消旋卡多曲
國藥準字H20054326
化學藥品
江蘇正大豐海制藥有限公司(國產(chǎn))
消旋卡多曲
用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時與口服補液和靜脈補液聯(lián)合使用
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偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。
每日三次，每次按每公斤體重服用1.5 mg；單日總劑量應不超過6mg/Kg。
肝、腎功能不全 ；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶者禁用。
1.連續(xù)服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續(xù)者應進一步就診或采用其他藥物治療方案; |2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻; |3.本品請勿一次服用雙倍劑量; |4.與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用; |5.與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。
孕婦及哺乳婦女應慎用。
參照用量用法。
尚未明確。
1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；|2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
1.藥理：消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌。 口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。|2.毒理：有文獻報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發(fā)現(xiàn)有毒性反應。
1.吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。|2.分布本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%（主要與白蛋白結合）。|3.代謝本品進入體內(nèi)后，迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導作用。|4.消除放射標記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。
密封，置陰涼處。
24個月
