘔吐：在任何化療周期中，本品最多應用6天。成人：成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天。第1天靜脈給藥：在化療前將本品溶于100毫升常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5％葡萄糖液）靜脈滴注15分鐘以上或將本品溶于5ml生理鹽水緩慢靜脈推注(速度為2mg/min，5mg/5ml的安瓿約3分鐘注射完)。第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前1小時）用水送服。兒童：在2歲以上的兒童劑量0.2mg/公斤，最高可達5mg/天。第1天靜脈給藥：在化療前將本品溶于100毫升常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5％葡萄糖液）靜脈滴注15分鐘以上或緩慢靜脈推注，第2～6天可口服給藥。兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）服用。治療手術后的惡心和嘔吐：成人：推薦劑量為2mg，取適量本品溶于100ml常用輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖溶液）靜脈滴注或取2mg相應液體量緩慢靜脈推注（30秒以上）。兒童：尚缺乏兒童手術后應用本品經(jīng)驗。特殊使用：單用本品療效不佳時，不增加藥物劑量而同時合用地塞米松可提高止吐療效。代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50％，然而，如果采用5毫克/天，共六天的給藥方案，則不必減量。
對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。
1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械時應慎用。3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。
孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見[用法用量]。
老年人應用無需調(diào)整劑量。
1.鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。2.細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。3.接受靜脈高劑量(80mg)鹽酸托烷司瓊注射液的患者中觀察到臨床無意義的QTc延長，因此當與其他可能會導致QTc延長的藥物合用時應非常注意。4.有心率或傳導異常疾病的患者以及同時服用抗心率失常藥物或β受體阻滯劑的患者應用鹽酸托烷司瓊注射液應謹慎。
本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關。
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時，表觀分布容積(V)約為400～600升，蛋白結合率約為59～71%。托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關（細胞色素P4502D6），高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產(chǎn)物，最后經(jīng)尿或膽汁排出（代謝物經(jīng)尿和糞排出比例為5：1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約為7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1～0.2升/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10mg、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5mg/天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
遮光，密閉保存。
24個月
