乳酸司帕沙星片
星特
國(guó)藥準(zhǔn)字H20051254
化學(xué)藥品
山東淄博新達(dá)制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成份為乳酸司帕沙星。
本品可用于由敏感菌引起的輕?中度感染,包括:|1.呼吸系統(tǒng)感染:如急性咽炎?急性扁桃體炎?中耳炎?副鼻竇炎?支氣管炎?支氣管擴(kuò)張合并感染?肺炎等。|2.腸道感染:如細(xì)菌性痢疾?傷寒?感染性腸炎?沙門(mén)氏菌腸炎等。|3.膽道感染:如膽囊炎?膽管炎等。|4.泌尿生殖系統(tǒng)感染:如膀胱炎?腎盂腎炎?前列腺炎?淋菌性尿道炎?非淋菌性尿道炎?子宮附件炎?子宮內(nèi)感染?子宮頸炎?前庭大腺炎等及由溶脲脲原體?沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。|5.皮膚?軟組織感染:如膿皰瘡?集族性痤瘡?毛囊炎?癤?疥腫?癰?丹毒?蜂窩組織炎?淋巴結(jié)炎?淋巴管炎?皮下膿腫?汗腺炎?乳腺炎?外傷及手術(shù)傷口感染等。|6.口腔科感染:如牙周組織炎?牙冠周炎?顎炎等。
0.1g(以司帕沙星計(jì))
1.消化系統(tǒng)反應(yīng):如惡心?嘔吐?食欲不振?上腹部不適?軟便?腹瀉?腹脹?便秘?血便?口腔炎等。|2.過(guò)敏反應(yīng)(含光敏感反應(yīng)):如皮疹?發(fā)熱?局部發(fā)紅?水腫?瘙癢?水皰?紅斑?充血等。|3.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛?頭昏?煩躁?失眠?痙攣?震顫等。|4.實(shí)驗(yàn)室檢查:本品可致AST?ALT?ALP?LDH??BUN?Cr及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白血球?紅血球?血紅蛋白和血小板降低等;國(guó)外有QT輕度延長(zhǎng)的報(bào)告。|5.其他:偶見(jiàn)肌腱炎?偽膜性腸炎?間質(zhì)性肺炎?休克?過(guò)敏綜合癥(呼吸困難?浮腫?聲音嘶啞?潮紅?瘙癢等)?眼粘膜綜合癥(史蒂文斯-約翰遜綜合癥)?低血糖?麻木感?不舒服感?疲倦感等。
口服,成人每次0.1-0.3g,最多不超過(guò)0.4g,每日一次,療程一般4-7天,可據(jù)病種及病情適當(dāng)增減療程,或遵醫(yī)囑。
對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
1.光過(guò)敏患者慎用或禁用。|2.用藥期間，應(yīng)盡可能避免接觸日光?暴曬。若有光過(guò)敏癥狀產(chǎn)生，如皮疹?瘙癢?水皰等，必須立即停藥，并給予適當(dāng)治療。|3.肝?腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量。|4.有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用。|5.可能有QT延長(zhǎng)的患者，如心臟病患者(心律不齊?缺血性心臟病等)?低鉀血癥?低鎂血癥以及服用抗心律失常藥物者等，應(yīng)慎用本品。|6.服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽(yáng)性。
氟喹諾酮類(lèi)可透過(guò)血胎盤(pán)屏障,可分泌到乳汁中,其濃度接近血藥濃度,孕婦及哺乳期婦女禁用。
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立，禁用本品。
高齡者慎用本品,若使用應(yīng)適當(dāng)降低用量。
1.依諾沙星?諾氟沙星?環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體類(lèi)抗炎藥(如聯(lián)苯丁酮酸?丙酸衍生物等)合用時(shí)，罕有引起痙攣的報(bào)告。|2.本品與含有鋁?鎂?鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時(shí)，可降低本品的吸收，從而降低藥效，如需服用應(yīng)間隔4小時(shí)。|3.本品與茶堿?咖啡因?華法林?西米替丁合用時(shí)不影響后者血漿濃度。|4.與地高辛?丙磺舒合用不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。|5.服用本品4 小時(shí)后才可服用含金屬離子的營(yíng)養(yǎng)劑和含鋅?鐵?鈣的維生素。|6.本品不宜與阿司咪唑?特非那丁?西沙必利?紅霉素?噴他脒?吩噻嗪?三環(huán)類(lèi)抗憂郁藥?丙吡胺?胺碘酮合用。
1.藥理作用|(1)司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類(lèi)抗生素，其作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而阻礙DNA復(fù)制，產(chǎn)生殺菌作用。本品在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和作用形式上與β?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不同，因此，對(duì)于β?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素耐藥的細(xì)菌對(duì)本品仍敏感。盡管本品與其它氟喹諾酮類(lèi)藥物之間已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性，但是某些對(duì)其它氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥的微生物對(duì)本品仍敏感。|(2)動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，本品對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：|①革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。|②革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌。3.其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。|(3)以下微生物盡管體外有抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚：|①革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：無(wú)乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（耐青霉素菌株）、化膿鏈球菌等。|②革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。|2.毒理研究:|(1)遺傳毒性：本品對(duì)Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門(mén)菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2uvrA和中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞均無(wú)致突變作用，但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類(lèi)的藥物對(duì)鼠傷寒沙門(mén)菌株TA102的有致突變作用，并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù)，這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下，可誘發(fā)中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變，但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后，未見(jiàn)染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。|(2)生殖毒性：以體表面積計(jì)算，大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計(jì)算）（相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見(jiàn)劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中，該損傷對(duì)大鼠是特異性的。|(3)致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104 周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量（400mg ）的3.5-6.2倍（以體表面積計(jì)算）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致癌性。|(4)其它：已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計(jì)算，約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍）時(shí)，可引起關(guān)節(jié)病變，犬的負(fù)重關(guān)節(jié)出現(xiàn)小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類(lèi)的藥物在不同種類(lèi)的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類(lèi)變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。
1.據(jù)文獻(xiàn)資料介紹，司帕沙星口服后主要在小腸吸收，胃幾乎不吸收。司帕沙星血漿蛋白結(jié)合率為42-44%。健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時(shí)，服藥后約4小時(shí)左右，血漿藥物濃度達(dá)峰值，其值為0.58μg/ml，消除半衰期較長(zhǎng)，約為16小時(shí)左右。高齡者單次口服150mg司帕沙星時(shí)，血漿藥物濃度峰值為1.72 μg/ml，平均消除半衰期(t1/2)為26小時(shí)左右。司帕沙星片口服吸收后體內(nèi)分布廣泛，主要分布于膽囊（約為血漿藥物濃度的7倍）；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（約為血漿藥物濃度的1.5倍）；再次為唾液、淚液（約為血漿藥物濃度的0.7-0.8倍）；最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服司帕沙星200mg后72小時(shí)，用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原形藥物從糞便中排泄。|2.司帕沙星和抗酸劑（如氫氧化鋁凝膠）合用與司帕沙星單獨(dú)使用相比較，血漿半衰期大致相同，血漿藥物濃度峰值及曲線下面積分別降低21%及35%。|健康成人及患者合用司帕沙星與茶堿時(shí)，司帕沙星不影響血漿中的茶堿濃度。
遮光，密封保存。
36個(gè)月
