西沙必利膠囊
國(guó)藥準(zhǔn)字H20060928
化學(xué)藥品
錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品主要成分是西沙必利。
全胃腸促動(dòng)力藥。|1.主要用于功能性消化不良，X線、內(nèi)窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胃脹、曖氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。|2.另可用于輕度反流性食管炎的治療。
5mg
1.因本品的藥理活性?可能發(fā)生瞬時(shí)性腹部痙攣，腹鳴和腹瀉可能。發(fā)生腹部痙攣時(shí)?可減半劑量;當(dāng)嬰幼兒用藥后若發(fā)生腹瀉?應(yīng)酌減劑量。|2.偶見過敏反應(yīng)包括紅疹，瘙癢，蕁麻疹，支氣管痙攣?輕度短暫的頭痛或頭暈及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。|3.極少數(shù)心率失常的報(bào)道?包括室性心動(dòng)過速，室顫，尖端扭轉(zhuǎn)型室速及QT間期延長(zhǎng)。大多數(shù)此類病人常同時(shí)服用數(shù)種其它藥物―其中包括抑制CYP3A4酶的藥物?或已患有心臟病，已有心率失常的危險(xiǎn)因素存在。|4.罕見可逆性肝功能異常的報(bào)道?可伴或不伴膽汁淤積。雖然有男子女性乳房和溢乳的病例報(bào)道?但在大規(guī)模地檢測(cè)研究中發(fā)生率（＜0.1%）未超過普通人群常見值?所有這些事件都是可逆的。其與西沙必利的因果關(guān)系尚不明確。|5.個(gè)別報(bào)道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)?即驚厥性癲癇，錐體外系反應(yīng)和尿頻。
口服治療：|1.用量：每日最高服藥劑量為30mg。|2.成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。|3.體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg，每日四次?？煽诜瑒┗蚩诜鞈乙?。|4.體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0.2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。建議盡量避免與西柚汁一起服用。在腎功能不全時(shí)，建議減半日用量。
1.已知對(duì)本品過敏者禁用。|2.禁止同時(shí)口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物?包括：|(1)三唑類抗真菌藥。|(2)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。|(3)HIV蛋白酶抑制劑。|(4)萘法唑酮。|3.以下人禁用：|(1)心臟病、心率失常、QT間期延長(zhǎng)者禁用；|(2)禁止與引起QT間期延長(zhǎng)的藥物一起用;|(3)有水電解質(zhì)紊亂的患者禁用?特別是低血鉀或低血鎂者禁用;|(4)心動(dòng)過緩者禁用;|(5)先天QT間期延長(zhǎng)者或有先天QT間期延長(zhǎng)綜合癥家族史者禁用;|(6)肺、肝、腎功能不全的病人禁用。
1.用藥過程應(yīng)注意檢測(cè)心電圖。|2.胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。|3.有猝死的家族史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。|4.本品不影響神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)以致劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時(shí)給予應(yīng)慎重。
1.盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。|2.盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。
小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。
在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。
1.本品的主要代謝途徑是通過細(xì)胞色素CYP3A4酶進(jìn)行代謝。若同時(shí)口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物,可導(dǎo)致血漿西沙必利濃度升高,從而增加QT間期和心率失常的危險(xiǎn)性,心率失常包括室性心動(dòng)過速?室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。所以禁止與這些藥物同時(shí)服用。例如：|(1)三唑類抗真菌藥、如酮康唑?伊曲康唑?咪康唑?氟康唑。|(2)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、如紅霉素?克拉霉素?醋竹桃霉素。|(3)HIV蛋白酶抑制劑、體外試驗(yàn)表明ritonavir和indinavir為強(qiáng)抑制劑,而saquinavir為弱抑制劑。|(4)萘法唑酮。|2.禁止將本品與引起QT間期延長(zhǎng)的藥物同時(shí)服用。如：|(1)抗心率失常藥（如IA類、奎尼丁?丙吡胺?普魯卡因胺;Ⅲ類、胺碘酮?索他洛爾）。|(2)三環(huán)類抗抑郁藥（如阿米替林）。|(3)四環(huán)抗抑郁藥（如馬普替林）。|(4)抗精神病藥（如吩噻嗪?匹莫齊特）。|(5)抗組胺藥（如阿斯咪唑?特非那定）。|(6)芐普地爾。|(7)鹵泛群等。|3.本品與西柚汁同服,引起西沙必利口服生物利用度增加約5ｏ%,建議盡量避免與西柚汁同服。|4.西咪替丁可引起西沙必利血漿濃度輕微升高,但無臨床意義。|5.本品可加速胃排空從而影響藥物的吸收速率、經(jīng)胃吸收的藥物可降低而經(jīng)小腸吸收的藥物可能會(huì)增多（如苯二氮類?抗凝劑?醋氨酚?H2受體阻斷劑等）。|6.在病人接受抗凝劑時(shí),凝血時(shí)間可能會(huì)增加,因此,本品開始使用后幾天內(nèi)及停止使用時(shí)建議檢查凝血時(shí)間以確定適宜的抗凝劑劑量。|7.苯二氮類及酒精的鎮(zhèn)靜作用可能增加。|8.本品對(duì)胃腸道動(dòng)力的效應(yīng)大部分可由抗膽堿藥物所阻斷。|9.對(duì)于個(gè)別與本品相關(guān)的藥物需確定其使用劑量時(shí),監(jiān)測(cè)其血漿水平是有益的。
1.動(dòng)物：|(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)；|(2)在狗，可加強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，但不影響胃分泌；|(3)作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽鹼的生理學(xué)釋放；|(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性；|(5)治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用；|(6)主要分布于胃和腸組織中。|2.人類：|胃腸道動(dòng)力效應(yīng)：|(1)食道：增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力；防止胃內(nèi)容物反流入食道，并改善食道的清除率；|(2)胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空；|(3)腸：加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。|3.其它效應(yīng)：|(1)由于缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量；|(2)由于相對(duì)而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平；|(3)不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能；|(4)藥理作用開始于口服后30～60分鐘。
未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。
密封，置陰涼處保存。
24個(gè)月
