通用名稱：西羅莫司膠囊

商品名稱：

漢語(yǔ)拼音：

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20100079

藥品分類：化學(xué)藥品

生產(chǎn)企業(yè)：華北制藥股份有限公司(國(guó)產(chǎn))

藥品性質(zhì)：處方藥

相關(guān)疾?。?/label>器官移植排異,免疫性疾病,

性狀：

主要成份：化學(xué)名稱：西羅莫司的其化學(xué)名稱為 ：(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氫-9, 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-羥基-3-甲氧環(huán)己基]-1-甲基乙基]-10, 21-二甲氧-6, 8, 12, 14, 20, 26-六甲基-23, 2

適應(yīng)癥：可用于器官移植抗排異反應(yīng)及自身免疫性疾病的治療。

規(guī)格：0.5mg

不良反應(yīng)：1.可見厭食、腹瀉及嘔吐，嚴(yán)重者可出現(xiàn)消化性潰瘍、間質(zhì)性肺炎及脈管炎。
2.也可出現(xiàn)貧血、血小板減少癥、高脂血癥及高血壓。

用法用量：口服。一次負(fù)荷劑量6mg，隨后的維持量為2mg/日。

禁忌：尚不明確。

注意事項(xiàng)：

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確

兒童用藥：尚不明確

老人用藥：尚不明確

藥物相互作用：如正在服用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理毒理：1.西羅莫司通過(guò)與其它免疫抑制劑截然不同的作用機(jī)制，抑制抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖。
2.西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12 (FKBP-12)結(jié)合，生成一個(gè)免疫抑制復(fù)合物。此西羅莫司FKBP-12復(fù)合物對(duì)鈣神經(jīng)素的活性無(wú)影響。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子 (mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動(dòng)的T細(xì)胞的增殖，即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。 實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ脱芯勘砻?，西羅莫司可延長(zhǎng)小鼠、大鼠、豬和/或靈長(zhǎng)目動(dòng)物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司可逆轉(zhuǎn)大鼠的心 和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長(zhǎng)預(yù)敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是針對(duì)同種抗原的。
3.在自體免疫疾病的嚙齒類動(dòng)物的模型中，西羅莫司抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng) ：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。

藥代動(dòng)力學(xué)：未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無(wú)可靠文獻(xiàn)參考。

貯藏：密閉，防潮。

有效期：18個(gè)月